Dronedarone cloridrato

Dronedarone cloridrato è un farmaco antiaritmico di classe III che agisce per ripristinare il normale ritmo sinusale nei pazienti con fibrillazione atriale parossistica o persistente. Essendo un derivato benzofuranico non iodato, Dronedarone cloridrato è stato sviluppato per superare gli effetti avversi associati allo iodio dell’agente antiaritmico amiodarone strutturalmente correlato. Dronedarone cloridrato è un bloccante multicanale che inibisce i canali del potassio, del sodio e del calcio e presenta anche proprietà antiadrenergiche, aiutando a ripristinare e mantenere il normale ritmo cardiaco. Strutturalmente, il dronedarone cloridrato è correlato all’amiodarone ma la sua struttura chimica è priva di porzioni di iodio che sono associate a problemi alla tiroide indotti da amiodarone. Nei contesti di controllo della qualità farmaceutica, Dronedarone cloridrato funge sia da ingrediente farmaceutico attivo per la produzione di Multaq® sia da standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici e la profilazione delle impurità.

 

 Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Dronedarone cloridrato
Numero CAS	141625-93-6
Formula molecolare	C₃₁H₄₄N₂O₅S·HCl
Peso Molecolare	593,22 g/mol
Aspetto	Polvere da bianca a biancastra
Area della superficie polare	88,85 Ų
Solubilità	DMSO: 15 mg/ml, limpido
Condizioni di conservazione	2–8 °C

 

Iindicazione

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Dronedarone cloridrato è un agente antiaritmico indicato per i pazienti con fibrillazione atriale (FA) o flutter atriale (AFL) parossistica o persistente, quelli a rischio di ospedalizzazione a causa di recenti episodi di FA/AFL o con fattori di rischio cardiovascolare, nonché i pazienti con ritmo sinusale o ritmo ripristinabile mediante cardioversione.

 

Parmacocinetica

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L'emivita di eliminazione del decanedalone cloridrato è di 24 ore, mentre quella dell'amiodarone varia da 30 a 50 giorni. Il solo decaned presenta una bassa biodisponibilità (solo il 15%–20%) a causa del significativo effetto di primo passaggio epatico; la co-somministrazione con il cibo può aumentare la sua concentrazione plasmatica di 2–3 volte. In seguito alla somministrazione orale, il decanedalone viene metabolizzato principalmente tramite il CYP3A4 e pertanto i farmaci con attività inibitrice del CYP3A4 (ad es. ketoconazolo, bloccanti dei canali del calcio) possono aumentarne la concentrazione plasmatica. Allo stesso modo, il decanedalone inibisce moderatamente l'attività del CYP2D6, portando ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche quando co-somministrato con metoprololo o propranololo; pertanto, è necessario un aggiustamento del dosaggio durante la terapia di associazione. Inoltre, solo circa il 6% del decanedalone viene eliminato per via renale, il che significa che la sua concentrazione plasmatica non è influenzata dalla funzionalità renale.

 

Itinerario sintetico

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Il metodo di preparazione del desonidalone cloridrato prevede i seguenti passaggi specifici:

(1)In un solvente organico, il 2-butil-3-(4-idrossibenzoil)-5-nitrobenzofurano è stato eterificato con 1-bromo-3-cloropropano per produrre 2-n-butil-3-[4-(3-cloropropossi)benzoil]-5-nitrobenzofurano;

 

(2)Riducerlo con un agente riducente a 2-n-butil-3-[4-(3-cloropropossi)benzoil]-5-ammino-benzofurano;

 

(3)La reazione di solfonammidazione con metil sulfonil cloruro in un solvente organico produce 2-n-butil-3-[4-(3-cloropropossi)benzoil]-5-metansolfonilammidobenzofurano;

 

(4)Quindi, viene effettuata una reazione N-idrocarburo con 2-butanolammina per ottenere desonidalone;

 

(5)Il desonidalone subisce una reazione di formazione del sale per produrre desonidalone cloridrato.

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