Azitromicina

L’azitromicina è un antibiotico ad ampio spettro che agisce legandosi alla subunità ribosomiale 50S dei batteri sensibili, inibendo così la sintesi proteica. Come membro della classe degli azalidi, l'azitromicina dimostra uno spettro antimicrobico esteso e un'attività migliorata contro alcuni organismi Gram-negativi rispetto all'eritromicina, mostrando anche un'eccellente attività contro i patogeni respiratori, le infezioni della pelle e dei tessuti molli e la clamidia genitale. A differenza dell’eritromicina, l’azitromicina è acido-stabile e può essere somministrata per via orale senza rivestimento enterico e viene rapidamente assorbita, raggiungendo elevate concentrazioni intracellulari e un’ampia distribuzione tissutale. Il successo clinico dell’azitromicina nel trattamento della polmonite acquisita in comunità, delle malattie sessualmente trasmissibili, dell’otite media acuta e delle riacutizzazioni della BPCO è il risultato diretto di queste caratteristiche strutturali e farmacologiche uniche. Per scopi di ricerca e sviluppo farmaceutico, l'azitromicina funge da standard di riferimento critico e ingrediente farmaceutico attivo, con rigorose specifiche di qualità definite da farmacopee come l'USP.

Parametri del prodotto

Parmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene rapidamente assorbito, con una biodisponibilità del 37%. Dopo una singola dose orale di 0,5 g, il tempo per raggiungere la concentrazione di picco (Tmax) è di 2,5–2,6 ore e la concentrazione plasmatica di picco (Cmax) varia da 0,4 a 0,45 mg/l. Questo farmaco è ampiamente distribuito nel corpo; le sue concentrazioni tissutali possono essere 10-100 volte superiori alla corrispondente concentrazione plasmatica. Elevate concentrazioni si osservano nei macrofagi e nei fibroblasti; i primi facilitano il trasporto dell'azitromicina verso i siti infiammatori. Secondo Chemicalbook, l’emivita di eliminazione di questo farmaco dopo una singola dose è di 35-48 ore. Più del 50% della dose somministrata viene escreta immodificata attraverso le vie biliari, mentre circa il 4,5% viene escreta immodificata attraverso la via urinaria entro 72 ore dalla somministrazione. Il tasso di legame alle proteine ​​sieriche di questo farmaco diminuisce all'aumentare della concentrazione plasmatica: ad una concentrazione plasmatica di 0,02 μg/mL, il tasso di legame alle proteine ​​sieriche è del 15%; ad una concentrazione plasmatica di 2 μg/ml, il tasso di legame con le proteine ​​sieriche è del 7%.

Applicazione

Gli antibiotici macrolidi contengono un eterociclo contenente azoto a 15 membri; il loro meccanismo antibatterico è simile a quello dell'eritromicina, ma presentano uno spettro antibatterico più ampio. Questi agenti dimostrano una maggiore attività antibatterica contro i batteri Gram-positivi e contro i batteri Gram-negativi come Haemophilus influenzae, Salmonella, Escherichia coli e Shigella. Sono acido-stabili e ben tollerati. I macrolidi mostrano un’eccellente efficacia terapeutica nel trattamento delle infezioni del tratto respiratorio, delle infezioni della pelle e dei tessuti molli e delle infezioni trasmesse sessualmente causate da ceppi batterici sensibili.

Itinerario sintetico

Partendo dall'eritromicina A come materia prima, dopo ossimazione, il composto subisce un riarrangiamento di Beckmann in presenza di acido cloridrico; seguita da disidratazione, riduzione e metilazione per produrre azitromicina.

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