Emraclidina (codice di sviluppo CVL-231) è un nuovo modulatore allosterico positivo (PAM) del recettore muscarinico M4, penetrante nel cervello e altamente selettivo. È attualmente in fase di sviluppo da parte di Cerevel Therapeutics (ora parte di AbbVie) per il trattamento di disturbi psichiatrici e neurologici.
Quindi, cosa rende Emraclidina diversa dai tipici antipsicotici?
La maggior parte degli antipsicotici agisce bloccando i recettori della dopamina, un meccanismo che può causare effetti collaterali significativi come disturbi del movimento, aumento di peso e problemi metabolici. Emraclidina adotta un approccio completamente diverso. Essendo un PAM M4, non blocca i recettori. Invece, mette a punto l’attività dei recettori M4, che sono altamente espressi nelle regioni del cervello implicate nella schizofrenia, nella psicosi e nella funzione cognitiva. Modulando selettivamente questi recettori, Emraclidine mira a raggiungere l’efficacia con un profilo di effetti collaterali più favorevole: nessun blocco della dopamina, nessun disturbo del movimento, nessun aumento di peso.
In Cosperpharm produciamo Emraclidine API per scopi di ricerca e sviluppo, raggiungendo una purezza ≥99% mediante HPLC. Disponiamo di una licenza di esportazione farmaceutica valida, garantendo uno sdoganamento regolare e una documentazione completa per le vostre registrazioni normative.
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Parametro |
Specifica |
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Numero CAS |
2170722-84-4 |
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Formula molecolare |
C₂₀H₂₁F₃N₄O |
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Peso Molecolare |
390,40 g/mol |
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Purezza (HPLC) |
≥99% |
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Ogni singola impurità |
≤0,50% |
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Impurità totali |
≤1,0% |
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Aspetto |
Polvere cristallina da bianca a biancastra |
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Magazzinaggio |
-20°C (consigliato per periodi prolungati) o 2-8°C, al riparo dalla luce |
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Confezione |
1g, 5g, 10g, 50g (personalizzabile) |
Le specifiche di cui sopra costituiscono una versione di riferimento completa basata sugli standard generali di EMA (Europa) e FDA (USA).
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Vantaggio |
Dettaglio |
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Forza produttiva |
Campus certificato GMP che si estende su oltre 100 mu, 3 officine multiuso, 6 linee di produzione in zone pulite di grado D e oltre 150 reattori (20L-5000L), che supportano alta/bassa temperatura, anaerobico e idrogenazione; Produzione su scala da kg a tonnellata |
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Consegna veloce |
Campioni di ricerca e sviluppo: una settimana; ordini commerciali: 1-2 mesi dopo il pagamento. Disponibile trasporto espresso (DHL/FedEx) o aereo/marittimo |
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Partner globali |
Scelto da oltre 30 aziende farmaceutiche negli Stati Uniti, Europa, India, Brasile e Sud-Est asiatico; cooperazione a lungo termine con produttori di farmaci generici e CRO |
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Esportatore autorizzato |
Licenza di importazione/esportazione di farmaci valida: nessun ritardo nella conformità. |
A differenza degli antipsicotici tradizionali che bloccano i recettori della dopamina D2, Emraclidina funziona come un modulatore allosterico positivo (PAM) del recettore muscarinico M4. Ma cosa significa in realtà?
"Si sintonizza, non si blocca: l'emraclidina si lega a un sito allosterico sul recettore M4, migliorando la risposta del recettore al suo ligando naturale (acetilcolina) senza attivarlo direttamente.
"Migliore profilo di sicurezza: poiché non blocca i recettori della dopamina, Emraclidina evita i comuni effetti collaterali antipsicotici come sintomi extrapiramidali (disturbi del movimento), discinesia tardiva, aumento di peso e sindrome metabolica.
“Penetrante nel cervello: Emraclidina è progettata per attraversare la barriera emato-encefalica in modo efficace, garantendo il coinvolgimento del bersaglio del sistema nervoso centrale a dosi clinicamente rilevanti.
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Caratteristica |
Emraclidina (M4 PAM) |
Antipsicotici tradizionali (ad esempio risperidone) |
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Meccanismo |
Modulazione allosterica positiva del recettore M4 |
Antagonismo dei recettori della dopamina D2 |
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Effetti collaterali |
Nessun disturbo motorio, nessun aumento di peso, nessun problema metabolico |
EPS, discinesia tardiva, aumento di peso, rischio di diabete |
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Selettività del bersaglio |
Alto: specifico per M4 |
Basso – ampio blocco della dopamina |
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Conformità del paziente |
Potenzialmente più elevato grazie alla migliore tollerabilità |
Spesso limitato da effetti collaterali |
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Stato di approvazione |
Studi clinici di fase 2 (sperimentali) |
Ampiamente approvato, molteplici farmaci generici disponibili |
Emraclidine è stato sviluppato da Cerevel Therapeutics (acquisita da AbbVie nel 2023 per circa 8,7 miliardi di dollari). Il farmaco ha completato gli studi di Fase 1b ed è avanzato negli studi clinici di Fase 2 per il trattamento della schizofrenia e della psicosi nella malattia di Alzheimer.
"Progetto dello studio: 112 pazienti affetti da schizofrenia sono stati randomizzati a ricevere Emraclidina una volta al giorno (10 mg, 30 mg) o placebo per 6 settimane.
Endpoint primario raggiunto: entrambe le dosi da 10 mg e 30 mg hanno dimostrato un miglioramento statisticamente significativo nel punteggio totale della scala PANSS (Positive and Negative Syndrome Scale) rispetto al placebo (p<0,01).
