Informazioni intermedie farmaceutiche

MOTS-C

MOTS-c (umano) è uno dei peptidi di derivazione mitocondriale (MDP). La sua funzione fisiologica primaria è quella di promuovere la biosintesi dell'analogo endogeno dell'AMP AICAR, attivando così la proteina chinasi attivata da AMP (AMPK). Migliora anche l’assorbimento del glucosio cellulare e migliora la sensibilità all’insulina. Come materia prima farmaceutica, è considerato un potenziale ingrediente peptidico anti-obesità e presenta anche notevoli effetti anti-invecchiamento.

Originatore / Ricerca originale
L'"ideatore" di MOTS-c non è una singola azienda ma piuttosto una scoperta derivante dalla ricerca scientifica di base. Attualmente, la principale istituzione che ne guida lo sviluppo clinico è Hudson Biotech.

Sperimentazioni cliniche
Uno studio clinico di Fase 2a è attualmente in corso, ma i risultati pubblicati su larga scala non sono ancora disponibili. MOTS-c rimane in fase di ricerca e non è stato approvato da nessuna delle principali agenzie di regolamentazione (ad esempio, la FDA statunitense) per il trattamento clinico.

Metodo di sintesi
MOTS-c è prodotto utilizzando la tecnologia standard di sintesi peptidica in fase solida (SPPS).

BPC-157
CAS:137525-51-0
Formula molecolare:C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Peso Molecolare:1419.54

BPC 157 (pentadecapeptide) è un peptide intestinale che mostra attività di eliminazione dei radicali liberi in contesti clinici. A differenza di altri peptidi, BPC 157 è efficace senza trasportatore. È un pentadecapeptide gastrico stabile con proprietà antiulcera e caratteristiche di guarigione di ferite/fistola.

Originatore / Ricerca originale
La ricerca originale su BPC-157 è strettamente associata a un gruppo di ricerca scientifica croato. Quasi tutti i dati esistenti su BPC-157 provengono dallo stesso gruppo di ricerca in Croazia. Già negli anni 2000 l’azienda farmaceutica croata PLIVA ha condotto alcuni studi clinici. Inoltre l’azienda farmaceutica slovena Lek Pharmaceuticals d.d. ha anche partecipato alla ricerca di sintesi sui suoi analoghi.

Sperimentazioni cliniche
Gli studi clinici esistono ma sono molto pochi e di bassa qualità, lontani dal soddisfare gli standard di riconoscimento della medicina tradizionale. Attualmente non sono disponibili dati completi di studi clinici su larga scala sull’uomo.

Metodo di sintesi
Sintesi di peptidi in fase solida (SPPS); sono applicabili sia la strategia Fmoc che quella Boc.

Pinealon
CAS:175175-23-2
Formula molecolare:C₁₅H₂₆N₆O₈
Peso Molecolare:418.4

Pinealon è un peptide corto composto da tre aminoacidi. In alcune pubblicazioni di ricerca, il Pinealon è descritto come un peptide con attività antiossidante. Essendo un peptide di piccole molecole, può interagire direttamente con il genoma cellulare.

Originatore / Ricerca originale
Il creatore di Pinealon è un gruppo di ricerca scientifica russo, principalmente associato al professor Vladimir Khavinson e al suo team. Questo peptide è il risultato del programma di ricerca russo "Regolazione peptide-gene", sviluppato dall'Istituto di bioregolazione e gerontologia di San Pietroburgo. Pinealon fa parte di una serie di "bioregolatori" peptidici corti sviluppati dal team del professor Khavinson.

Sperimentazioni cliniche
Esistono studi clinici ma sono di portata limitata e mancano di una validazione indipendente di alta qualità. Stato normativo: Pinealon non è stato approvato dalla FDA statunitense per alcun uso medico ed è attualmente venduto solo come sostanza chimica di ricerca.

Metodo di sintesi
Il metodo di sintesi standard per Pinealon è la sintesi peptidica in fase solida (SPPS).

Epitalon
CAS:307297-39-8
Formula molecolare:C₁₄H₂₂N₄O₉
Peso Molecolare:390.35

L'Epitalon è un peptide sintetico noto come "vitamina del tessuto epiteliale". È stato scoperto per la prima volta negli estratti della ghiandola pineale bovina ed è un riconosciuto agente antietà ampiamente utilizzato in vari prodotti cosmetici.

