Apremilast (CAS 608141-41-9) è un inibitore della fosfodiesterasi 4 (PDE4) a piccola molecola biodisponibile per via orale che modula selettivamente i livelli di cAMP intracellulare. La molecola presenta un nucleo ftalimidico con un sostituente acetamidico in posizione 4 e una catena laterale chirale (S)-1-(3-etossi-4-metossifenil)-2-metilsulfoniletile in posizione 2.
Migalastat HCl (CAS 75172-81-5) è un imminozucchero di piccole dimensioni che funziona come inibitore competitivo e reversibile e chaperone farmacologico dell'enzima lisosomiale α-galattosidasi A (α-Gal A). Chimicamente noto come 1-deossigalattonojirimicina (DGJ) cloridrato, Migalastat HCl presenta un anello piperidinico con quattro stereocentri che rispecchiano la configurazione del D-galattosio.
Il bazedoxifene (CAS 198481-32-2) è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) di terza generazione, a base di indolo, non steroideo. La molecola presenta un caratteristico nucleo di indolo con un sostituente 4-idrossifenile in posizione 2, un gruppo metilico in posizione 3 e una catena laterale 4-(2-(azepan-1-il)etossi)benzile attaccata all'azoto dell'indolo.
Duvelisib (CAS 1201438-56-3) è un potente e selettivo inibitore orale a piccola molecola, duplice, della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K)-δ e PI3K-γ. La molecola presenta un nucleo isochinolinonico complesso fuso con una porzione purinica attraverso un linker etilaminico chirale, creando un'architettura rigida tridimensionale che consente il legame ad alta affinità con la tasca di legame dell'ATP delle isoforme PI3K.
Cabozantinib è un potente inibitore della multi-tirosina chinasi (TKI) attivo per via orale che prende di mira molteplici recettori tirosin chinasi coinvolti nella crescita del tumore, nell'angiogenesi e nelle metastasi. Strutturalmente, Cabozantinib presenta un nucleo di chinolina sostituito con un dimetossifenil etere in posizione 4, collegato tramite un legame ammidico a una porzione di fluorofenilcarbamoil ciclopropano.
Velpatasvir è un potente inibitore NS5A del virus dell’epatite C di seconda generazione (HCV) che ha rivoluzionato il trattamento dell’infezione cronica da epatite C. Strutturalmente, Velpatasvir è una molecola sintetica complessa caratterizzata da un nucleo bifenilico centrale collegato a due porzioni carbammate a base di pirrolidina, con ciascun braccio contenente un sistema ad anello imidazolico sostituito con fenile.
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