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Bictegravir (CAS 1611493-60-7) è un inibitore del trasferimento di filamento dell'integrasi dell'HIV-1 di seconda generazione (INSTI) sviluppato da Gilead Sciences. Chimicamente, è un derivato ammidico dell'acido monocarbossilico caratterizzato da un nucleo policiclico complesso che incorpora un anello pirimidinico, un anello chinolinico e un anello tetraidrofuranico. La struttura molecolare di Bictegravir è caratterizzata da un'impalcatura rigida triciclica che estende il tempo di residenza sul complesso integrasi-DNA, una proprietà che sostiene la sua eccezionale potenza contro i ceppi di HIV-1 resistenti ai precedenti inibitori dell'integrasi come raltegravir, elvitegravir e dolutegravir.

Rilzabrutinib (PRN1008) è un inibitore covalente reversibile, selettivo e attivo per via orale della tirosina chinasi di Bruton (BTK). Strutturalmente, Rilzabrutinib presenta un nucleo pirazolo[3,4‑d]pirimidinico con un sostituente 2‑fluoro‑4‑fenossifenile, un anello piperidinico recante una testata nitrilica α,β‑insatura e una catena laterale piperazinil‑ossetanile.

Ibrutinib (PCI‑32765) è una piccola molecola inibitore irreversibile, di prima classe, biodisponibile per via orale della tirosina chinasi di Bruton (BTK). Strutturalmente, Ibrutinib presenta un nucleo pirazolo[3,4‑d]pirimidinico con un sostituente 4‑fenossifenile in posizione 3, una porzione aminopirimidinica e un anello piperidinico recante un accettore Michael di acrilammide. Questa architettura molecolare consente a Ibrutinib di formare un legame covalente con Cys481 nella tasca di legame dell’ATP di BTK attraverso la testata dell’acrilammide, con conseguente inibizione enzimatica irreversibile.

Fenebrutinib (GDC‑0853, RG7845) è un inibitore potente, selettivo, disponibile per via orale e non covalente della tirosina chinasi di Bruton (BTK) sviluppato da Roche/Genentech. Strutturalmente, Fenebrutinib presenta un nucleo eterociclico complesso fuso con uno scaffold bipiridinilico idrossimetil‑sostituito, un sostituente piperazinil‑ossetanile e una porzione ciclopenta‑pirrolo‑pirazinone.

La bepotastina è un antagonista selettivo dei recettori H1 dell'istamina di seconda generazione, non sedativo, appartenente alla classe chimica della piperidina. Strutturalmente, la Bepotastina presenta un anello piperidinico sostituito con un gruppo (4‑clorofenil)(piridina‑2‑il)metossi in posizione 4 e una catena laterale di acido butanoico in posizione 1, con un singolo stereocentro nel carbonio benzilico.

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) è un inibitore di piccole molecole, primo della sua classe, biodisponibile per via orale, della proteina del linfoma 2 a cellule B (BCL‑2). Strutturalmente, Venetoclax presenta un nucleo eterociclico complesso ancorato da un farmacoforo biarilacilsulfonammidico, con una porzione benzenesulfonammidica nitro‑sostituita e un sostituente contenente tetraidropirano che insieme conferiscono una selettività eccezionale per BCL‑2 rispetto ad altri membri anti‑apoptotici della famiglia BCL‑2.