L'atrasentan cloridrato (CAS 195733-43-8) è il sale cloridrato disponibile per via orale di un derivato dell'acido pirrolidina-3-carbossilico, caratterizzato da un complesso sistema di anelli pirrolidinici chirali con tre stereocentri nelle posizioni 2R, 3R e 4S. La struttura molecolare comprende un sostituente 4-(1,3-benzodiossol-5-il) in posizione 4, un gruppo 2-(dibutilammino)-2-ossoetile in posizione 1 e un gruppo 4-metossifenile in posizione 2 del nucleo pirrolidinico, con una funzionalità di acido carbossilico in posizione 3.
L'atrasentan cloridrato è un antagonista altamente potente e selettivo del recettore dell'endotelina A (ETA) originariamente sviluppato presso Abbott Laboratories (ABT-627; A-147627) per il trattamento del cancro della prostata metastatico refrattario agli ormoni. Atrasentan cloridrato agisce bloccando selettivamente i recettori ETA, riducendo così la resistenza vascolare, inibendo il rimodellamento patologico dei tessuti e modulando le vie di segnalazione guidate dall'endotelina. Oltre all’oncologia, l’Atrasentan cloridrato è stato ampiamente studiato in studi clinici per la nefropatia diabetica e le malattie cardiovascolari. Come sale cloridrato dell'ingrediente farmaceutico attivo, l'Atrasentan cloridrato offre proprietà fisico-chimiche migliorate, tra cui maggiore stabilità e solubilità, facilitando sia lo sviluppo della formulazione che la gestione analitica nei contesti di ricerca farmaceutica.
Parametri del prodotto
Parametro
Specifica
Nome del prodotto
Atrasentan cloridrato
Numero CAS
195733-43-8
Formula molecolare
C₂₉H₃₉ClN₂O₆
Peso Molecolare
547,08 g/mol
Aspetto
Polvere da biancastra a grigia
Condizioni di conservazione
sotto gas inerte (azoto o Argon) a 2-8°C
Bioattività
L'atrazenamide cloridrato (ABT-627 cloridrato) è un efficace antagonista selettivo del recettore dell'endotelina A che inibisce l'attività ETA con un valore IC50 di 0,0551 nM.
Bersaglio
IC50: 0,055 nM (ETA)
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