Selexipag

Selexipag è un agonista del recettore della prostaciclina di prima classe, disponibile per via orale, sviluppato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH).—una malattia progressiva e pericolosa per la vita caratterizzata da elevata resistenza vascolare polmonare e insufficienza cardiaca destra. Come agonista non prostanoide del recettore IP, Selexipag esercita il suo effetto terapeutico attraverso l'attivazione selettiva del recettore della prostaciclina, portando alla vasodilatazione nel sistema vascolare polmonare, all'inibizione dell'aggregazione piastrinica ed effetti antiproliferativi sulle cellule muscolari lisce vascolari. Selexipag viene fornito come solido cristallino con punto di fusione 134–138 °C. Nei contesti di controllo della qualità farmaceutica, Selexipag funge da standard di riferimento primario per lo sviluppo di metodi analitici, la convalida dei metodi e la profilazione delle impurità dei prodotti farmaceutici contenenti selexipag. Sostanze correlate al composto—inclusi Selexipag Impurity 1, Impurity 8, Impurity D e N-Nitroso Selexipag Impurity 44—sono ufficialmente riconosciuti come attributi di qualità critici che richiedono un controllo rigoroso durante la produzione commerciale. Selexipag rappresenta un significativo progresso terapeutico nella gestione della PAH, offrendo un'alternativa orale alle terapie parenterali con prostaciclina con un profilo farmacocinetico favorevole e un dosaggio una o due volte al giorno. La complessità strutturale e l'importanza terapeutica di Selexipag lo rendono un API essenziale e un materiale di riferimento per le aziende farmaceutiche e i laboratori di analisi di tutto il mondo.

 

 Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Selexipag
Numero CAS	475086-01-2
Formula molecolare	C₂₆H₃₂N₄O₄S
Peso Molecolare	496.62g/mol
Aspetto	Ygiallo solido
Punto di fusione	134–138 °C
Densità	1.210 ± 0.06 g/cm³ (previsto)
pKa	3,82 ± 0,40 (previsto)
Solubilità	Leggermente solubile in DMSO e metanolo
Condizioni di conservazione	–20°CCongelatore

 

Applicazione

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Celsipag è un profarmaco orale, altamente selettivo e ad azione prolungata del IP agonista del recettore. Rappresenta un potenziale agente terapeutico per varie malattie vascolari, come l'ipertensione polmonare e l'arteriosclerosi ostruttiva.

 

Farmaco orfano per l’ipertensione polmonare

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Il 21 dicembre 2015, la FDA statunitense ha approvato Selexipag (marchio Uptravi), un nuovo farmaco sviluppato da Actelion, per l’uso nel trattamento di pazienti adulti con ipertensione polmonare. Selexipag è un agonista orale del recettore dell'ippostaciclina che rilassa la muscolatura liscia della parete vascolare, dilata i vasi sanguigni e riduce la pressione dell'arteria polmonare. È stato designato farmaco orfano dalla FDA statunitense. L'ipertensione polmonare è una malattia polmonare cronica e progressiva con una prognosi sfavorevole, in cui i pazienti possono andare incontro a morte prematura o richiedere il trapianto di polmone.

 

Vantaggi del prodotto

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        Agonista del recettore della prostaciclina clinicamente validato

Selexipag è un agonista non prostanoide del recettore della prostaciclina (IP), disponibile per via orale, indicato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH). Dimostra un'elevata selettività per il recettore IP umano (Ki = 260 nM) con un'affinità minima per altri recettori prostanoidi (EP1-4, DP, FP e TP: >10 μM).

 

Progettazione di profarmaci per una migliore biodisponibilità orale

Selexipag funziona come un profarmaco che viene facilmente idrolizzato in vivo nel metabolita attivo ACT-333679 (MRE-269), che è esso stesso un agonista potente e selettivo sui recettori IP. Questa strategia del profarmaco consente la somministrazione orale con una farmacocinetica favorevole e un dosaggio una o due volte al giorno, offrendo un vantaggio significativo rispetto alle terapie parenterali con prostaciclina.

 

Struttura distintiva a base di pirazina

Selexipag è caratterizzato da un esclusivo nucleo pirazinico con due gruppi fenilici nelle posizioni 5 e 6, un sostituente isopropilamminico collegato tramite una catena butossilica a una porzione N-(metilsulfonil)acetammide. Questa struttura distintiva classifica Selexipag come ammide dell'acido monocarbossilico, etere, ammina aromatica, ammina terziaria e N-sulfonilcarbossammide.

 

Duplice uso: API e standard di riferimento

Cosperpharm fornisce Selexipag a molteplici livelli di qualità: grado di ricerca (≥98% HPLC) per applicazioni di sviluppo di processo; e grado standard di riferimento (HPLC ≥95% con caratterizzazione completa) da utilizzare nello sviluppo di metodi analitici, nella convalida dei metodi, nei test QC e nell'archiviazione ANDA. Il composto viene utilizzato anche per monitorare sostanze correlate tra cui Selexipag Impurity 1, Impurity 8, Impurity D e N-Nitroso Selexipag Impurity 44.

 

Ampia ricerca e utilità analitica

Selexipag funge da standard di riferimento critico per il controllo della qualità farmaceutica, consentendo lo sviluppo di metodi analitici, test di idoneità del sistema, studi di specificità e profilazione delle impurità come parte della convalida conforme a ICH Q2(R1). Le sue caratteristiche strutturali uniche lo rendono un composto prezioso per la ricerca di chimica medicinale e i programmi di scoperta di farmaci mirati al percorso della prostaciclina.

 

Contattaci

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