Cabozantinib

Cabozantinib è un inibitore della multi-tirosina chinasi clinicamente validato che ha trasformato il panorama del trattamento per molteplici tumori avanzati. Essendo un potente inibitore di VEGFR2, c-Met, RET e altre chinasi chiave, Cabozantinib prende di mira contemporaneamente l'angiogenesi tumorale, la proliferazione delle cellule tumorali e il processo metastatico. Cabozantinib è approvato per il trattamento del carcinoma midollare progressivo e metastatico della tiroide e del carcinoma a cellule renali avanzato e ha dimostrato attività clinica nel carcinoma epatocellulare. Cabozantinib viene somministrato per via orale come sale malato e mostra proprietà farmacocinetiche favorevoli tra cui una buona biodisponibilità orale e una lunga emivita che supporta il dosaggio una volta al giorno. Cabozantinib continua ad essere studiato in studi clinici per ulteriori indicazioni tra cui cancro alla prostata, cancro al seno e altri tumori solidi. Il composto viene fornito come materiale di elevata purezza per la ricerca (≥98% HPLC) per la scoperta di farmaci, lo sviluppo di formulazioni e applicazioni di riferimento analitico.

 

 Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Cabozantinib
Numero CAS	849217-68-1
Formula molecolare	C₂₈H₂₄FN₃O₅
Peso Molecolare	501,51 g/mol
Aspetto	Biancopolvere
Densità	1.396
Punto di fusione	212-215℃
Punto di ebollizione	758.1±60.0℃
Condizioni di conservazione	Conservare a -20°C (a lungo termine)

 

Farmaci antitumorali

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Cabozantinib è un nuovo farmaco a bersaglio molecolare sviluppato da Exelixis Pharmaceuticals negli Stati Uniti. Il 29 novembre 2012, la Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha approvato cabozantinib per il trattamento del carcinoma midollare della tiroide maligno non resecabile localmente avanzato o metastatico. Inoltre, anche sorafenib, vedernib e lenvatinib sono stati approvati dalla FDA per il trattamento del cancro avanzato della tiroide.

 

MmeccanismoOf Aazione

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Analisi biochimiche e/o citologiche in vitro hanno dimostrato che cabozantinib inibisce le attività tirosin chinasiche di RET, recettore del fattore di crescita degli epatociti umani (MET), recettore 1 del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, recettore del fattore di crescita delle cellule staminali (KIT), recettore tirosin chinasi (TRKB), tirosin chinasi 3 FMS-simile (FLT-3), AXL e tirosina chinasi 2 del dominio simile al fattore di crescita epidermico (TIE-2). Queste chinasi svolgono un ruolo critico nei processi di crescita sia delle cellule normali che di quelle tumorali e la loro espressione aberrante contribuisce in modo significativo all'inizio e alla progressione di vari tumori, inclusa l'inibizione dell'apoptosi delle cellule tumorali, la partecipazione all'angiogenesi tumorale e la promozione dell'invasione. Cabozantinib esercita i suoi effetti antitumorali sopprimendo queste attività chinasiche, uccidendo così le cellule tumorali, riducendo le metastasi e inibendo l’angiogenesi tumorale.

 

AdverseReazione

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Negli studi clinici, le reazioni avverse comuni associate a cabozantinib comprendono diarrea, stomatite, sindrome da eritrodisestesia palmo-plantare (PPES), perdita di peso, anoressia, nausea, affaticamento, dolore orale, alterazioni del colore dei capelli, disturbi del gusto, ipertensione, dolore addominale e costipazione.

 

Le anomalie di laboratorio più comuni (≥25%) includevano livelli elevati di aspartato aminotransferasi e alanina aminotransferasi, linfocitopenia, aumento della fosfatasi alcalina, ipocalcemia, neutropenia, trombocitopenia, ipofosfatemia e iperbilirubinemia. Tra i pazienti trattati con cabozantinib, i livelli dell’ormone stimolante la tiroide (TSH) erano elevati nel 57% dei casi dopo la prima dose, rispetto al 19% di quelli trattati con placebo.

 

Le informazioni riguardanti il ​​farmaco antitumorale cabozantinib, compreso il suo meccanismo d'azione, la farmacocinetica, le reazioni avverse e le interazioni farmacologiche, sono state raccolte dall'editore Shi Yan di Chemicalbook.

 

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