"Profilo pulito degli effetti collaterali: non sono state osservate differenze significative nel peso corporeo, nei parametri metabolici o nelle scale dei disturbi del movimento (EPS, acatisia) tra Emraclidina e placebo: un risultato notevole per un candidato antipsicotico.
"Buona tollerabilità: i tassi di interruzione sono stati bassi e la maggior parte degli eventi avversi sono stati da lievi a moderati.
"Potenziale migliore della categoria: Emraclidina è ampiamente considerata come il potenziale PAM M4 migliore della categoria grazie alla sua elevata selettività, penetrazione cerebrale e dati clinici favorevoli.
La scommessa strategica di AbbVie: l’acquisizione di Cerevel da parte di AbbVie per circa 8,7 miliardi di dollari nel 2023 evidenzia il potenziale di successo di Emraclidine nel settore del sistema nervoso centrale.
“Bisogno medico non soddisfatto: la schizofrenia colpisce circa 24 milioni di persone in tutto il mondo e gli attuali antipsicotici sono limitati da una scarsa tollerabilità e da significativi effetti collaterali. Un meccanismo veramente differenziato come Emraclidina potrebbe trasformare i paradigmi terapeutici.
“Tutela dei brevetti: i brevetti chiave sulla composizione della materia si estendono fino ai primi anni del 2040, garantendo l’esclusività di mercato a lungo termine per gli innovatori.
"Sperimentazioni di Fase 2 in corso e pianificate per la schizofrenia e la psicosi del morbo di Alzheimer".
`Letture dei dati previste nel 2025-2026
"Sperimentazioni di registrazione della Fase 3 pianificate in attesa dei risultati della Fase 2
"Meccanismo M4 PAM di prima classe/migliore della categoria: nuovo bersaglio del sistema nervoso centrale
"Profilo pulito degli effetti collaterali: nessun aumento di peso, nessun problema metabolico, nessun disturbo del movimento (sulla base dei dati di Fase 1b)
"Elevata selettività del recettore M4: minima attività fuori bersaglio."
"Penetrante nel cervello: efficace coinvolgimento del bersaglio del sistema nervoso centrale".
"Supportato dall'acquisizione da 8,7 miliardi di dollari di AbbVie: potenziale comprovato
"Licenza di esportazione valida: Cosperpharm è un esportatore API autorizzato
"Schizofrenia (obiettivo primario)
“Psicosi associata alla malattia di Alzheimer”.
"Altri disturbi cognitivi e psichiatrici".
Cosperpharm produce Emraclidine API per scopi di ricerca e sviluppo in moderne officine multiuso GMP dotate di 6 linee di produzione in zone pulite di grado D. I nostri oltre 150 reattori (20L–5000L) supportano condizioni di alta/bassa temperatura, anaerobiche e di idrogenazione, consentendo la produzione su scala dal chilogrammo alla tonnellata metrica. Ogni lotto viene sottoposto a rigorosi test di controllo qualità: HPLC, GC, LC-MS, solventi residui (ICH Q3C), metalli pesanti e analisi delle impurità genotossiche. Forniamo la tracciabilità completa dalla materia prima all'API finita.
Q1: Cos'è l'emraclidina?
R: Emraclidina (CVL-231) è un nuovo modulatore allosterico (PAM) positivo per i recettori muscarinici M4, penetrante nel cervello, altamente selettivo, in sviluppo per la schizofrenia e la psicosi del morbo di Alzheimer. Rappresenta un approccio potenzialmente migliore della categoria con un profilo di effetti collaterali pulito.
D2: In che modo Emraclidina è diversa dagli antipsicotici esistenti?
R: A differenza degli antipsicotici tradizionali che bloccano i recettori della dopamina D2 (causando aumento di peso, problemi metabolici e disturbi del movimento), Emraclidina regola l'attività dei recettori M4 senza bloccare la dopamina. I dati della fase 1b non mostrano alcun aumento di peso, nessun cambiamento metabolico e nessun EPS.
D3: Qual è l'attuale fase di sviluppo di Emraclidina?
R: Emraclidina ha completato gli studi di Fase 1b ed è attualmente in studi clinici di Fase 2 per la schizofrenia e la psicosi del morbo di Alzheimer. Gli studi di Fase 3 sono pianificati in attesa dei risultati della Fase 2.
Q4: Qual è il tuo MOQ per Emraclidine API?
A: Campioni di ricerca e sviluppo: 1 g. Quantità di ricerca e sviluppo commerciale: 5 g–100 g. Quantità maggiori disponibili su richiesta.
Q5: Qual è il tempo di consegna tipico?
A: Campioni di ricerca e sviluppo in stock: una settimana. Ordini all'ingrosso: 1-2 mesi dopo la conferma del pagamento.
Q6: In quali paesi hai esportato?
R: Stati Uniti, Canada, Germania, Regno Unito, Spagna, India, Brasile, Corea del Sud, Giappone e altri. Abbiamo esperienza con le dogane locali e i requisiti normativi.
Q7: Potete fornire test o audit di terze parti?
R: Sì. Accogliamo con favore gli audit dei clienti o le ispezioni SGS/BV. È possibile organizzare test di terze parti a spese dell'acquirente.
Q8: Quali certificati possiedi?
A: Certificato GMP (ISO 9001:2015), licenza di importazione/esportazione farmaceutica e COA per ciascun lotto.
Q9: offrite imballaggi personalizzati?
R: Sì. Possiamo personalizzare le dimensioni dell'imballaggio, l'etichettatura e persino i materiali del rivestimento interno in base alla vostra richiesta.
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Indirizzo
N. 2 Yangguang 3rd Road, parco industriale del ciclo chimico Duodao, città di Jingmen, provincia di Hubei, Cina
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