Informazioni sui peptidi intermedi farmaceutici

Model:1627580-64-6 137525-51-0 175175-23-2

MOTS‑c, BPC‑157, Epitalon, Pinealon, TB‑500 e GHK‑Cu sono peptidi sintetici studiati per gli effetti rigenerativi e metabolici. MOTS‑c, un peptide di derivazione mitocondriale, modula il metabolismo del glucosio. BPC‑157, un pentadecapeptide gastrico, ha dimostrato un potenziale di guarigione delle ferite nei primi studi clinici. L'Epitalon, un tetrapeptide della ricerca russa, una volta ottenne lo status di orfano dalla FDA per la retinite pigmentosa. Pinealon, un tripeptide neuroprotettivo, è stato sottoposto a studi di Fase III in Russia. TB‑500, un frammento attivo della timosina β4, promuove l'angiogenesi ed è utilizzato principalmente negli studi veterinari. Il GHK‑Cu, un tripeptide legato al rame, è clinicamente testato come agente cosmetico antietà. Tutti sono solo per uso di ricerca; nessuno è approvato per la terapia umana tranne che come cosmetico.

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Descrizione del prodotto

MOT-C

CAS: 1627580-64-6
Formula molecolare: C₁₀₁H₁₅₂N₂₈O₂₂S₂
Peso molecolare: 2174,62

MOT-c (umano) è un tipo di peptidi di derivazione mitocondriale (MDP). La sua funzione fisiologica primaria è facilitare la biosintesi di AICAR, un analogo endogeno dell'AMP, attivando così la proteina chinasi attivata da AMP (AMPK). Nel frattempo, può aumentare l’assorbimento del glucosio cellulare e migliorare la sensibilità all’insulina. Come materia prima farmaceutica, funge da potenziale ingrediente peptidico dimagrante e presenta anche importanti effetti antietà.

Contesto di ricerca originale
MOT-c è stato scoperto attraverso la ricerca scientifica fondamentale piuttosto che sviluppato da una singola impresa.

Stato attuale di ricerca e sviluppo:Hudson Biotech è l'istituzione leader che porta avanti il proprio sviluppo clinico.

Sperimentazioni cliniche
Attualmente è in corso uno studio clinico di Fase 2a, ma non sono disponibili risultati pubblicati su larga scala e sottoposti a revisione paritaria.

MOT-c rimane in fase di ricerca e non ha ottenuto l'approvazione alla commercializzazione da parte delle principali autorità di regolamentazione come la FDA statunitense per l'uso clinico terapeutico.

Metodo di sintesi
MOT-c è prodotto tramite sintesi peptidica in fase solida standard (SPPS).

BPC-157

CAS: 137525-51-0
Formula molecolare: C₆₂H₉₈N₁₆O₂₂
Peso molecolare: 1419,54

BPC 157 (pentadecapeptide) è un peptide intestinale con attività di eliminazione dei radicali liberi in ambito clinico. A differenza di altri peptidi, BPC 157 esercita effetti biologici senza un trasportatore. Come peptide gastrico stabile, mostra attività antiulcera e accelera la guarigione di ferite e fistole.

Contesto di ricerca originale
La ricerca originale su BPC-157 è stata condotta da un gruppo di ricerca scientifica croato.
Principali istituti di ricerca
Quasi tutti i dati di ricerca esistenti per BPC-157 provengono dallo stesso gruppo di ricerca croato.

I primi studi clinici sono stati in parte condotti dall’azienda farmaceutica croata PLIVA negli anni 2000.

L'azienda farmaceutica slovena Lek Pharmaceuticals d.d. ha partecipato alla ricerca sintetica sui suoi analoghi.

Sperimentazioni cliniche

Sono stati condotti studi clinici limitati e di bassa qualità, che non riescono a soddisfare gli standard di riconoscimento delle comunità mediche tradizionali. Ad oggi non sono disponibili dati completi di studi clinici su larga scala sull’uomo.

Metodo di sintesi

È applicabile la sintesi peptidica in fase solida (SPPS) con strategie di gruppo protettivo Fmoc o Boc.

Pinealon

CAS: 175175-23-2
Formula molecolare: C₁₅H₂₆N₆O₈

Peso molecolare: 418,4

Pinealon è un peptide tripeptide a catena corta. La letteratura di ricerca lo identifica come un polipeptide antiossidante. Grazie al suo basso peso molecolare, questo peptide di piccole molecole può interagire direttamente con i genomi cellulari.

