2'-F-Ac-dCPosforamidite

La fosforamidite 2'-F-Ac-dC è un monomero fondamentale per la sintesi in fase solida di oligonucleotidi modificati chimicamente utilizzati nelle terapie di prossima generazione. Il gruppo 2'-fluoro introdotto è una pietra angolare della moderna progettazione di farmaci a base di acidi nucleici, fornendo stabilità metabolica e affinità target superiori rispetto alle controparti naturali o modificate con 2'-OMe. La fosforamidite 2'-F-Ac-dC è un componente fondamentale nella produzione di molti farmaci antisenso approvati dalla FDA ed è ampiamente utilizzata nella sintesi di siRNA per applicazioni di interferenza dell'RNA (RNAi). Negli ambienti di ricerca, la fosforamidite 2'-F-Ac-dC consente la creazione di sonde altamente specifiche per la diagnostica molecolare, mentre per lo sviluppo dei processi, la fosforamidite 2'-F-Ac-dC funge da standard affidabile per ottimizzare l'efficienza dell'accoppiamento della fase solida nei sintetizzatori.

Parametri del prodotto

Controllo qualità presso Cosperpharm

Ogni lotto viene sottoposto a:

● Gascromatografia (GC) – purezza ≥97,0%

● Titolazione non acquosa – purezza ≥97,0%

● Indice di rifrazione – analisi confermativa

● ¹H NMR – verifica strutturale

● Aspetto – liquido trasparente da incolore a giallo chiaro fino ad arancione chiaro

Ogni spedizione è accompagnata da un COA completo, da una scheda di sicurezza di sicurezza (con informazioni GHS complete) e da un certificato di origine.

Vantaggi del prodotto

1. Eccezionale resistenza alla nucleasi e stabilità in vivo

La fosforamidite 2'-F-Ac-dC incorpora la modificazione 2'-fluoro, ampiamente documentata per conferire un'elevata resistenza alla degradazione delle nucleasi. Questa stabilità è cruciale per gli oligonucleotidi antisenso (ASO) e i piccoli RNA interferenti (siRNA), garantendo un profilo farmacocinetico esteso nei sistemi biologici.

2. Affinità di legame migliorata

Il gruppo 2'-fluoro pre-organizza l'anello dello zucchero in una conformazione C3'-endo (simile all'RNA), portando ad un aumento significativo della temperatura di fusione (Tm) e dell'affinità di legame per target di RNA complementari.

3. Elemento costitutivo versatile per la scoperta di farmaci

Utilizzata come monomero standard nei sintetizzatori automatizzati, la fosforamidite 2'-F-Ac-dC è compatibile con la chimica di sintesi standard in fase solida, consentendo un'integrazione perfetta nei flussi di lavoro di produzione di oligonucleotidi esistenti e consentendo la creazione di costrutti chimerici.

4. Doppio ruolo: componente terapeutica e sonda diagnostica

La fosforamidite 2'-F-Ac-dC è una pietra miliare sia nella produzione di farmaci a base di acidi nucleici approvati dalla FDA che nello sviluppo di sonde diagnostiche molecolari altamente sensibili e specifiche.

Domande frequenti

Q1: Qual è il ruolo della modifica Fluoro 2'?

R: La modificazione del 2'-fluoro è un'alterazione chimica dello zucchero ribosio. Migliora la resistenza dell'oligonucleotide alla degradazione enzimatica da parte delle nucleasi e aumenta la sua affinità di legame (Tm) con un bersaglio di RNA complementare, rendendolo uno strumento chiave per le terapie con RNA.

Q2: Qual è la differenza tra 2'-F-Ac-dC e fosforamiditi di DNA standard?

R: A differenza di un'amidite di DNA standard che ha un idrogeno nella posizione 2', 2'-F-Ac-dC ha un atomo di fluoro. Questo cambiamento di un singolo atomo aumenta significativamente la stabilità e le proprietà leganti dell'oligonucleotide risultante.

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