Pritelivir è un inibitore della primasi dell'elicasi virale biodisponibile per via orale in fase di sviluppo per il trattamento delle infezioni da virus dell'herpes simplex (HSV), in particolare nei pazienti immunocompromessi con malattia refrattaria all'aciclovir. Chimicamente, Pritelivir prende di mira il complesso virale elicasi-primasi, un nuovo meccanismo d’azione distinto dagli analoghi nucleosidici come l’aciclovir.
Pritelivir è un nuovo agente terapeutico in fase di sviluppo per rispondere a un’esigenza critica insoddisfatta nella gestione delle infezioni da virus dell’herpes simplex. Come inibitore dell’elicasi-primasi, Pritelivir offre un nuovo meccanismo d’azione efficace contro i ceppi di HSV che hanno sviluppato resistenza alle terapie standard con analoghi nucleosidici. Negli studi clinici, Pritelivir ha dimostrato un'efficacia superiore rispetto alla terapia scelta dallo sperimentatore per i pazienti immunocompromessi, ottenendo tassi significativamente più elevati di guarigione completa delle lesioni. Il profilo di sicurezza favorevole e la biodisponibilità orale di Pritelivir lo rendono un’opzione conveniente e ben tollerata per i pazienti, trasformando potenzialmente lo standard di cura. Al di là del suo potenziale clinico, Pritelivir funge da standard di riferimento critico nello sviluppo di farmaci e nella ricerca analitica per le terapie contro l’HSV.
Parametri del prodotto
Parametro
Specifica
Nome del prodotto
Pritelivir
Numero CAS
348086-71-5
Formula molecolare
C18H18N4O3S2
Peso Molecolare
402.49
Aspetto
Solido bianco
Solubilità
Solubile in acqua; insolubile in etanolo;
≥13,9 mg/ml in DMSO
Punto di ebollizione
639.4 ± 65.0 ℃
Densità
1396 ± 0,06 g/cm3
Condizioni di conservazione
2-8℃
Bioattività
Pritelivir (BAY 57-1293, AIC316) è un potente inibitore dell'elicasi-primasi con attività antivirale contro sia il virus dell'herpes simplex (HSV)-1 che HSV-2, esibendo un valore IC₅₀ di 20 nM.
Istudio in vitro
Il meccanismo d’azione prevede che BAY57-1293 inibisca direttamente l’attività dell’ATPasi del complesso elicasi-primasi virale in modo dose-dipendente. BAY57-1293 mostra anche una potente attività antivirale contro i mutanti HSV resistenti all'aciclovir. Inoltre, BAY57-1293 riduce la produzione di Aβ e P-tau indotta dal virus herpes simplex di tipo 1 nelle cellule Vero.
In studi in vivo
BAY57-1293 (somministrazione orale) ha dimostrato una potente attività antivirale in modelli di infezione da herpes disseminata letale nei topi e nei ratti (0,5 mg/kg), in un modello di diffusione della malattia cutanea simile all'herpes zoster nei topi (15 mg/kg) e in un modello di herpes oculare nei topi.
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