Anamorelin

Anamorelin è un ingrediente farmaceutico attivo fondamentale (API) e uno standard analitico di riferimento sviluppato da Ono Pharmaceutical Co., Ltd. per il trattamento della cachessia correlata al cancro—una sindrome da deperimento debilitante caratterizzata da perdita di peso involontaria, atrofia muscolare e riduzione dell'appetito in pazienti con cancro avanzato. Come agonista di prima classe del recettore della grelina, Anamorelin promuove la stimolazione dell'appetito, aumenta il peso corporeo e migliora la massa corporea magra nei pazienti con cancro cachettico attraverso la sua attivazione selettiva del recettore GHS-R1a. Anamorelin viene fornito come solido cristallino con limitata solubilità in acqua ma buona solubilità in solventi organici compreso l'etanolo (≥20,52 mg/mL) e DMSO (≥91,4 mg/ml). Nei contesti di controllo della qualità, Anamorelin funge da standard di riferimento primario per lo sviluppo di metodi analitici, la convalida del metodo e la profilazione delle impurità dei prodotti farmaceutici contenenti anamorelina. Sostanze correlate al composto—compreso Anamorelin Impurity 5 (l'intermedio sintetico chiave) e altre impurità legate al processo—sono ufficialmente riconosciuti come attributi di qualità critici che richiedono un controllo rigoroso durante la produzione commerciale. Anamorelin è classificato come fotolabile e igroscopico, pertanto richiede un'attenta manipolazione e conservazione in condizioni controllate per mantenere l'integrità del prodotto. La versatilità terapeutica e la complessità strutturale di Anamorelin ne fanno non solo un'API preziosa, ma anche un materiale di riferimento essenziale per i produttori di farmaci generici e i laboratori di analisi che sviluppano richieste ANDA per terapie a base di anamorelin.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Anamorelin
Numero CAS	249921-19-5
Formula molecolare	C₃₁H₄₂N₆O₃
Peso Molecolare	546,7 g/mol
Aspetto	Solido bianco
Punto di fusione	132–134 °C
Densità	1.214 g/cm³
pKa	16.22±0.46
Condizioni di conservazione	Frigorifero

Bioattività

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Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) è un agonista selettivo ad alta affinità attivo per via orale del recettore della grelina del libro chimico, con un EC50 di 0,74 nM nelle cellule HEK293/GRLNFLIPR.

 

In VittroS studio

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Anamorelin mostra significativi effetti agonistici e attività legante verso il recettore dell'ormone della crescita, stimolando il rilascio dell'ormone della crescita in vitro. Grazie a queste proprietà, l’anamorelina favorisce l’appetito e potenzia gli effetti anabolici. Negli studi di screening della sua attività, l'anamorelina 10 μM ha dimostrato una debole affinità di legame per i canali ionici del calcio di tipo L, i trasportatori della serotonina e i canali ionici del sodio, indicando un'elevata selettività per il recettore dell'ormone della crescita. Inibendo NF-κB, l'anamorelina riduce la produzione di citochine proinfiammatorie e previene la disgregazione muscolare (sopprimendo la proteolisi).

 

 

InVivo Studi

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Nei ratti, l’anamorelina ha aumentato significativamente e in modo concentrazione-dipendente l’assunzione di cibo e il peso corporeo e, a dosi di 10 mg/kg o 30 mg/kg, ha aumentato notevolmente i livelli dell’ormone della crescita. Nei suini, la somministrazione di anamorelina ha comportato un aumento dei livelli dell'ormone della crescita e dell'IGF-1. L'anamorelina mostra attività orale e ha un'emivita in vivo più lunga della grelina, circa 7 ore. Stimola le risposte neuroendocrine, induce una significativa stimolazione dell'appetito e promuove il metabolismo rapido. Studi sulla clearance plasmatica utilizzando anamorelina radiomarcata hanno dimostrato che la maggior parte del farmaco viene escreta e secreta (92%). L’assunzione di cibo riduce l’area sotto la curva (AUC) dell’anamorelina, indicando un ridotto assorbimento e utilizzo in vivo. Anamorelina viene metabolizzata tramite CYP3A4. Nei modelli di tumore murino, come il cancro al polmone di Lewis e i modelli di carcinoma bronchioloalveolare umano, l’anamorelina non ha promosso la crescita del tumore.

 

Contattaci

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