Enzalutamide

L’enzalutamide è un API farmaceutico fondamentale e uno standard analitico di riferimento nel trattamento del cancro alla prostata, poiché funziona come un potente antagonista dei recettori degli androgeni con un meccanismo d’azione unico. A differenza dei precedenti antiandrogeni, l’enzalutamide inibisce la traslocazione nucleare dell’AR e il legame al DNA oltre a bloccare il reclutamento dei coattivatori. Enzalutamide è commercializzata con il marchio XTANDI® per il trattamento del cancro della prostata resistente alla castrazione (CRPC), del cancro della prostata metastatico sensibile alla castrazione (mCSPC) e del cancro della prostata non metastatico sensibile alla castrazione (nmCSPC) con recidiva biochimica ad alto rischio di metastasi. Enzalutamide dimostra un valore IC₅₀ di 36 nM per l'inibizione dell'AR nelle cellule prostatiche LNCaP e induce una significativa regressione del tumore in topi maschi castrati portatori di xenotrapianti LNCaP/AR alla dose di 10 mg/kg. L'enzalutamide viene fornita con dati di caratterizzazione dettagliati e funge sia da API per la produzione commerciale che da standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici e le applicazioni di controllo qualità.

Parametri del prodotto

Applicazione

L’enzalutamide può ora essere applicata a quasi tutti gli stadi del cancro alla prostata. Ad esempio, per i pazienti con malattia avanzata prima della chemioterapia, può ritardare significativamente il momento in cui i pazienti iniziano la chemioterapia. Inoltre, per CRPC e mCRPC post-chemioterapia, può migliorare significativamente il tempo di sopravvivenza globale e il tempo di sopravvivenza libero da progressione dei pazienti.

Bioattività

L'enzalutamide (MDV3100) è un antagonista del recettore degli androgeni (AR) con un IC50 di 36 nM.

Effetto spiacevole

I principali effetti collaterali di Enzalutamide (XTANDI) sono ipertensione e affaticamento. Le reazioni avverse più comuni (≥5%) sono astenia/affaticamento, mal di schiena, diarrea, artralgia, vampate di calore, edema del sangue periferico, dolore muscoloscheletrico, mal di testa, infezione delle vie respiratorie superiori, debolezza muscolare, vertigini, insonnia, infezione delle vie respiratorie inferiori, compressione del midollo spinale e sindrome della cauda equina, ematuria, parestesia, ansia e ipertensione.

Contattaci

Cerchi Enzalutamide per il tuo programma API sul cancro alla prostata, per esigenze di standard di riferimento sulle impurità o per la ricerca sui recettori degli androgeni? Cosperpharm è qui per sostenere il tuo progetto. Contatta oggi stesso il nostro team per un preventivo, documentazione tecnica o per discutere le tue esigenze specifiche—siamo pronti a collaborare con te.