Eletriptan bromidrato

Eletriptan bromidrato è un 5‑HT₁Agonista dei recettori B/1D indicato nel trattamento acuto dell'emicrania con o senza aura. Come membro della classe dei triptani, Eletriptan Hydrobromide produce una dose‑riduzione dipendente del flusso sanguigno nell'arteria carotide in vivo e mostra una potente attività antiemicranica. Eletriptan Hydrobromide è fornito come prodotto separato‑solido da bianco a marrone chiaro con una purezza di≥98% (HPLC). Il nucleo indolico di Eletriptan Hydrobromide è fondamentale per il suo effetto‑legame di affinità con 5‑HT₁B e 5‑HT₁Recettori D. Eletriptan Hydrobromide è disponibile anche come standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici, la convalida dei metodi e le applicazioni di controllo qualità nei documenti depositati dall'ANDA.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Eletriptan bromidrato
Numero CAS	177834-92-3
Formula molecolare	C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
Peso Molecolare	463,43 g/mol
Forma fisica	Solido
Aspetto	Da bianco sporco a marrone chiaro
Punto di fusione	169–171 °C
Condizioni di conservazione	Essiccare a temperatura ambiente

Bioattività

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Eletriptan (UK-116044) è un agonista selettivo dei recettori 1B e 1D della 5-idrossitriptamina, con valori Ki di 0,92 nM e 3,14 nM, rispettivamente.

 

In VittroSstudio

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Eletriptan induce una contrazione concentrazione-dipendente dell'arteria meningea media, delle arterie coronarie e della vena safena. La sua potenza nell'arteria meningea media è significativamente più elevata che nelle arterie coronarie (86 volte) o nella vena safena (66 volte). Negli studi clinici è stato osservato che eletriptan (40 mg e 80 mg) e sumatriptan (100 mg) provocano contrazioni altrettanto prevedibili nell'arteria meningea media alle loro massime concentrazioni plasmatiche libere (Cmax).

 

InVivo Studi

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Nei cani anestetizzati, Eletriptan (<1.000 mg/kg, iniezione endovenosa) induce una riduzione dose-dipendente del flusso sanguigno carotideo. Eletriptan riduce il diametro dell'arteria coronaria, con un valore ED50 di 63 mg/kg nei cani anestetizzati. Nei ratti durali, la somministrazione di Eletriptan (<300 mg/kg, iniezione endovenosa) prima della stimolazione elettrica del ganglio trigeminale inibisce completamente la perdita di proteine ​​plasmatiche dose-dipendente. Nei ratti durali, Eletriptan (100 mg/kg, iniezione endovenosa) sopprime completamente la perdita di proteine ​​plasmatiche. Nei pazienti con emicrania, i tassi di risposta al mal di testa sono stati del 24% nel gruppo placebo, del 54% con Eletriptan (20 mg), del 65% con Eletriptan (40 mg) e del 77% con Eletriptan (80 mg) 2 ore dopo la somministrazione. Eletriptan dimostra un'eccellente tollerabilità; gli effetti avversi predominanti nei pazienti con emicrania sono di intensità da lieve a moderata e transitori. Nei gatti, l’efflusso iontoforetico di Eletriptan (50 nA) ha inibito le risposte nel 75% delle cellule e ha soppresso l’attività media di scarica cellulare del 42%.

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