L'acido trans-1,2-cicloesanodicarbossilico funge da materiale racemico di partenza per la via sintetica del lurasidone, sottoposto a risoluzione diastereomerica per fornire il diacido enantiopuro (1R,2R). L'acido (1R,2R)-1,2-cicloesanodicarbossilico è l'intermedio chirale risolto, designato anche come Lurasidone Intermediate 4 e Lurasidone Impurity 49, ed è un elemento fondamentale per la costruzione del linker cicloesano chirale del farmaco. L'(1R,2R)-1,2-cicloesandimetanolo è la forma diolo ridotta, un composto chirale C₂-simmetrico che viene mesilato e condensato con il frammento benzisotiazolil-piperazina per completare lo scheletro di lurasidone. Insieme, questi tre intermedi forniscono una soluzione completa per la produzione di Lurasidone, dalla risoluzione racemica fino al linker chirale finale.
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鲁拉西酮 |
反式-1,2-环己烷二甲酸 |
2305-32-0 |
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(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸 |
46022-05-3 |
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(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇 |
65376-05-8 |
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La qualità di questi tre intermedi determina direttamente la purezza stereochimica e la resa della campagna di produzione del lurasidone. Cosperpharm è consapevole che una singola impurità stereochimica nel trans-diaacido iniziale può procedere a cascata attraverso la risoluzione, la riduzione e l'accoppiamento fino a compromettere l'API finale.
Integrità stereochimica in ogni fase. Verifichiamo la configurazione (1R,2R) dei nostri intermedi chirali utilizzando HPLC chirale e rotazione ottica, assicurando che l'enantiopurità stabilita durante la risoluzione sia preservata attraverso trasformazioni a valle.
Documentazione per i documenti normativi. Ciascun intermedio viene fornito con un COA specifico per il lotto e per l'acido (1R,2R)-1,2-cicloesanodicarbossilico possiamo fornire documentazione che fa riferimento alla sua designazione come Lurasidone Intermediate 4 e Impurity 49 per supportare la profilazione delle impurità ANDA.
Fornitura su scala da grammo a chilogrammo. Sia che abbiate bisogno di standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici o di grandi quantità per la sintesi di lurasidone su scala pilota, offriamo imballaggi flessibili e tempi di consegna trasparenti.
Indicazioni tecniche sulla cascata sintetica. I nostri chimici di processo possono consigliare condizioni di risoluzione, protocolli di riduzione e strategie di mesilazione, poiché abbiamo lavorato a lungo con questa impalcatura di cicloesano in più campagne.
🔬 Cascata sintetica completa da un'unica fonte
I tre intermedi coprono l'intera sintesi del linker chirale: risoluzione racemica → diacido enantiopuro → diolo chirale. L'approvvigionamento di tutti e tre i prodotti da Cosperpharm elimina la variabilità derivante da più fornitori e garantisce la continuità stereochimica in tutto il processo.
🧬 Stereochimica definita per l'attività del lurasidone
La configurazione (1R,2R) è la forma farmacologicamente attiva; l'enantiomero (1S,2S) è privo del profilo antipsicotico desiderato. I nostri intermedi chirali sono caratterizzati da purezza enantiomerica, fornendo il controllo stereochimico richiesto per una sintesi riproducibile di lurasidone.
⚙️ Percorso di riduzione ad alto rendimento
La conversione dell'estere dimetilico dell'acido (1R,2R)-1,2-cicloesandicarbossilico in (1R,2R)-1,2-cicloesandimetanolo utilizzando boroidruro di potassio/cloruro di litio consente di ottenere buone rese ed evita la necessità di apparecchiature specializzate per l'idrogenazione asimmetrica.
🎯 Rigidità conformazionale per una migliore rilegatura
L'impalcatura di cicloesano trans-1,2-disostituito pre-organizza il farmacoforo di Lurasidone nella sua conformazione bioattiva, riducendo la penalità entropica sul legame del recettore rispetto ai linker alchilici flessibili.
Conservare l'acido trans-1,2-cicloesandicarbossilico e (1R,2R)-1,2-cicloesandimetanolo a temperatura ambiente in contenitori ermeticamente chiusi, protetti dall'umidità e dalla luce. Conservare l'acido (1R,2R)-1,2-cicloesanodicarbossilico a una temperatura inferiore a +30 °C.
Precauzioni nella manipolazione: Utilizzare DPI da laboratorio standard inclusi guanti, occhiali di sicurezza e camice da laboratorio. Evitare la generazione di polvere. Fare riferimento alla scheda di sicurezza per ogni composto specifico.
Se hai bisogno di uno di questi tre intermedi di Lurasidone per la tua campagna di produzione o programma analitico, contattaci. Cosperpharm fornisce acido trans-1,2-cicloesanodicarbossilico, acido (1R,2R)-1,2-cicloesanodicarbossilico e (1R,2R)-1,2-cicloesandimetanolo con il rigore stereochimico e la documentazione richiesti dal vostro progetto Lurasidone. Contattaci oggi stesso per discutere di quantità, tempi di consegna e supporto tecnico.
