Imatinib mesilato

Imatinib mesilato è un intermedio farmaceutico fondamentale e uno standard di riferimento certificato ampiamente utilizzato nella sintesi e nel controllo di qualità del farmaco antitumorale di successo commercializzato come Gleevec®/Glivec®. Essendo il primo inibitore della tirosina chinasi approvato, Imatinib Mesylate è indicato per il trattamento della leucemia mieloide cronica, della leucemia linfoblastica acuta con cromosoma Philadelphia positivo, delle malattie mielodisplastiche/mieloproliferative e dei tumori stromali gastrointestinali guidati dall'attivazione di mutazioni c-kit. Nei contesti di controllo della qualità farmaceutica, Imatinib Mesylate funge da standard di riferimento primario per la profilazione delle impurità, lo sviluppo di metodi analitici e le richieste normative. Imatinib Mesylate è anche riconosciuto come standard di riferimento farmacopea ufficiale dalla Farmacopea Europea (EP), rendendolo indispensabile per la documentazione ANDA e i test di controllo qualità per i produttori di imatinib generico. La sostanza farmaceutica Imatinib Mesylate mostra un'eccellente stabilità se conservata nelle condizioni raccomandate, con una durata di conservazione di un anno dalla data di acquisto come fornita. Inoltre, Imatinib Mesylate funziona come un inibitore multi-bersaglio delle chinasi v-Abl, c-Kit e PDGFR, dimostrando l'ampio potenziale terapeutico di questo scaffold molecolare ben caratterizzato.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Imatinib mesilato
Numero CAS	220127-57-1
Formula molecolare	C₃₀H₃₅N₇O₄S
Peso Molecolare	589,71 g/mol
Aspetto	Polvere da bianca a biancastra a beige
Punto di fusione	214–224°C
Condizioni di conservazione	2–8°C per il breve termine; –20°C per il lungo termine

MmeccanismoOf Aazione

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Imatinib mesilato inibisce la tirosina chinasi Bcr-Abl a livello cellulare sia in vitro che in vivo, sopprimendo selettivamente la proliferazione e inducendo l'apoptosi nelle linee cellulari Bcr-Abl-positive, nelle cellule di leucemia mieloide cronica positive al cromosoma Ph e nelle cellule fresche del sangue periferico di pazienti con leucemia linfoblastica acuta. Inoltre, imatinib mesilato inibisce le tirosin chinasi del recettore del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGF), del fattore delle cellule staminali (SCF) e del recettore c-Kit, bloccando così le risposte cellulari mediate da PDGF e SCF. Alcuni pazienti possono sviluppare resistenza attraverso vari meccanismi.

Bioattività

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Imatinib mesilato (STI571, CGP-57148B) è un sale orale bioattivo di imatinib mesilato e un inibitore multi-bersaglio che agisce su v-AbChemicalbookl, c-Kit e PDGFR, con valori IC50 di 0,6 μM, 0,1 μM e 0,1 μM rispettivamente nei test cell-free e cellulari. Imatinib mesilato (STI571) può indurre l'autofagia.

 

In VittroSstudio

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Saggi in vitro che dimostrano l'inibizione della tirosina e della proteina chinasi serina/treonina hanno rivelato che Imatinib inibisce efficacemente la tirosina chinasi V-Abl e il PDGFR con valori IC50 di 0,6μM e 0,1μM, rispettivamente. Imatinib sopprime inoltre l'attivazione SLF-dipendente dell'attività della c-kit chinasi wild-type con un IC50 di circa 0,1μM, una concentrazione paragonabile a quella richiesta per inibire il PDGFR. I dati del Chemicalbook indicano che Imatinib mostra effetti inibitori sulla linea cellulare carcinoide bronchiale umana NCI-H727 e sulla linea cellulare carcinoide pancreatica umana BON-1, con valori IC50 di 32,4μM e 32.8μM, rispettivamente. Studi recenti hanno dimostrato che Imatinib esercita il suo effetto antileucemico nella leucemia mieloide cronica sottoregolando il canale hERG1K(+), che è altamente espresso nelle cellule leucemiche e promuove la progressione della leucemia.

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