Originatore / Ricerca originale
L'ideatore di Epitalon è un gruppo di ricerca scientifica russo, principalmente associato al professor Vladimir Khavinson e al suo team. Questo peptide è stato progettato sulla base dell'analisi della composizione aminoacidica di "Epithalamin", un estratto della ghiandola pineale bovina. È stato sviluppato dall'Istituto di bioregolazione e gerontologia di San Pietroburgo.

Sperimentazioni cliniche
È entrato nella fase di ricerca clinica, ma la base di prove rimane relativamente limitata. Secondo le informazioni del database sullo sviluppo dei farmaci, Epitalon ha raggiunto la fase 2 degli studi clinici in Russia per l'indicazione dell'edema maculare diabetico. Inoltre, ci sono alcuni studi clinici su piccola scala sulla lunghezza dei telomeri e sulla qualità del sonno negli anziani.

Metodo di sintesi
Il metodo di sintesi standard per Epitalon è la sintesi peptidica in fase solida (SPPS). Inoltre, la sintesi peptidica in fase liquida (LPPS) è stata menzionata in letteratura come approccio alternativo. Negli ultimi anni, la ricerca ha anche esplorato la sintesi enzimatica per un metodo di produzione più ecologico.

TB-500
CAS:885340-08-9
Formula molecolare:C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄
Peso Molecolare:889.02

TB-500 è considerato il peptide legante primario dell'actina globulare (G-actina), che si lega ai monomeri di G-actina e ne blocca la polimerizzazione. TB-500 ha varie funzioni biologiche, tra cui la promozione dell'angiogenesi, la guarigione delle ferite, la riparazione della cornea, l'inibizione dell'infiammazione e la regolazione delle metastasi tumorali.

Originatore / Ricerca originale
TB-500 è un breve peptide sintetico corrispondente ai residui amminoacidici 17–23 di Tβ4, creato dagli scienziati sulla base della loro comprensione della funzione di Tβ4. Il suo scopo era ottenere una molecola più piccola e più stabile per la ricerca pur mantenendo l'attività biologica fondamentale. Pertanto, TB-500 non ha un'unica azienda farmaceutica originale; è un prodotto della ricerca scientifica di base ed è attualmente fornito come sostanza chimica di ricerca da numerose aziende biotecnologiche in tutto il mondo.

Sperimentazioni cliniche
Essendo questa specifica molecola a 7 peptidi, TB-500 attualmente non dispone di studi clinici sull'uomo registrati o approvati dalle principali agenzie di regolamentazione farmaceutiche (ad esempio, la FDA statunitense).

Metodo di sintesi
Il metodo di sintesi standard per TB-500 è la sintesi peptidica in fase solida (SPPS).

GHK-Cu
CAS:89030-95-5
Formula molecolare:C₁₄H₂₁CuN₆O₄
Peso Molecolare:400.91

Il peptide di rame GHK-Cu è un complesso di ioni rame e un tripeptide. Grazie ai ricchi ioni di rame colorati, il peptide di rame blu presenta un colore blu unico ed elegante. È stato il primo peptide scoperto ad avere benefici cosmetici. Il GHK-Cu ha un peso molecolare ridotto e viene assorbito più facilmente dalla pelle.

Originatore / Ricerca originale
La scoperta del GHK-Cu è attribuita allo scienziato americano Dr. Loren Pickart. Ricerche successive hanno scoperto che ha funzioni di riparazione delle ferite. Nel 1986 è stata fondata ProCyte Corporation, dedicata all'applicazione del GHK-Cu nei campi della riparazione dei tessuti, dell'anti-invecchiamento e della crescita dei capelli.

Sperimentazioni cliniche
È entrato negli studi clinici di Fase 2.

Metodo di sintesi
La sintesi di GHK-Cu prevede tipicamente due fasi: prima la sintesi del tripeptide GHK, quindi la sua complessazione con ioni rame. Sintesi del tripeptide GHK: il tripeptide GHK viene sintetizzato principalmente utilizzando metodi standard di sintesi peptidica in fase solida (SPPS) o metodi di sintesi in fase liquida. Entrambe sono tecnologie mature di sintesi dei peptidi. Complessazione con ioni rame: il tripeptide GHK purificato viene fatto reagire con composti contenenti ioni rame (ad esempio acetato di rame, idrossido di rame) in soluzione. Il tripeptide GHK ha una forte affinità per gli ioni rame (Cu²⁺) e può formare spontaneamente un complesso stabile GHK-Cu. Una volta completata la reazione, la purificazione viene eseguita mediante filtrazione, liofilizzazione e altri mezzi.