Aprepitant

L'aprepitant è una potente neurochinina-1 (NK₁) antagonista del recettore che attraversa la barriera ematoencefalica e occupa le NK cerebrali₁ recettori, impedendo alla sostanza P di legarsi e innescare l'emesi. Come agente antiemetico, Aprepitant viene somministrato per via orale come parte di un regime di tripla terapia con un corticosteroide e un 5-HT.₃ antagonista della nausea e del vomito indotti dalla chemioterapia. L'esclusivo profilo farmacocinetico di Aprepitant comprende una lunga emivita e la capacità di bloccare sia la fase acuta che quella ritardata dell'emesi—un vantaggio significativo rispetto agli antiemetici tradizionali. L'apepitant e le impurezze correlate fungono da standard di riferimento critici per lo sviluppo di metodi analitici, il controllo di qualità e la documentazione ANDA.

Parametri del prodotto

Applicazione

Aprepitant ha ottenuto l'autorizzazione all'immissione in commercio sia negli Stati Uniti che nell'Unione Europea nel 2003 per l'uso in combinazione con altri agenti antiemetici per prevenire nausea e vomito acuti o ritardati che si verificano durante il trattamento iniziale o ripetuto di pazienti con tumori maligni altamente o moderatamente correlati al vomito sottoposti a chemioterapia.

Itinerario sintetico

2-(R)-[1-(R)-[3,5-bis(tetrafluorometil)fenil]etossi]-3-(S)-(4-fluorofenil)morfolina (R) canforsolfonato e carbonato di potassio sono sciolti nel Chemicalbook dimetilformammide. A 22°C si aggiunge una soluzione di dimetilformammide di 3-clorometil-1,2,4-triazolin-5-one, si agita, si aggiunge acqua e la miscela viene raffreddata in un bagno di ghiaccio. I cristalli vengono raccolti mediante filtrazione, lavati con acqua ed essiccati per ottenere Aprepitant.

PfarmacologicoAazione

Esercita un effetto bloccante sulla sostanza P legandosi ai recettori NK-1, presenti principalmente nel sistema nervoso centrale e nella sua periferia. Questo prodotto può attraversare la barriera emato-encefalica e occupare i recettori NK-1 nel cervello, con elevata selettività e affinità, mentre la sua affinità per i recettori NK-2 e NK-3 è molto bassa. Nel frattempo, questo prodotto ha anche un’affinità molto bassa per gli obiettivi di altri farmaci usati per trattare la nausea e il vomito indotti dalla chemioterapia, come i recettori della dopamina e i recettori 5-HT3, e il suo effetto nel ridurre la nausea e il vomito è superiore a quello di altri farmaci. Quando questo prodotto viene utilizzato in combinazione con bloccanti del recettore della 5-idrossitriptamina 3 (5-HT3) e desametasone come parte del regime standard per il trattamento dei sintomi emetogeni gravi causati dalla chemioterapia, può migliorare il tasso di risposta completa della nausea e del vomito acuti e ritardati indotti dalla chemioterapia. Nei modelli animali, questo prodotto può inibire il vomito acuto e ritardato indotto dal cisplatino. Se somministrato in dose singola prima dell'assunzione di cisplatino o in concomitanza con il cisplatino, questo prodotto può ridurre i sintomi del vomito entro le 72 ore successive; nel frattempo, questo prodotto può anche potenziare il suo effetto antiemetico se usato in combinazione con desametasone o ondansetron, bloccante del recettore 5-HT.

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