Cloruro di 1-(3,4-dimetossibenzil)-3,4-diidro-6,7-dimetossiisochinolinio

L'1-(3,4-dimetossibenzil)-3,4-diidro-6,7-dimetossiisochinolinio cloruro svolge due ruoli distinti ed ugualmente importanti nella scienza farmaceutica: è un intermedio sintetico chiave nella produzione del potente bloccante neuromuscolare cisatracurium besilato ed è ufficialmente riconosciuto come Papaverine Hydrocycloride EP Impurity C (diidropapaverina cloridrato) nella Farmacopea europea. Nella produzione farmaceutica industriale, il cloruro di 1-(3,4-dimetossibenzil)-3,4-diidro-6,7-dimetossiisochinolinio subisce la riduzione nel corrispondente derivato tetraidroisochinolinico, che viene poi elaborato attraverso una serie di trasformazioni per produrre la sostanza farmaceutica finale cisatracurio besilato, un agente ampiamente utilizzato per il rilassamento muscolare durante le procedure chirurgiche e la ventilazione meccanica. Come standard di riferimento, il cloruro di 1-(3,4-dimetossibenzil)-3,4-diidro-6,7-dimetossiisochinolinio è uno strumento essenziale per lo sviluppo di metodi analitici, la profilazione delle impurità e il monitoraggio della stabilità della sostanza farmaceutica papaverina cloridrato, supportando la conformità normativa per i produttori generici in tutto il mondo. L'utilità sintetica del cloruro di 1-(3,4-dimetossibenzil)-3,4-diidro-6,7-dimetossiisochinolinio si estende oltre il cisatracurio fino alla più ampia famiglia di alcaloidi tetraidroisochinolinici e derivati ​​della benzilisochinolina, posizionando questo composto come una porta versatile verso molteplici bersagli farmaceutici.

Parametri del prodotto

Perchè Cosperpharm?

Quando la sintesi del cisatracurio dipende da una qualità intermedia o il profilo delle impurità della papaverina richiede standard di riferimento di livello normativo, Cosperpharm offre la precisione e l'affidabilità richieste dalla produzione farmaceutica.

Filiera a duplice scopo. Cosperpharm fornisce 1-(3,4-dimetossibenzil)-3,4-diidro-6,7-dimetossiisochinolinio cloruro a due distinti livelli di qualità: grado industriale (≥98%) per l'uso intermedio sintetico nella produzione di cisatracurio e grado di riferimento (≥95%) per applicazioni standard analitiche come Papaverina cloridrato EP Impurità C. Un composto, due flussi di qualità, entrambi supportati da documentazione completa.

Documentazione che rispetta la tempistica normativa. Per i clienti analitici, ogni lotto di materiale di riferimento viene rilasciato con un certificato di analisi (COA) che include dati sulla purezza HPLC, verifica del punto di fusione (202°C) e analisi dei solventi residui, organizzato per l'inserimento diretto nei rapporti di convalida del metodo e di studi di stabilità. Per i clienti del settore manifatturiero, su richiesta sono disponibili pacchetti di documentazione predisposti per DMF, riepiloghi di stabilità e accordi di qualità personalizzati.

Volumi scalabili senza sorprese in termini di tempi di consegna. Che tu abbia bisogno di 1 g di standard di riferimento per lo sviluppo di metodi HPLC o di 25 kg di prodotto intermedio per una campagna di produzione commerciale, Cosperpharm mantiene la flessibilità delle scorte per rispettare le tue tempistiche. Le quantità standard di ricerca e sviluppo (1 g–25 g) vengono spedite entro 5–7 giorni lavorativi; le quantità sfuse (100 g–25 kg) vengono spedite entro 2–3 settimane. Per esigenze urgenti è disponibile la spedizione rapida.

Supporto tecnico che comprende entrambe le parti. Il nostro team di chimica di processo può fornire consulenza sulla riduzione del cloruro di 1-(3,4-dimetossibenzil)-3,4-diidro-6,7-dimetossiisochinolinio nel corrispondente tetraidro derivato (CAS 6429-04-5) per la sintesi del cisatracurio, nonché sulle condizioni HPLC in fase inversa per la profilazione delle impurità rispetto al picco API della papaverina.

Prezzi competitivi, comunicazione trasparente. Controllando la sintesi attraverso percorsi convalidati, Cosperpharm offre prezzi che rispettano il costo delle merci. Gli sconti sulla quantità si applicano su scala di chilogrammi e comunichiamo in anticipo i tempi di consegna: nessuna sorpresa, solo fornitura affidabile.

Domande frequenti

Q1: Quali sono le applicazioni principali di questo composto?

R: Questo composto ha due applicazioni distinte. Come intermedio nella produzione del cisatracurio besilato, viene ridotto a tetraidropapaverina cloridrato, che viene poi elaborato attraverso ulteriori passaggi sintetici fino alla sostanza farmacologica bloccante neuromuscolare finale. Come standard di riferimento analitico, viene utilizzato come Papaverine Hydrocycloride EP Impurity C per la validazione del metodo HPLC, la profilazione delle impurità, gli studi sulla degradazione forzata e il monitoraggio della stabilità dell'API della papaverina cloridrato e del prodotto farmaceutico finito.

