Acetato di Abiraterone

L'abiraterone acetato è un intermedio farmaceutico fondamentale, un API e uno standard analitico di riferimento nel trattamento del cancro alla prostata, che funziona come un profarmaco estere acetato attivo per via orale del composto steroideo abiraterone con potente attività antiandrogena. Come profarmaco, l'Abiraterone Acetato viene rapidamente convertito in vivo in abiraterone, che inibisce l'attività enzimatica dello steroide 17α-monoossigenasi (17α-complesso idrossilasi/C17,20-liasi; CYP17A1), un membro della famiglia del citocromo P450 che catalizza il 17α-idrossilazione degli intermedi steroidei coinvolti nella sintesi del testosterone. L'abiraterone acetato sopprime la produzione di testosterone sia da parte dei testicoli che delle ghiandole surrenali fino a livelli di castrazione, dimostrando una significativa attività antitumorale nei pazienti post-docetaxel con CRPC. Abiraterone Acetate viene fornito con dati di caratterizzazione dettagliati e funge sia da API per la produzione commerciale di Zytiga® sia da standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici e applicazioni di controllo qualità. L'acetato di Abiraterone possiede un punto di fusione di 144–145 °C e appare come un solido cristallino da bianco a biancastro.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Acetato di Abiraterone
Numero CAS	154229-18-2
Formula molecolare	C₂₆H₃₃NO₂
Peso Molecolare	391,55 g/mol
Aspetto	Solido cristallino da bianco a biancastro
Punto di fusione	127-130°C
Punto di ebollizione	506.7±50.0 °C
Condizioni di conservazione	–20°C

 

MmeccanismoOf Aazione

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L'abiraterone acetato è un inibitore del CYP17 efficace per via orale che viene metabolizzato in vivo in abiraterone per azione terapeutica, presentando 10–Potenza inibitoria 30 volte maggiore rispetto a 17α-idrossilasi/C17,20-lattonasi (CYP17) rispetto al ketoconazolo. Studi clinici hanno dimostrato che l’abiraterone acetato riduce significativamente i livelli di antigene prostatico specifico (PSA) nei pazienti con cancro alla prostata, promuove la riduzione del tumore e prolunga la sopravvivenza di diversi anni nei pazienti in stadio avanzato. L'abiraterone acetato funge da profarmaco di abiraterone e agisce come un agente mirato che prende di mira la via di segnalazione del recettore degli androgeni. L'abiraterone stesso è un inibitore potente e altamente selettivo della citocromo ossidasi CYP17 con effetti inibitori irreversibili, che sono 10–30 volte più forti di quelli dell'inibitore non selettivo ketoconazolo.

 

Applicazione

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L'abiraterone acetato è un inibitore del CYP17 che, se combinato con il prednisone, può essere utilizzato per trattare i pazienti affetti da cancro alla prostata che hanno precedentemente ricevuto chemioterapia con docetaxel per la malattia metastatica. Come composto chimico precursore, l'abiraterone acetato viene convertito nell'organismo in abiraterone, un inibitore della biosintesi degli androgeni che esercita il suo effetto terapeutico inibendo l'attività dell'enzima CYP17 e quindi sopprimendo la biosintesi degli androgeni.

 

PisochimicoP proprietà

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L'abiraterone acetato è un inibitore del CYP17 indicato per l'uso in combinazione con prednisone nel trattamento di pazienti con carcinoma prostatico metastatico resistente alla castrazione che hanno precedentemente ricevuto chemioterapia a base di docetaxel.

 

Contattaci

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