Acido Boc-L-2-amminobutirrico

L'acido Boc-L-2-amminobutirrico è un elemento costitutivo chirale protetto ampiamente utilizzato nella sintesi peptidica in fase solida Boc (Boc SPPS) per introdurre residui di acido L-2-amminobutirrico in peptidi e intermedi farmaceutici. Il gruppo Boc nell'acido Boc-L-2-amminobutirrico funge da gruppo protettivo per la funzionalità amminica durante la sintesi peptidica, consentendo la modifica selettiva degli amminoacidi senza interferenze da parte di altri gruppi funzionali. Come intermedio farmaceutico, l'acido Boc-L-2-amminobutirrico viene impiegato nella produzione di vari composti farmaceutici. La configurazione L chirale dell'acido Boc-L-2-amminobutirrico è essenziale per il mantenimento dell'attività biologica nelle terapie basate sui peptidi, rendendolo un elemento fondamentale nei programmi di scoperta e sviluppo di farmaci. Il composto‘La sua stabilità e la natura cristallina rendono l'acido Boc-L-2-amminobutirrico comodo da maneggiare e conservare per campagne di ricerca e produzione a lungo termine.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Acido Boc-L-2-amminobutirrico
Numero CAS	34306-42-8
Formula molecolare	C₉H₁₇NO₄
Peso Molecolare	203.24g/mol
Aspetto	Da bianco a biancastrosolido
Punto di fusione	70–74 °C
Punto di ebollizione	334,5±25,0℃
Rotazione ottica	[α]²⁰/D −18,5±2° (c = 1% in metanolo)
Solubilità	Leggermente solubile in acqua
Punto d'infiammabilità	113 °C
MagazzinaggioCondizione	Conservare in luogo buio, sigillato in luogo asciutto, a temperatura ambiente
pKa	4.00±0.10
Densità	1.101±0,06 g/cm3

Itinerario sintetico

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L'acido Boc-L-2-amminobutirrico viene tipicamente sintetizzato dall'acido DL-2-amminobutirrico tramite la seguente procedura: sciogliere 10,3 g di acido DL-2-amminobutirrico in una miscela di 95 mL di soluzione 1 M di NaOH e 65 mL di metanolo; aggiungere 27,5 mL di diisopropil carbonato (cioè anidride Boc, vedere l'equazione 1 nel libro chimico 2) sotto riscaldamento in bagno di ghiaccio, quindi gradualmente升温a temperatura ambiente agitando per 12 ore. Al termine della reazione, rimuovere il metanolo mediante evaporazione rotativa e regolare il pH su 1–2 con acido cloridrico 1 M, estrarre tre volte con 50 mL di acetato di etile ciascuna, lavare due volte con soluzione salina satura (40 mL ciascuna), disidratare con acido solforico anidro e infine ottenere 18,9 g di solido incolore (93,4%).

Applicazione

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(1)Sintesi del farmaco antitumorale idelalisib   

(2)Sintesi del farmaco antitumorale edelizib  

(3)Sintesi del composto intermedio dell'acido o-fluoro-o-iminobenzoico

 

Garanzia di qualità del prodotto

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Cosperpharm ha istituito un sistema completo di garanzia della qualità per l'acido Boc-L-2-amminobutirrico che soddisfa le rigorose aspettative delle applicazioni farmaceutiche intermedie e di livello di ricerca:

 

Caratterizzazione analitica approfondita. Ogni lotto viene sottoposto a test di rilascio analitico multi-tecnica: purezza HPLC (≥98%), verifica della rotazione ottica ([α]²⁰/D −18,5±2°, c = 1% in metanolo), verifica del punto di fusione (70–79°C) e ispezione dell'aspetto (polvere da bianca a biancastra).

 

Tracciabilità completa dei lotti. Dall'approvvigionamento delle materie prime alla protezione, purificazione, cristallizzazione, essiccazione e confezionamento finale del Boc, ogni passaggio è completamente documentato e tracciabile. Ogni lotto riceve un numero di lotto univoco con campioni di conservazione conservati in conformità con le procedure di qualità Cosperpharm.

 

Documentazione pronta per la presentazione normativa. Come intermedio farmaceutico, l'acido Boc-L-2-amminobutirrico viene utilizzato nella produzione di sostanze farmaceutiche e richiede una documentazione completa. Ogni spedizione include un certificato di analisi (COA) con dati di purezza e caratterizzazione specifici del lotto, una scheda dati di sicurezza del materiale (SDS) e documentazione doganale. Su richiesta sono disponibili documentazione pronta per DMF, riepiloghi di stabilità e accordi di qualità personalizzati.

 

Audit di qualità avviati dal cliente. I clienti qualificati sono invitati a verificare le strutture di produzione, controllo qualità e documentazione di Cosperpharm. Contatta il nostro team di regolamentazione per programmare un audit.

 

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