Roxatidina acetato cloridrato

La roxatidina acetato cloridrato è un'istamina H. specifica e competitiva₂-antagonista del recettore utilizzato nel trattamento dell'ulcera peptica. Dopo somministrazione orale, Roxatidine Acetate Hydrocycloride viene rapidamente convertito nel suo metabolita attivo, roxatidina, che inibisce il legame dell'istamina all'H.₂ recettori sulle cellule parietali gastriche. Questa inibizione riduce sia le concentrazioni di cAMP intracellulare che la secrezione di acido gastrico, con Roxatidine Acetate Hydrocycloride che dimostra una potenza maggiore rispetto a cimetidina e ranitidina. Oltre alla sua attività antiulcera, è stato scoperto che la roxatidina acetato cloridrato inibisce la funzione piastrinica in vitro e sopprime la crescita di numerosi tumori, incluso il cancro gastrointestinale, riducendo l'espressione del fattore di crescita dell'endotelio vascolare (VEGF). La roxatidina acetato cloridrato sopprime anche le risposte infiammatorie attraverso l'inibizione di NF-κAttivazione MAPK B e p38. Nei contesti di controllo qualità, Roxatidine Acetate Hydrocycloride viene fornito come standard di riferimento ad elevata purezza per lo sviluppo di metodi analitici e applicazioni di controllo qualità. Il composto è solubile in acqua, metanolo e DMSO e viene conservato a 4 °C o a temperatura ambiente in un luogo fresco e buio.

 

 

 Parametri del prodotto

Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Roxatidina acetato cloridrato
Numero CAS	93793-83-0
Numero MDL	MFCD00941429
Formula molecolare	C₁₉H₂₈N₂O₄·HCl
Peso Molecolare	384,90 g/mol
Forma fisica	Solido
Aspetto	Polvere da bianca a quasi bianca a cristallo
Punto di fusione	145.0–1460,0°C
Solubilità	Solubile in acqua, metanolo e DMSO
Condizioni di conservazione	sotto gas inerte (azoto o Argon) a 2-8°C

 

Bioattività

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Roxatidine Acetate HCl è un antagonista specifico e competitivo dei recettori H2 dell'istamina con un IC50 di 3,2 μM, che inibisce la secrezione di acido gastrico e la formazione di ulcere.

 

Itinerario sintetico

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1.Sciogliere 58 g (0,930 mol, purezza 90%) di idrossido di potassio in 1160 g di acqua e raffreddare a 20–25°C. Aggiungere quindi 300 g (0,854 moli) di rosiglitazone ossalato (Composto 9, preparato secondo l'Esempio 7) e agitare fino a completo impasto.

 

2. Aggiungere acetato di etile (600 g + 450 g) alla miscela di reazione, separare la fase organica, unirli ed essiccare con solfato di sodio anidro prima della filtrazione. Concentrare il filtrato a pressione ridotta per ottenere 251 g di Roxaidina (Composto 8).

 

3.Sciogliere 251 g di Roxaidina in 500 g di acido acetico glaciale, aggiungere 170 g di anidride acetica. Riscaldare a riflusso per 2 ore; al completamento della reazione, concentrare sotto pressione ridotta per rimuovere l'acido acetico e raffreddare a 15–20°C.

 

4.Aggiungere 600 g di acqua, seguiti da 600 g di acetato di etile. Sotto agitazione regolare il pH a 9–10 utilizzando una soluzione acquosa contenente 300 g di carbonato di potassio. Estrarre con una miscela di 400 g e 300 g di acetato di etile, unire le fasi organiche, seccare con solfato di sodio anidro, filtrare e concentrare il filtrato ottenendo 280 g di cordaridone acetato (Composto 10).

 

5.Sciogliere 280 g (0,804 mol) di corderidone acetato in 1400 g di acetone e raffreddare a 0–5 °C. Aggiungere goccia a goccia una soluzione di acetato di etile contenente 32 g di acido cloridrico; un solido precipita. Cristallizzare a 0–5 °C per 35 ore, filtrare ed essiccare per ottenere 295 g di cordaridone acetato cloridrato (resa teorica: 328,58 g sulla base di 300 g di composto 9; resa: 89,8%).

 

Garanzia di qualità del prodotto

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Cosperpharm ha istituito un sistema completo di garanzia della qualità per la roxatidina acetato cloridrato che soddisfa le rigorose aspettative della produzione di API farmaceutiche e delle applicazioni di standard di riferimento analitico:

 

Caratterizzazione analitica approfondita. Ogni lotto viene sottoposto a test di rilascio analitico multi-tecnica: purezza HPLC (>98,0% con tracciabilità cromatografica completa), titolazione non acquosa (≥98,0%), verifica del punto di fusione (146,0–150,0°C), verifica dell'aspetto (da polvere bianca a quasi bianca a cristallo), analisi dei solventi residui e conferma dell'identità.

 

Tracciabilità completa dei lotti con campioni di conservazione. Dall'approvvigionamento delle materie prime fino a ogni fase sintetica (amminazione riduttiva, condensazione, acilazione, idrolisi, formazione di sale e ricristallizzazione), ogni fase è completamente documentata e tracciabile. Ogni lotto riceve un numero di lotto univoco con campioni di conservazione sufficienti mantenuti in conformità con le procedure di qualità Cosperpharm.

 

Documentazione pronta per la presentazione normativa. Ogni spedizione include un certificato di analisi (COA) con dati di purezza e caratterizzazione specifici del lotto, una scheda dati di sicurezza del materiale (SDS) e documentazione doganale per la consegna internazionale. Cosperpharm fornisce pacchetti di documentazione pronti per DMF e accordi di qualità personalizzati su richiesta.

 

Audit di qualità avviati dal cliente. I clienti qualificati sono invitati a verificare le strutture di produzione, controllo qualità e documentazione di Cosperpharm. Contatta il nostro team di regolamentazione per programmare un audit.

 

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