Ticagrelor

Ticagrelor è un antagonista reversibile del recettore P2Y₁₂ ad azione diretta indicato per la prevenzione di eventi aterotrombotici in pazienti con sindrome coronarica acuta (ACS) e malattia coronarica. Essendo il primo agente della sua classe che non richiede attivazione metabolica, Ticagrelor fornisce una rapida insorgenza e risoluzione dell'inibizione piastrinica, con un'inibizione dell'aggregazione piastrinica del 100% raggiunta a dosi terapeutiche. Ticagrelor e il suo principale metabolita attivo, AR-C124910XX, sono approssimativamente equipotenti e insieme contribuiscono all'effetto antipiastrinico del farmaco. Ticagrelor e le sue impurità correlate, tra cui AR-C124910XX, AR-C133913XX e vari metaboliti, fungono da standard di riferimento critici per lo sviluppo di metodi analitici, la convalida del metodo (AMV) e il controllo di qualità (QC) nei documenti ANDA.

Parametri del prodotto

Meccanismo d'azione

Ticagrelor è un antagonista del recettore P2Y12 orale, reversibile, ad azione rapida che esercita effetti terapeutici inibendo l'attivazione piastrinica.

Efficacia e usi

Ticagrelor è un inibitore dell'aggregazione piastrinica che può essere utilizzato per prevenire ictus e infarto miocardico in pazienti con sindrome coronarica acuta. Essendo un non-profarmaco, ha effetto direttamente senza attivazione metabolica da parte del fegato e si lega in modo reversibile al recettore P2Y12 dell'ADP. I risultati della ricerca mostrano che il trattamento di 12 mesi con ticagrelor, senza aumentare i sanguinamenti maggiori, riduce ulteriormente significativamente il rischio dell’endpoint composito di morte cardiovascolare/infarto miocardico/ictus nei pazienti con sindrome coronarica acuta (ACS) del 16% rispetto a clopidogrel, e riduce significativamente la morte cardiovascolare del 21% allo stesso tempo.

SideEeffetto

Le reazioni avverse più comunemente riportate sono dispnea, contusione ed epistassi; altre reazioni avverse comuni sono: sanguinamento gastrointestinale, sanguinamento sottocutaneo o cutaneo, ecchimosi e sanguinamento nel sito dell'intervento.

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