Contesto di ricerca originale

Pinealon è stato sviluppato da un gruppo di ricerca russo guidato dal professor Vladimir Khavinson. È il risultato del programma di ricerca russo “Regolazione geni-peptidi”, sviluppato dall’Istituto di bioregolazione e gerontologia di San Pietroburgo. Pinealon fa parte di una serie di regolatori biologici a peptidi corti sviluppati dal gruppo del professor Khavinson.

Sperimentazioni cliniche

Sono stati condotti studi clinici su piccola scala, privi di dati di validazione indipendenti di alta qualità.
Stato normativo
Pinealon non ha ottenuto l'approvazione della FDA statunitense per alcuna indicazione medica ed è commercializzato solo come sostanza chimica di ricerca.

Metodo di sintesi

Sintesi standard di peptidi in fase solida (SPPS).

Epitalon

CAS: 307297-39-8
Formula molecolare: C₁₄H₂₂N₄O₉

Peso molecolare: 390,35

L'Epitalon è un polipeptide sintetizzato artificialmente noto come "vitamina per il tessuto epiteliale". Inizialmente isolato dagli estratti della ghiandola pineale bovina, è un agente antietà ben documentato e ampiamente incorporato nelle formulazioni cosmetiche.

Contesto di ricerca originale

Epitalon è stato sviluppato dal gruppo di ricerca russo del professor Vladimir Khavinson presso l'Istituto di bioregolazione e gerontologia di San Pietroburgo. Il suo design molecolare è stato derivato dall'analisi della composizione aminoacidica dell'epithalamina, un estratto dalle ghiandole pineali bovine.

Sperimentazioni cliniche

La ricerca clinica è stata avviata, anche se le prove a sostegno rimangono limitate:

Studi clinici di fase 2 in Russia per l'edema maculare diabetico;
Studi clinici su piccola scala che valutano la lunghezza dei telomeri e la qualità del sonno nelle popolazioni anziane.

Metodi di sintesi

Via primaria: sintesi peptidica in fase solida (SPPS);
Via alternativa: sintesi peptidica in fase liquida (LPPS);
Sintesi verde emergente: sintesi enzimatica in fase di esplorazione della ricerca.

TB-500

CAS: 885340-08-9
Formula molecolare: C₃₈H₆₈N₁₀O₁₄

Peso molecolare: 889,02

TB-500 agisce come un peptide legante l'actina globulare (G-actina) che lega la G-actina monomerica per inibire la polimerizzazione dell'actina. Esercita diverse attività biologiche tra cui la promozione dell'angiogenesi, la guarigione delle ferite, la riparazione della cornea, l'antinfiammatorio e la regolazione delle metastasi tumorali.

Contesto di ricerca originale

TB-500 è un breve peptide sintetizzato artificialmente corrispondente ai residui amminoacidici 17–23 di Tβ4. È stato progettato per mantenere l'attività biologica fondamentale fornendo allo stesso tempo una struttura molecolare più piccola e più stabile per applicazioni di ricerca. Si tratta di un prodotto della ricerca scientifica fondamentale senza un unico sviluppatore farmaceutico proprietario, fornito come sostanza chimica di ricerca da aziende biotecnologiche in tutto il mondo.

Sperimentazioni cliniche

Nessuno studio clinico sull’uomo del TB-500 è stato registrato o approvato dalle principali autorità di regolamentazione farmaceutiche, inclusa la FDA statunitense.

Metodo di sintesi

Sintesi standard di peptidi in fase solida (SPPS).

GHK-Cu

CAS: 89030-95-5
Formula molecolare: C₁₄H₂₁CuN₆O₄

Peso molecolare: 400,91

GHK-Cu è un complesso formato da ioni rame e dal tripeptide GHK. Lo ione rame(II) conferisce a questo peptide di rame una caratteristica tonalità blu. È il primo polipeptide scoperto con efficacia cosmetica. Il suo basso peso molecolare consente una facile penetrazione e assorbimento nella pelle.

Contesto di ricerca originale

Il GHK-Cu è stato scoperto dallo scienziato americano Dr. Loren Pickart. Studi successivi hanno scoperto la sua attività di riparazione dei tessuti. ProCyte Corporation è stata fondata nel 1986 per sviluppare applicazioni GHK-Cu nella riparazione dei tessuti, nell'anti-invecchiamento e nella crescita dei capelli.

Sperimentazioni cliniche

Gli studi clinici di fase 2 sono stati completati.
Processo sintetico (procedura in due fasi)

Sintesi del tripeptide GHK: sintesi di peptidi maturi in fase solida (SPPS) o tecnologia di sintesi in fase liquida;
Reazione di complessazione del rame: il tripeptide GHK purificato reagisce con i sali di rame (ad esempio acetato di rame, idrossido di rame) in soluzione acquosa. Il tripeptide GHK mostra un'elevata affinità per Cu²⁺ per formare spontaneamente complessi GHK-Cu stabili. Il prodotto finale viene purificato tramite filtrazione e liofilizzazione.

