Imatinib mesilato (CAS 220127-57-1) è il sale metansolfonato di imatinib, una piccola molecola inibitore della tirosina chinasi che ha rivoluzionato il trattamento della leucemia mieloide cronica (LMC) e dei tumori stromali gastrointestinali (GIST). Chimicamente noto come N-(4-metil-3-((4-(piridin-3-il)pirimidin-2-il)ammino)fenil)-4-((4-metilpiperazin-1-il)metil)benzammide metansolfonato.
Crizotinib (CAS 877399-52-5) è un inibitore ATP competitivo, biodisponibile per via orale, del recettore tirosina chinasi c‑Met (recettore del fattore di crescita degli epatociti) e della chinasi del linfoma anaplastico (ALK). La molecola presenta un nucleo piridina‑2‑ammina con un sostituente piperidina‑4‑il‑pirazolo e una catena laterale diclorofluorofenil‑etossi.
Ruxolitinib (CAS 941678-49-5) è un duplice inibitore potente, biodisponibile per via orale e selettivo delle Janus chinasi 1 e 2 (JAK1/JAK2). La molecola presenta un nucleo pirrolo[2,3‑d]pirimidinico con una catena laterale contenente ciclopentile e pirazolo. Questa architettura strutturale unica consente a Ruxolitinib di inibire JAK1 con un IC₅₀ di 3,3 nM e JAK2 con un IC₅₀ di 2,8 nM nei test senza cellule.
La lenalidomide (CAS 191732-72-6) è un potente farmaco immunomodulatore e un analogo della talidomide di seconda generazione. La molecola presenta un nucleo di isoindolinone con un gruppo amminico in posizione 4 e un sostituente 2,6‑diossopiperidina‑3‑ile in posizione 2.
La pomalidomide (CAS 19171-19-8) è un potente agente immunomodulatore e un analogo della talidomide di terza generazione. La molecola presenta un nucleo isoindolina‑1,3‑dione con un gruppo amminico in posizione 4 e un sostituente 2,6‑diossopiperidina‑3‑ile in posizione 2. Questa architettura strutturale unica consente a Pomalidomide di legare cereblon (CRBN), un componente del complesso ubiquitina ligasi Cullin‑RING E3, con elevata affinità.
Erlotinib cloridrato (CAS 183319-69-9) è un inibitore reversibile della tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) di prima generazione appartenente alla classe delle chinazolinamine. La molecola presenta un nucleo chinazolinico con sostituenti bis (2‑metossietossi) nelle posizioni 6,7 e un gruppo etinilanilino in posizione 4, con il sale cloridrato formato nell'azoto chinazolinico.
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