Ivosidenib

Ivosidenib rappresenta un approccio terapeutico mirato per il trattamento della leucemia mieloide acuta con mutazioni IDH1. Essendo il primo inibitore di mIDH1, Ivosidenib prende di mira specificamente la forma mutata di IDH1 nel citoplasma, inibendo la formazione dell'oncometabolita 2-idrossiglutarato (2HG). Ivosidenib inibisce diversi mutanti IDH1-R132 con potente IC₅₀valori: IDH1-R132H (12 nM), IDH1-R132G (13 nM), IDH1-R132L (13 nM) e IDH1-R132S (12 nM). In vivo, Ivosidenib dimostra una riduzione rapida e profonda della concentrazione di 2-HG nel tumore, con un’inibizione massima del 92,0-95,2% raggiunta 12 ore dopo la dose. Ivosidenib ha il potenziale per la terapia contro la leucemia mieloide acuta grazie al suo profilo di sicurezza e alla sua attività clinica accettabili. Inibendo la produzione di 2-HG, Ivosidenib induce la differenziazione cellulare e inibisce la proliferazione nelle cellule tumorali che esprimono IDH1.

 

Parametri del prodotto

---

Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Ivosidenib
Numero CAS	1448347-49-6
Formula molecolare	C₂₈H₂₂ClF₃N₆O₃
Peso Molecolare	582,96 g/mol
Aspetto	Da bianco a biancastrosolido
Punto di fusione	151-173°C
Punto di ebollizione	854.3±65.0 °C
Stoccaggio (polvere)	-20°C Congelatore, in atmosfera inerte

 

PiccoloMolecolaIinibitori

---

Tibsovo (nome commerciale: Alevonib) è una piccola molecola inibitrice orale mirata dell'isocitrato deidrogenasi-1 (IDH1) e il primo potente inibitore orale mirato approvato in Cina per i tumori con mutazioni IDH1. Inizialmente sviluppato da Agios Pharmaceuticals, il farmaco è stato successivamente sviluppato e commercializzato da CStone Pharmaceuticals nella Grande Cina ed esteso a Singapore. Tibsovo è indicato per il trattamento di pazienti adulti affetti da leucemia mieloide acuta recidivante o refrattaria (R/RAML) che presentano mutazioni di suscettibilità IDH1. La dose raccomandata è di 500 mg al giorno per via orale fino alla progressione della malattia o allo sviluppo di una tossicità intollerabile. Tibsovo è stato approvato dalla FDA negli Stati Uniti per molteplici indicazioni, tra cui AML e colangiocarcinoma. Tuttavia, Tibsovo può causare una serie di effetti avversi, come disturbi gastrointestinali, disfunzione epatica e anemia; pertanto, durante la somministrazione è essenziale un attento monitoraggio della risposta del paziente.

 

Bioattività

---

Ivosidenib (AG-120) è un inibitore dell'IDH1 (isocitrato deidrogenasi di tipo 1) attivo per via orale con potenziale attività antitumorale.

 

In VittroSstudio

---

Il trattamento delle cellule TF-1 e dei campioni primari di pazienti affetti da LMA umana portatori della mutazione IDH1 con AG-120 ha ridotto i livelli intracellulari di 2-HG, ha inibito la proliferazione cellulare indipendente dal fattore di crescita e ripristinato la differenziazione cellulare indotta dall'eritropoietina nelle cellule TF-1 ChemicalbookIDH1-R132H. Allo stesso modo, l'inibizione dell'IDH1 mutato da parte dell'AG-120 nelle cellule progenitrici umane primarie ha effettivamente ridotto i livelli di 2-HG e ha indotto la differenziazione mieloide.

 

Contattaci

---

Cerchi Ivosidenib per la tua ricerca oncologica, lo sviluppo di inibitori IDH1 o un programma di terapia mirata? Cosperpharm è il tuo partner di fiducia per composti di ricerca ad elevata purezza. Contattaci oggi stesso: discutiamo di come possiamo supportare il tuo progetto con materiale di qualità e un servizio esperto.