Sermorelin

CAS: 86168-78-7
Formula molecolare: C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S

Peso molecolare: 3357,89

La sermorelina è un polipeptide di 29 aminoacidi sintetizzato artificialmente, un frammento N-terminale dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita endogeno (GHRH) con importanti effetti di regolazione della crescita. Neuropeptidi, neurotrasmettitori, ormoni e citochine fungono da "mediatori di segnalazione comuni" per la diafonia tra il sistema nervoso, endocrino e immunitario. Al di là dei meccanismi di regolazione fine intrinseci, la funzione immunitaria è modulata dalla rete neuro-endocrino-immunitaria.

Contesto di ricerca originale

Sermorelin è stato originariamente sviluppato dalle aziende farmaceutiche svedesi. Kabi Pharmacia ha lanciato per la prima volta il prodotto sul mercato nel 1988, con il successivo trasferimento della proprietà intellettuale alla EMD Serono, Inc. con sede negli Stati Uniti, commercializzato con il marchio Geref®.

Sperimentazioni cliniche

Sermorelin ha completato gli studi clinici richiesti e ha precedentemente ottenuto l'approvazione alla commercializzazione da parte della FDA statunitense, sebbene da allora sia stato ritirato dal mercato.

Metodo di sintesi

Sintesi peptidica in fase solida (SPPS) per il peptide da 29 aminoacidi, con due strategie principali del gruppo protettivo:

Strategia Boc: utilizza tert-butilossicarbonile (Boc) come gruppo protettivo N-terminale dell'amminoacido; svantaggio: acido fluoridrico (HF) corrosivo necessario per la scissione finale della resina, che comporta rischi operativi;
Strategia Fmoc: l'approccio moderno dominante, che utilizza 9-fluorenilmetossicarbonile (Fmoc) per la protezione amminica N-terminale.

Melanotan-II (MT-II)

CAS: 121062-08-6
Formula molecolare: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

Peso molecolare: 1024,18

Melanotan-II (MT-II) è un eptapeptide ciclico sintetizzato artificialmente, un analogo dell'ormone stimolante gli α-melanociti (α-MSH).

Contesto di ricerca originale

MT-II è stato sviluppato dal gruppo di ricerca dell'Università dell'Arizona, negli Stati Uniti.

Sperimentazioni cliniche

Sono stati condotti studi clinici di fase iniziale, ma gli studi cardine di Fase 3 non sono mai stati completati. Nessuna autorità di regolamentazione globale ha approvato l’MT-II per uso terapeutico umano.

Metodi di sintesi

Sintesi peptidica in fase solida (SPPS): il percorso di produzione efficiente preferito. Le catene peptidiche lineari vengono assemblate tramite accoppiamento sequenziale di amminoacidi su resina solida, seguito da ciclizzazione della catena laterale su resina per formare ponti lattamici, ottimizzabili con sintetizzatori peptidici automatizzati;
Sintesi in fase liquida: adatta per la produzione su larga scala.

Approccio di condensazione dei frammenti convergenti: resa complessiva ~ 2,6%;

Tecnologia Ajiphase®: dichiara una resa totale del 72% per la produzione su scala di grammi.

Semax

CAS: 80714-61-0
Formula molecolare: C₃₇H₅₁N₉O₁₀S

Peso molecolare: 813,92

Semax, un peptide cognitivo costituito da sette aminoacidi, è un analogo dell'ACTH. Le sue funzioni fisiologiche includono la sovraregolazione della trascrizione delle neurotrofine, l'esercizio di effetti neuroprotettivi e il miglioramento delle prestazioni cognitive.

Contesto di ricerca originale

Semax è stato sviluppato da un gruppo di ricerca russo.

Sperimentazioni cliniche

Semax è approvato come farmaco clinico in Russia, sebbene le prove di studi clinici standardizzati di alta qualità rimangano limitate.

Metodo di sintesi

Sintesi peptidica in fase solida da laboratorio standard (SPPS).

Ipamorelin

CAS: 170851-70-4
Formula molecolare: C₃₈H₄₉N₉O₅
Peso molecolare: 711,85

Ipamorelin è una materia prima farmaceutica classificata come ormone peptidico e analogo sintetico dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita. Può stimolare la motilità gastrointestinale, indurre la secrezione dell'ormone della crescita, migliorare la lipolisi e la forza fisica e causare ritenzione idrica senza epatotossicità.

Contesto di ricerca originale

Ipamorelin è stato originariamente sviluppato dal colosso farmaceutico danese Novo Nordisk.

