L'1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-ottadeca-9,12-dien-1-ilossi]propil]pirrolidina, noto anche come A-066, è un lipide cationico caratterizzato da una testa pirrolidinica attaccata a uno scheletro di glicerolo che è dieterificato con due code di idrocarburi linoleilici (C18:2, Δ9,12). Strutturalmente, la molecola comprende un'impalcatura centrale di glicerolo chirale con due catene di alcol grassi insaturi (ciascuna contenente due doppi legami cis) collegate tramite legami eterei, terminanti con un'ammina pirrolidinica terziaria. La presenza della testa pirrolidinica distingue la 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-ottadeca-9,12-dien-1-ilossi]propil]pirrolidina dalla DODMA strutturalmente correlata, che presenta una testa dimetilamminica.
L'1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-ottadeca-9,12-dien-1-ilossi]propil]pirrolidina è un lipide cationico progettato per applicazioni di RNA e somministrazione di vaccini. È stato dimostrato che A-066 (il sinonimo di 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-ilossi]propil]pirrolidina) forma LNP che incapsulano il siRNA TetR, che inducono una significativa efficacia antitumorale nei modelli di carcinoma epatocellulare ortotopico. Come analogo di DODMA, L'1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-ottadeca-9,12-dien-1-ilossi]propil]pirrolidina sostituisce il gruppo di testa dimetilamminico con un anello pirrolidinico, modulando potenzialmente il suo pKa e l'efficienza di fuga endosomiale per un rilascio ottimizzato del carico utile dell'acido nucleico. L'1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-ottadeca-9,12-dien-1-ilossi]propil]pirrolidina è particolarmente apprezzata nello sviluppo di formulazioni basate su LNP per vaccini mRNA, terapie siRNA e piattaforme di editing genetico che richiedono un efficiente rilascio intracellulare di carico genetico.
≥95%–99% (a seconda del fornitore e della qualità)
kPa
9,58±0,20(Previsto)
Punto di ebollizione
674,9±55,0 °C(previsto)
Densità
0,897±0,06 g/cm3(Previsto
Perchè Cosperpharm? – I nostri vantaggi competitivi
Vantaggio
Dettaglio
Forza produttiva
Campus certificato GMP che si estende su oltre 100 mu, 3 officine multiuso, 6 linee di produzione in zone pulite di grado D e oltre 150 reattori (20L-5000L), che supportano alta/bassa temperatura, anaerobica e idrogenazione; Produzione su scala da kg a tonnellata.
Consegna veloce
Campioni di ricerca e sviluppo: una settimana; ordini commerciali: 1–2 mesi dopo il pagamento. Disponibile trasporto espresso (DHL/FedEx) o aereo/marittimo.
Partner globali
Scelto da oltre 30 aziende farmaceutiche negli Stati Uniti, Europa, India, Brasile e Sud-Est asiatico; cooperazione a lungo termine con produttori di farmaci generici, CRO e distributori di standard di impurità.
Esportatore autorizzato
Licenza di importazione/esportazione di farmaci valida: nessun ritardo nella conformità.
Doppi gradi di qualità
Sono disponibili sia il grado di ricerca/farmaceutico (≥98%) che il grado di impurità ad elevata purezza (≥99%) per soddisfare le diverse esigenze dei clienti.
Vantaggi del prodotto
1. Analogo DODMA con ottimizzazione del gruppo di testa pirrolidinico
L'1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-ottadeca-9,12-dien-1-ilossi]propil]pirrolidina è un analogo strutturale di DODMA (1,2-dioleylossi-N,N-dimetil-3-amminopropano) con la modifica chiave di un gruppo di testa pirrolidinico. Questa sostituzione altera il pKa dell’ammina ionizzabile e influenza il comportamento di protonazione del lipide attraverso i gradienti di pH endosomiale (pH 5,5–6,5), migliorando potenzialmente l’efficienza di fuga endosomiale – un passaggio fondamentale per un efficace rilascio citosolico dei carichi utili degli acidi nucleici.
2. Efficacia dimostrata nella somministrazione di siRNA e nei modelli antitumorali
Gli LNP formulati con 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-ottadeca-9,12-dien-1-ilossi]propil]pirrolidina che incapsula il siRNA TetR hanno dimostrato una significativa efficacia antitumorale nei modelli di carcinoma epatocellulare ortotopico, convalidando la sua utilità come lipide ionizzabile funzionale per applicazioni di silenziamento genico in vivo.
3. Versatile per piattaforme di somministrazione di RNA e vaccini
L'1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-ottadeca-9,12-dien-1-ilossi]propil]pirrolidina forma sistemi di incapsulamento lipidico a base cationica (CaBLES) o particelle a base lipidica adatte a fornire un'ampia gamma di substrati anionici, dal piccolo RNA interferente ai costrutti di mRNA più grandi, posizionandosi come uno strumento versatile per la terapia genica, lo sviluppo di vaccini e la terapia basata su CRISPR. ricerca sull’editing del genoma.
4. Code legate all'etere per una maggiore stabilità chimica
I legami eterei tra la struttura portante del glicerolo e le due catene di linoleile forniscono una maggiore stabilità idrolitica rispetto ai lipidi legati tramite estere, offrendo vantaggi per la conservazione della formulazione a lungo termine senza compromettere le proprietà fusogeniche conferite dai due doppi legami cis in ciascuna coda.
5. Gradi di elevata purezza con caratterizzazione analitica completa
Cosperpharm fornisce 1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-ottadeca-9,12-dien-1-ilossi]propil]pirrolidina con una purezza HPLC ≥95%, con ogni lotto accompagnato dalla conferma dell'identità ¹H NMR e dai dati sulla purezza. Gradi di purezza più elevati (≥99%) sono disponibili su richiesta per i clienti che richiedono la massima coerenza per la ricerca sui gradi GLP o GMP.
Domande frequenti
Q1: Quali sono le applicazioni principali di questo lipide?
R: L'1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-ottadeca-9,12-dien-1-ilossi]propil]pirrolidina viene utilizzata nella somministrazione di RNA e vaccini, in particolare nelle formulazioni LNP per siRNA, mRNA e altre terapie a base di acidi nucleici. Ha dimostrato efficacia nei modelli di carcinoma epatocellulare.
Q2: Qual è il tempo di consegna per questo prodotto Cosperpharm?
R: I tempi di consegna variano in base ai requisiti attuali di inventario e sintesi. Cosperpharm offre approvvigionamento flessibile con opzioni di sintesi personalizzate disponibili. Si prega di contattare il nostro team di vendita per le stime attuali dei tempi di consegna.
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