Aprocitentan (CAS 1103522-45-7) è un potente antagonista duplice dei recettori dell'endotelina sviluppato per il trattamento dell'ipertensione resistente. Chimicamente noto come N-[5-(4-bromofenil)-6-[2-[(5-bromo-2-pirimidinil)ossi]etossi]-4-pirimidinil]solfammide, l'aprocitentan presenta un nucleo pirimidinico sostituito con porzioni bromofeniliche, bromopirimidinilici e sulfamidici. La struttura molecolare dell'Aprocitentan deriva dal metabolita attivo del macitentan (ACT-132577) e funziona come un duplice antagonista dei recettori ETA/ETB.
Aprocitentano è un duplice antagonista del recettore dell'endotelina e uno standard di riferimento certificato sviluppato per il trattamento dell'ipertensione resistente. Come ingrediente farmaceutico attivo commercializzato come Tryvio®, l’Aprocitentan ha ricevuto l’approvazione della FDA nel marzo 2024 come sesto nuovo farmaco approvato quell’anno. Nei contesti di controllo della qualità farmaceutica, l'Aprocitentan funge da standard di riferimento primario per la profilazione delle impurità, lo sviluppo di metodi analitici e le richieste normative. Aprocitentan è indicato per l'uso in combinazione con altri farmaci antipertensivi negli adulti con ipertensione non adeguatamente controllata da altri farmaci. Il principio attivo Aprocitentan è disponibile sotto forma di compresse orali (12,5 mg una volta al giorno) e può essere assunto con o senza cibo. Inoltre, Aprocitentan funziona come il principale metabolita attivo del macitentan, dimostrando il potenziale terapeutico di questa impalcatura molecolare ben caratterizzata nella gestione delle malattie cardiovascolari.
Parametri del prodotto
Parametro
Specifica
Nome del prodotto
Aprocitentano
Numero CAS
1103522-45-7
Formula molecolare
C₁₆H₁₄Br₂N₆O₄S
Peso Molecolare
Non specificato
Purezza (HPLC)
≥97%
Forma fisica
Solido/polvere
Condizioni di conservazione
–20°C o 4°C
Perchè Cosperpharm?
Quando il vostro programma di ricerca sugli antagonisti dei recettori dell'endotelina o i requisiti degli standard di riferimento richiedono una qualità senza compromessi, Cosperpharm fornisce Aprocitentan con il rigore analitico, la profondità della documentazione e la flessibilità di fornitura di cui i clienti farmaceutici hanno imparato a fidarsi.
La purezza che guida il successo della ricerca. Il doppio antagonismo sui recettori ETA/ETB dell’Aprocitentan è estremamente sensibile alle impurità. Il protocollo di rilascio analitico di Cosperpharm per Aprocitentan include la verifica della purezza HPLC (≥97%), verifica dell'aspetto e conferma dell'identità. La tracciabilità cromatografica specifica per lotto garantisce che la ricerca o il metodo analitico poggi su basi di qualità documentata.
Documentazione a supporto della tua presentazione normativa. Essendo un nuovo farmaco recentemente approvato dalla FDA, gli standard di riferimento di Aprocitentan sono essenziali per lo sviluppo di farmaci generici e i programmi di controllo qualità. Ogni spedizione di grado di riferimento di Cosperpharm include un certificato di analisi (COA) con dati di purezza specifici del lotto e caratterizzazione completa.
Fornitura flessibile in tutte le fasi della ricerca. Cosperpharm fornisce Aprocitentan da quantità di milligrammi per l'uso di standard analitici di riferimento a lotti su scala di grammi per lo sviluppo del processo. I campioni di ricerca e sviluppo vengono spediti entro 5–7 giorni lavorativi; gli ordini all'ingrosso vengono spediti entro 2–3 settimane.
Portata globale con prezzi trasparenti. Cosperpharm effettua spedizioni a produttori farmaceutici, CRO e laboratori di analisi in tutto il mondo, con documentazione doganale completa inclusa.
Vantaggi del prodotto
Doppio antagonista del recettore dell'endotelina
Aprocitentano funziona come un duplice antagonista dei recettori ETA/ETB, bloccando entrambi i sottotipi di recettori dell’endotelina. Questo profilo antagonistico equilibrato è essenziale per l’efficacia terapeutica di Aprocitentan nel ridurre la pressione arteriosa nei pazienti con ipertensione resistente.
Nuovo farmaco approvato dalla FDA
L'aprocitentan ha ricevuto l'approvazione della FDA nel marzo 2024 con il marchio Tryvio®, rendendolo un composto di riferimento ben caratterizzato per la ricerca sull'ipertensione e lo sviluppo di farmaci generici.
Principale metabolita attivo del Macitentan
Aprocitentano è il principale metabolita attivo del macitentan, fornendo un profilo farmacocinetico e farmacodinamico ben documentato. Questo meccanismo basato sui metaboliti posiziona l’Aprocitentan come un prezioso composto strumento per lo studio del sistema endotelinico.
Duplice uso: API e standard di riferimento
Cosperpharm fornisce Aprocitentan ad elevata purezza da utilizzare sia in applicazioni di ricerca che come standard di riferimento analitico per lo sviluppo di metodi e programmi di controllo qualità.
Profilo clinico ben caratterizzato
Aprocitentano è approvato in combinazione con altri farmaci antipertensivi per pazienti adulti con ipertensione non adeguatamente controllata da altri farmaci, convalidandone l'utilità clinica.
Domande frequenti
Q1: Qual è il meccanismo d'azione dell'Aprocitentan?
R: Aprocitentan è un duplice antagonista dei recettori dell'endotelina ETA/ETB. Blocca entrambi i sottotipi di recettori dell'endotelina, con pA₂ valori di 6,7 (ETA) e 5,5 (ETB) e IC₅₀valori di 3,4 nM e 987 nM, rispettivamente.
Q2: Quali sono le indicazioni terapeutiche primarie per Aprocitentan?
R: Aprocitentan è indicato per il trattamento dell'ipertensione resistente negli adulti, usato in combinazione con altri farmaci antipertensivi per pazienti la cui pressione sanguigna non è adeguatamente controllata da altri farmaci.
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