Dasatinib (CAS 302962-49-8) è un potente inibitore orale multi-bersaglio della tirosina chinasi sviluppato come inibitore di Bcr-Abl di seconda generazione per superare la resistenza a imatinib. Chimicamente noto come N-(2-cloro-6-metilfenil)-2-[[6-[4-(2-idrossietil)-1-piperazinil]-2-metil-4-pirimidinil]ammino]-5-tiazolocarbossammide, Dasatinib presenta un'architettura eterociclica complessa che incorpora un nucleo tiazolo-5-carbossammide legato a un gruppo clorometilfenile e un lato pirimidina-piperazina catena.
Imatinib mesilato (CAS 220127-57-1) è il sale metansolfonato di imatinib, una piccola molecola inibitore della tirosina chinasi che ha rivoluzionato il trattamento della leucemia mieloide cronica (LMC) e dei tumori stromali gastrointestinali (GIST). Chimicamente noto come N-(4-metil-3-((4-(piridin-3-il)pirimidin-2-il)ammino)fenil)-4-((4-metilpiperazin-1-il)metil)benzammide metansolfonato.
Crizotinib (CAS 877399-52-5) è un inibitore ATP competitivo, biodisponibile per via orale, del recettore tirosina chinasi c‑Met (recettore del fattore di crescita degli epatociti) e della chinasi del linfoma anaplastico (ALK). La molecola presenta un nucleo piridina‑2‑ammina con un sostituente piperidina‑4‑il‑pirazolo e una catena laterale diclorofluorofenil‑etossi.
Ruxolitinib (CAS 941678-49-5) è un duplice inibitore potente, biodisponibile per via orale e selettivo delle Janus chinasi 1 e 2 (JAK1/JAK2). La molecola presenta un nucleo pirrolo[2,3‑d]pirimidinico con una catena laterale contenente ciclopentile e pirazolo. Questa architettura strutturale unica consente a Ruxolitinib di inibire JAK1 con un IC₅₀ di 3,3 nM e JAK2 con un IC₅₀ di 2,8 nM nei test senza cellule.
La lenalidomide (CAS 191732-72-6) è un potente farmaco immunomodulatore e un analogo della talidomide di seconda generazione. La molecola presenta un nucleo di isoindolinone con un gruppo amminico in posizione 4 e un sostituente 2,6‑diossopiperidina‑3‑ile in posizione 2.
La pomalidomide (CAS 19171-19-8) è un potente agente immunomodulatore e un analogo della talidomide di terza generazione. La molecola presenta un nucleo isoindolina‑1,3‑dione con un gruppo amminico in posizione 4 e un sostituente 2,6‑diossopiperidina‑3‑ile in posizione 2. Questa architettura strutturale unica consente a Pomalidomide di legare cereblon (CRBN), un componente del complesso ubiquitina ligasi Cullin‑RING E3, con elevata affinità.
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