Sperimentazioni cliniche

Ipamorelin è passato agli studi clinici di Fase 2, ma lo sviluppo è stato interrotto a causa dell’insufficiente efficacia terapeutica.

Metodo di sintesi

Sintesi peptidica in fase solida da laboratorio standard (SPPS).

Selank

CAS: 129954-34-3
Formula molecolare: C₃₃H₅₇N₁₁O₉

Peso molecolare: 751,87

Selank, un eptapeptide con la sequenza THR-LYS-PRO-ARG-PRO-GLY-PRO, è un analogo sintetico del tetrapeptide tuftsina umano. Studi clinici dimostrano un’attività nootropica e ansiolitica sostenuta, con potenziali applicazioni per il disturbo d’ansia generalizzato (GAD).

Contesto di ricerca originale

Selank è stato sviluppato da istituti di ricerca russi: lo sviluppatore principale è l'Istituto di genetica molecolare dell'Accademia russa delle scienze, con la collaborazione di ricerca del V.V. Istituto di ricerca di farmacologia Zakusov.

Sperimentazioni cliniche

Selank ha completato gli studi clinici e ha ottenuto l’approvazione clinica in Russia, in mancanza di dati di validazione internazionale indipendenti di alta qualità.

Metodo di sintesi

Sintesi peptidica in fase solida da laboratorio standard (SPPS).

Timosina Alfa-1

CAS: 62304-98-7
Formula molecolare: C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅

Peso molecolare: 3108,28

La timosina Alpha-1 è un peptide terapeutico indicato per l'epatite cronica B e per aumentare la risposta immunitaria. Questo polipeptide altamente conservato è localizzato principalmente nelle cellule epiteliali del timo, con ulteriore espressione nei tessuti linfoidi (milza, linfonodi) e negli organi non linfoidi (polmone, rene, cervello). La sua secrezione e rilascio non sono regolati da ormoni esogeni o fattori di rilascio.

Contesto di ricerca originale

La timosina Alpha-1 è stata isolata per la prima volta dall'estratto timico bovino della frazione timica V. Lo sviluppo e la promozione commerciale globale sono stati guidati da SciClone Pharmaceuticals, con sede negli Stati Uniti, che ha acquisito brevetti globali e diritti commerciali (esclusi Stati Uniti ed Europa) all'inizio degli anni '90. Numerosi produttori nazionali conducono ricerca e sviluppo e produzione di questo peptide in Cina.

Sperimentazioni cliniche

La timosina Alpha-1 è tra le terapie peptidiche più ampiamente studiate con abbondanti set di dati di studi clinici.

Metodo di sintesi

Due percorsi di produzione primari

Sintesi chimica (mainstream): sintesi di peptidi in fase solida (SPPS) con protezione Fmoc e reagenti di accoppiamento DIC, che garantiscono una purezza superiore al 98%. Tecnologie ottimizzate tra cui la condensazione dei frammenti e l'ancoraggio della resina PEG sono sviluppate per mitigare la complessità sintetica;
Biosintesi (espressione ricombinante): la tecnologia dell'ingegneria genetica inserisce il gene della timosina alfa-1 nei ceppi ospiti (ad es.Escherichia coli) per l'espressione proteica. Adatto per la produzione di massa, ma è necessaria una purificazione rigorosa per rimuovere le proteine della cellula ospite e le impurità delle endotossine.

GHRP-6

CAS: 87616-84-0
Formula molecolare: C₄₆H₅₆N₁₂O₆

Peso molecolare: 873,02

GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide-6) è un esapeptide sintetizzato artificialmente appartenente alla famiglia dei secretagoghi dell'ormone della crescita (GHS).

Contesto di ricerca originale

GHRP-6 è un prodotto della ricerca scientifica fondamentale piuttosto che dello sviluppo proprietario di una singola impresa. La classe peptidica GHRP è stata sintetizzata per la prima volta nel 1977 e GHRP-6 è il primo membro identificato con una potente attività biologica in vivo.

Sperimentazioni cliniche

Sono stati avviati studi clinici sull'uomo, studiando principalmente la sua efficacia neuroprotettiva per l'ictus ischemico acuto.

Metodo di sintesi

Sintesi peptidica in fase solida da laboratorio standard (SPPS).

Istruzioni per l'esportazione

Questa traduzione inglese completa copre tutti i dati sui peptidi, inclusi numero CAS, formula molecolare, peso molecolare, funzioni biologiche, background di ricerca originale, stato della sperimentazione clinica e tecniche di sintesi, formattata per l'esportazione diretta di copie in documenti Word/Excel/TXT.

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