Rilzabrutinib

Rilzabrutinib è il prossimo‑generazione, inibitore covalente reversibile BTK in fase di sviluppo per il sistema immunitario‑malattie mediate. Essendo un inibitore covalente reversibile, Rilzabrutinib combina la potenza del coinvolgimento del bersaglio covalente con la reversibilità che può offrire un profilo di sicurezza più favorevole rispetto agli inibitori covalenti irreversibili. Rilzabrutinib dimostra un CI₅₀di 1.3± 0,5 nM per BTK ed è altamente selettivo, con un off minimo‑attività target contro un gruppo di altre 251 chinasi. Rilzabrutinib è oggetto di studio per l'orticaria cronica spontanea, una condizione caratterizzata da orticaria e prurito persistenti che è spesso refrattaria alla terapia con antistaminici. Il meccanismo covalente reversibile di Rilzabrutinib rappresenta un nuovo approccio all’inibizione della BTK che può offrire vantaggi sia in termini di efficacia che di sicurezza per le malattie croniche autoimmuni e infiammatorie.

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Rilzabrutinib
Numero CAS	1575596-29-0
Formula molecolare	C₃₆H₄₀FN₉O₃
Peso Molecolare	665.77g/mol
Punto di ebollizione	882.5±65.0℃
Densità	1.39±0.1
pKa	6.24±0.70
MagazzinaggioCondizione	Negozio a -20℃

 

Perchè Cosperpharm?

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Quando il vostro programma di ricerca sugli inibitori covalenti reversibili della BTK richiede Rilzabrutinib con una qualità senza compromessi, Cosperpharm offre il rigore analitico e l'affidabilità di fornitura che i ricercatori farmaceutici richiedono.

 

L'inibizione covalente reversibile richiede integrità strutturale. Il meccanismo di legame covalente reversibile di Rilzabrutinib dipende dall'integrità delα,β‑testata in nitrile insaturo—qualsiasi degradazione o impurità può alterare la cinetica di legame e l'attività biologica. Il nostro protocollo di rilascio analitico per Rilzabrutinib include la verifica della purezza HPLC (98,97%), la conferma dell'identità tramite spettrometria di massa e la profilazione completa delle impurità—perché i risultati della tua ricerca dipendono dall'integrità strutturale di questo nuovo inibitore della BTK.

 

Documentazione a supporto della tua ricerca. Ogni spedizione include un Certificato di Analisi (COA) con lotto‑dati specifici su purezza HPLC, tracciabilità cromatografica e solventi residui. Su richiesta sono disponibili riepiloghi di stabilità e accordi di qualità personalizzati.

 

Fornitura flessibile per tutte le fasi della ricerca. Cosperpharm fornisce Rilzabrutinib da quantità in milligrammi per studi in vitro a quantità in grammi per lo sviluppo preclinico. I campioni di ricerca e sviluppo vengono spediti entro 5–7 giorni lavorativi.

 

Supporto tecnico per la ricerca sugli inibitori della BTK. Il nostro team scientifico può fornire consulenza sull'ottimizzazione della solubilità, sulla formulazione per studi in vivo e sui metodi analitici per il rilevamento del processo‑relative impurità—perché abbiamo una vasta esperienza con questa classe di inibitori reversibili della chinasi covalente.

 

Portata globale con prezzi trasparenti. Cosperpharm spedisce a istituti di ricerca, CRO e aziende farmaceutiche in tutto il mondo, con documentazione doganale completa inclusa.

 

Vantaggi del prodotto

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Inibizione covalente reversibile di BTK

Rilzabrutinib è un inibitore covalente reversibile della BTK che combina la potenza dell’impegno covalente del bersaglio con la reversibilità che può offrire profili di sicurezza migliorati. Questo meccanismo differenziato rappresenta un nuovo approccio all’inibizione della BTK per le malattie autoimmuni e infiammatorie croniche.

 

 Potente attività con IC₅₀di 1,3 nM

Rilzabrutinib dimostra un CI₅₀di 1.3± 0,5 nM per BTK, rendendolo uno dei più potenti inibitori covalenti reversibili di BTK in fase di sviluppo. Questa potenza eccezionale supporta una forte inibizione di BTK‑vie di segnalazione mediate.

 

 Eccezionale selettività chinasica

Rilzabrutinib è altamente selettivo se testato contro un pannello di altre 251 chinasi. Questa eccezionale selettività riduce al minimo lo spegnimento‑effetti target e supporta un profilo di sicurezza favorevole nello sviluppo clinico.

 

 Attivo per via orale con dosaggio conveniente

Rilzabrutinib è attivo per via orale, supportando una comoda somministrazione orale nello sviluppo clinico per condizioni croniche come l’orticaria cronica spontanea.

 

 Nuovo approccio terapeutico per l'orticaria cronica spontanea

Rilzabrutinib è in fase di sviluppo per l'orticaria cronica spontanea in pazienti che rimangono sintomatici nonostante l'uso di antistaminici H1, rappresentando un nuovo approccio terapeutico per questa condizione debilitante con significative esigenze mediche insoddisfatte.

 

Domande frequenti

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D1: Cos'è Rilzabrutinib?

R: Rilzabrutinib (PRN1008) è un inibitore covalente reversibile, selettivo e attivo per via orale di Bruton‘s tirosina chinasi (BTK).

 

D2: In cosa differisce Rilzabrutinib dagli altri inibitori BTK?

R: A differenza degli inibitori covalenti irreversibili della BTK (ad es. ibrutinib), Rilzabrutinib è un inibitore covalente reversibile. Questo meccanismo combina la potenza dell’impegno covalente del bersaglio con la reversibilità, offrendo potenzialmente profili di sicurezza migliorati.

 

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