Isoprenalina cloridrato

L'isoprenalina cloridrato è un potente agonista non selettivo dei recettori β-adrenergici con utilità clinica consolidata come broncodilatatore e stimolante cardiaco. Come sale cloridrato dell'isoproterenolo, l'isoprenalina cloridrato è una catecolamina sintetica che agisce sui recettori β1-adrenergici nel miocardio per aumentare la frequenza cardiaca e la gittata cardiaca, e sui recettori β2-adrenergici nella muscolatura liscia bronchiolare e vascolare per causare rilassamento. L'isoprenalina cloridrato è stata ampiamente utilizzata nella gestione delle bradiaritmie, del blocco cardiaco e come broncodilatatore nell'asma e nella malattia polmonare ostruttiva cronica.

Parametri del prodotto

Applicazione

Indicato per il trattamento degli attacchi di asma bronchiale, ed indicato anche per l'enfisema cronico.

Istudio in vitro

Negli adipociti intatti di ratto, l'isoprenalina (300 nM, 3 minuti) aumenta l'attività della fosfodiesterasi di cAMP cGMP a basso km (cAMP PDE) particellare inibita da cilostamide di circa il 100%. L'isoprenalina inibisce l'attività di trasporto del glucosio stimolata dall'insulina negli adipociti di ratto. L'isoprenalina promuove una riduzione tempo-dipendente dell'accessibilità ai GLUT4 della superficie cellulare stimolata dall'insulina (t1/2 circa 2 minuti) >50% in assenza di adenosina, che è direttamente correlata all'inibizione osservata dell'attività di trasporto. L'isoprenalina (5 nM e 10 mM) aumenta i livelli di AMP ciclico e questo effetto è potenziato da cilostamide (10 mM), rolipram (10 mM), un inibitore specifico della PDE (fosfodiesterasi 4) per l'AMP ciclico e agenti che aumentano l'AMP ciclico (50 nM ANF o 30 nM SNP più 100 nM DMPPO). L'isoprenalina aumenta l'attività trascrizionale del gene GIα-2 del 140% rispetto al gruppo di controllo, mentre l'ibridazione specifica al gene Gsα rimane invariata. L'isoprenalina (20 nM) aumenta l'ampiezza dell'iK totale e provoca uno spostamento negativo di circa 10 mV nella curva di attivazione dell'IK e blocca le correnti del calcio di tipo L indipendentemente dalla presenza o assenza di nisoldipina 300 nM. Nelle cellule pacemaker isolate di coniglio, l'isoprenalina (20 nM) aumenta la frequenza di pacemaker spontaneo delle cellule pacemaker del nodo senoatriale del 16%.

Bioattività

L'isoprenalina (NCI-c55630) è un agonista non selettivo dei recettori β-adrenergici utilizzato nel trattamento della bradicardia e del blocco cardiaco.

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