Q2: Questo composto è pericoloso?

R: In base ai dati di sicurezza disponibili, il cloruro di 1-(3,4-dimetossibenzil)-3,4-diidro-6,7-dimetossiisochinolinio è classificato come categoria di tossicità acuta 4 (Acute Tox. 4) con indicazione di pericolo H302: Nocivo se ingerito. La parola d'ordine è Attenzione. Utilizzare in un'area ben ventilata (cappa aspirante) con DPI adeguati: camice da laboratorio, occhiali di sicurezza e guanti resistenti agli agenti chimici. Evitare la generazione di polvere e l'inalazione di particelle fini. Fare riferimento alla scheda dati di sicurezza (SDS) per informazioni complete sulla sicurezza.

Scenari applicativi

1. Produzione di API Cisatracurium Besilato

Essendo il principale precursore sintetico della tetraidropapaverina cloridrato, questo composto è un intermedio essenziale nella produzione di cisatracurium besilato (Nimbex®), un potente agente bloccante neuromuscolare utilizzato in oltre il 50% delle procedure di anestesia generale che richiedono intubazione endotracheale. Il sale diidroisochinolinio viene prima ridotto al corrispondente tetraidro derivato, quindi elaborato attraverso ulteriori passaggi per produrre la sostanza farmaceutica finale.

2. Standard di riferimento per impurità C di papaverina cloridrato EP

Designato ufficialmente come Papaverina Hydrocloride EP Impurity C nella Farmacopea Europea (EP), questo composto è uno standard di riferimento obbligatorio per i laboratori di controllo della qualità farmaceutica. Utilizzato per identificare e quantificare l'impurità C nell'API della papaverina cloridrato e nel prodotto farmaceutico finito durante i test di rilascio dei lotti, il monitoraggio della stabilità e la profilazione delle impurità. Essenziale per la conformità alla monografia del PE.

3.Supporto per la presentazione di documenti normativi ANDA/NDA

Per i produttori di farmaci generici che presentano richieste di abbreviazione di nuovi farmaci (ANDA) per papaverina cloridrato, la presenza di uno standard di riferimento certificato EP Impurity C nel pacchetto di validazione del metodo analitico, compresi test di idoneità del sistema, studi di specificità e dati di profilazione delle impurità, è un'aspettativa normativa. Cosperpharm fornisce documentazione pronta per il DMF, dati sulla stabilità e supporto per la convalida del metodo per facilitare queste archiviazioni.

4. Impalcatura di tetraidroisochinolina per la scoperta di farmaci

Il nucleo della diidroisochinolina funge da versatile punto di accesso alla più ampia famiglia di alcaloidi della tetraidroisochinolina. I chimici sintetici possono ridurre il cloruro di 1-(3,4-dimetossibenzil)-3,4-diidro-6,7-dimetossiisochinolinio (CAS 5884-22-0) in tetraidropapaverina (CAS 6429-04-5) con resa elevata, quindi funzionalizzare ulteriormente lo scaffold per accedere agli analoghi della lappaconitina, ai derivati della berbamina e ad altri bersagli bioattivi della tetraidroisochinolina con potenziali applicazioni nella scoperta di farmaci antiaritmici e antitumorali.

5.Sviluppo e validazione del metodo analitico

Essenziale per lo sviluppo, la validazione e il trasferimento di metodi HPLC e UPLC per la sostanza farmaceutica e il prodotto farmaceutico papaverina. Utilizzato per l'ottimizzazione del metodo, la valutazione della selettività, la determinazione del LOD/LOQ, studi di accuratezza e precisione e test di robustezza come parte della convalida del metodo conforme a ICH Q2(R1).

6. Studi sul degrado forzato e sullo stress

Utilizzato come marcatore di impurità negli studi di degradazione forzata (condizioni di stress ossidativo, termico, fotolitico, idrolitico e basico/acido) per monitorare la formazione di impurità C come prodotto di degradazione e per confermare il potere indicatore di stabilità dei metodi analitici per le formulazioni di papaverina cloridrato.

Test di rilascio dei lotti per il controllo qualità (QC) I test QC di routine nella produzione di papaverina cloridrato si basano su questo standard di riferimento delle impurità per i test analitici sul rilascio dei lotti, il monitoraggio della stabilità negli studi sulla durata di conservazione e il monitoraggio del livello di impurità nelle campagne di produzione per dimostrare la coerenza tra lotto e lotto.

7.Sviluppo dei processi e aumento di scala

I chimici dei processi farmaceutici utilizzano questo intermedio per l'ottimizzazione della reazione (condizioni di Pictet-Spengler, parametri di riduzione), la mappatura delle impurità e lo sviluppo di percorsi di produzione commerciale scalabili per il cisatracurio besilato. Cosperpharm fornisce dati di caratterizzazione e supporto al processo per uno scale-up senza soluzione di continuità dal laboratorio all'impianto pilota.

8. Servizi analitici dell'Organizzazione di ricerca a contratto (CRO).

I CRO e i CDMO che conducono la profilazione delle impurità, la validazione del metodo, il trasferimento del metodo analitico o studi di stabilità per i programmi clienti della papaverina cloridrato si affidano a standard di riferimento certificati per fornire dati difendibili ai propri clienti farmaceutici.

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