Elastico

Elastico è un degradatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD) biodisponibile per via orale, di prima classe, approvato per il trattamento del cancro al seno avanzato o metastatico ER-positivo, HER2-negativo. Essendo un farmaco di piccole dimensioni, Elacestrant si lega al recettore degli estrogeni e ne provoca la degradazione, portando ad una diminuzione della segnalazione degli estrogeni. Elacestrant induce la degradazione dell'ER, inibisce la segnalazione mediata dall'ER e la crescita delle linee cellulari di cancro al seno ER-positive in vitro e in vivo e inibisce significativamente la crescita del tumore in più modelli di xenotrapianto derivato dal paziente (PDX). Per il controllo della qualità farmaceutica e lo sviluppo analitico, Elacestrant funge da standard di riferimento essenziale per la profilazione delle impurità, la convalida dei metodi e gli studi di stabilità. Elacestrant è anche un materiale di riferimento fondamentale per i documenti depositati dall'ANDA, poiché supporta lo sviluppo di versioni generiche di questa importante terapia endocrina.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Elastico
Numero CAS	722533-56-4
Formula molecolare	C₃₀H₃₈N₂O₂
Peso Molecolare	458,63 g/mol
Aspetto	Solido bianco
pKa	10.36±0.40
Densità	1.111 ± 0.06g/cm³ (previsto)
Punto di ebollizione	609,5 ± 55,0°C a 760 mmHg

 

OraleMeducazioneFOBreastCance

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Orserdu (Elacestrant), un innovativo farmaco degeratore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD), è stato meticolosamente sviluppato da Stemline Therapeutics negli Stati Uniti. È indicato principalmente per il trattamento del cancro al seno avanzato o metastatico che è positivo per il recettore degli estrogeni (ER), negativo per il recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano (HER2) e presenta una mutazione nel gene del recettore alfa degli estrogeni (ESR1). Il 27 gennaio 2023, Orserdu ha ricevuto l'approvazione formale per la commercializzazione dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense. Attualmente Orserdu non ha ancora ottenuto l’approvazione per l’autorizzazione alla commercializzazione in Cina né è stato incluso nell’elenco dei rimborsi dell’assicurazione medica nazionale.

 

MmeccanismoOf Aazione

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L'eirasquone (RAD-1901) è un antagonista del recettore degli estrogeni che si lega al recettore degli estrogeniα (ERα). Nelle cellule di cancro al seno ER-positive (ER+)/HER2-negative (HER2-), l'irasquone esercita i suoi effetti antitumorali mediando la degradazione dell'ERα proteina attraverso la via proteasomale a concentrazioni che inibiscono 17β-proliferazione cellulare mediata dall'estradiolo. Il farmaco dimostra attività antitumorale sia in vitro che in vivo, anche in modelli di cancro al seno ER+/HER2 resistenti a fulvestrant e agli inibitori della chinasi 4/6 ciclina-dipendenti (inibitori CDK4/6), nonché in modelli che presentano mutazioni del recettore 1 degli estrogeni (ESR1).

 

Itinerario sintetico

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