Osimertinib rappresenta un cambiamento di paradigma nell'oncologia mirata, offrendo una via sintetica ben caratterizzata che si basa su una sequenza attentamente orchestrata di trasformazioni regioselettive. La sintesi procede attraverso una strategia convergente: la pirimidinazione di Friedel-Crafts costruisce il nucleo indolo-pirimidina, seguito dall'accoppiamento SNAr con la porzione fluoro-nitroanilina, successiva amminazione con N,N,N'-trimetiletilendiammina, nitro riduzione e formazione finale di acrilammide.
Offriamo la serie completa di intermedi chiave e relative impurità per supportare i vostri programmi di ricerca, sviluppo e produzione di osimertinib.
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Parametro |
Specifica |
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Nome del prodotto |
Osimertinib |
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Numero CAS |
1421373-65-0 |
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Formula molecolare |
C₂₈H₃₃N₇O₂ |
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Peso Molecolare |
499,62 g/mol |
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Aspetto |
Polvere cristallina da bianca a biancastra |
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Condizioni di conservazione |
2–8 °C, al riparo dalla luce e dall'umidità |
Inibitore definitivo dell'EGFR di terza generazione
Osimertinib è il trattamento standard per il NSCLC con mutazione EGFR con resistenza T790M, offrendo efficacia e penetrazione nel sistema nervoso centrale superiori rispetto agli inibitori dell'EGFR di generazione precedente. La testata di acrilammide consente un legame covalente e irreversibile con elevata selettività per l'EGFR mutante rispetto al wild-type.
Percorso sintetico convergente e ben ottimizzato
La sintesi commerciale di osimertinib è stata perfezionata attraverso strategie convergenti, ottenendo rese complessive di 40–77% con purezza >99,8% da percorsi brevettuali ottimizzati. Le trasformazioni chiave includono la pirimidinazione di Friedel-Crafts, l'accoppiamento SNAr e la formazione controllata di acrilammide.
Catena di fornitura intermedia completa
Cosperpharm fornisce l'intera cascata degli intermedi di osimertinib—dal componente fondamentale della fluoro-nitroanilina (4-fluoro-2-metossi-5-nitroanilina) attraverso intermedi di accoppiamento avanzati. Ciò consente lo sviluppo di percorsi sintetici flessibili e la mitigazione dei rischi nella campagna di produzione.
Standard di riferimento ad elevata purezza
Il nostro portafoglio di impurità comprende Osimertinib Impurity 15 (4-fluoro-2-metossi-6-nitroanilina) e Osimertinib N,N'-Diossido completamente caratterizzati con dati analitici completi (NMR, MS, HPLC) per supportare la validazione del metodo ANDA e le richieste normative.
Cosperpharm fornisce l'API Osimertinib, la serie completa di intermedi chiave e standard di riferimento per le impurità con un rigoroso controllo di qualità e una documentazione completa.
Che tu abbia bisogno di quantità di ricerca e sviluppo per lo sviluppo del processo, di standard di riferimento per la convalida del metodo o di prodotti intermedi sfusi per la produzione commerciale, forniamo qualità costante con tracciabilità completa dei lotti. Contattaci oggi per un preventivo o per discutere le tue esigenze.
