Acido 3-pirrolidinecarbossilico, 4-(1,3-benzodiossol-5-il)-2-(4-metossifenil)-, estere etilico, (2α,3α,4α)-

L'acido 3-pirrolidinecarbossilico, 4-(1,3-benzodiossol-5-il)-2-(4-metossifenil)-, estere etilico, (2α,3α,4α)- è un intermedio farmaceutico di elevata purezza, definito chiralmente, fornito da Cosperpharm per la ricerca, lo sviluppo e la produzione di antagonisti selettivi dei recettori dell'endotelina. Essendo l'impalcatura centrale di diarilpirrolidina da cui è stato derivato l'antagonista ETA clinicamente validato Atrasentan (ABT-627), questo acido 3-pirrolidinacarbossilico, 4-(1,3-benzodiossol-5-il)-2-(4-metossifenil)-, estere etilico, (2α,3α,4α)- corrisponde direttamente all'elemento chiave che i chimici medicinali studiano Abbott Laboratories si è trasformato in un farmaco con IC₅₀ = 0,36 nM per il legame con il recettore ETA e una selettività >1000 volte superiore rispetto a ETB. Inoltre, questo acido 3-pirrolidinacarbossilico, 4-(1,3-benzodiossol-5-il)-2-(4-metossifenil)-, estere etilico, (2α,3α,4α)- è impiegato come impurità di processo critico e standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici e il controllo di qualità di Atrasentan e dei suoi analoghi. Presso Cosperpharm, ogni lotto di acido 3-pirrolidinecarbossilico, 4-(1,3-benzodiossol-5-il)-2-(4-metossifenil)-, estere etilico, (2α,3α,4α)- viene sintetizzato sotto rigoroso controllo stereochimico e fornito con una documentazione analitica completa a supporto sia della ricerca e sviluppo che delle richieste normative.

Parametri del prodotto

Perchè Cosperpharm?

Cosperpharm è un partner affidabile per l'approvvigionamento di intermedi farmaceutici chiralmente definiti, offrendo una combinazione di competenza tecnica e affidabilità della catena di fornitura. Le nostre strutture operano secondo standard di qualità allineati alle GMP, con capacità analitiche interne tra cui HPLC chirale, LC‑MS, NMR e GC‑MS per garantire che ogni lotto di acido 3-pirrolidinacarbossilico, 4-(1,3-benzodiossol-5-il)-2-(4-metossifenil)-, estere etilico, (2α,3α,4α)- soddisfi le vostre esatte specifiche stereochimiche e di purezza. Siamo orgogliosi della trasparenza: ogni spedizione include un certificato di analisi (COA) completo con dati sulla purezza HPLC, conferma della spettrometria di massa e profilazione delle impurità. Il nostro team di supporto tecnico fornisce assistenza reattiva per imballaggi personalizzati, richieste di espansione e documentazione normativa (inclusi i dati sulla stabilità per le richieste ANDA/DMF). Con prezzi competitivi, opzioni di imballaggio flessibili e una comprovata esperienza di consegne puntuali a partner farmaceutici in tutto il mondo, Cosperpharm è la tua fonte affidabile di intermedi e standard di riferimento di Atrasentan.

Vantaggi del prodotto

1. Stereochimica trans, trans definita con precisione (2α,3α,4α) - I tre centri chirali contigui sono rigorosamente controllati e verificati mediante HPLC chirale. Questa stereochimica è il farmacoforo convalidato che ha consentito ad Atrasentan di raggiungere un IC₅₀ di 0,36 nM sul recettore ETA con una selettività > 1000 volte rispetto a ETB.

2. Nucleo di diarilpirrolidina strutturalmente convalidato – Il modello di sostituzione 2‑(4‑metossifenile) e 4‑(1,3‑benzodiossol-5-ile) è stato ampiamente ottimizzato attraverso studi sulla relazione struttura-attività (SAR) presso gli Abbott Laboratories, che rappresentano l'impalcatura ottimale per un potente antagonismo dell'ETA.

3. Estere etilico per una funzionalizzazione versatile in fase avanzata – L'estere carbossilato fornisce un supporto per l'ammidazione, la riduzione all'alcool primario o l'idrolisi all'acido libero, consentendo la sintesi di diversi analoghi di Atrasentan e derivati ​​N‑sostituiti.

4. Utilità dalle molteplici sfaccettature – Funziona come un intermedio sintetico chiave per la produzione dell'API Atrasentan, uno standard di riferimento per le impurità di processo per il controllo di qualità e uno strumento di ricerca per la scoperta di farmaci antagonisti dei recettori ETA.

5. Elevata purezza con impurità strettamente controllate: ogni lotto viene testato con una purezza ≥ 98% mediante HPLC, con impurità individuali ≤ 0,5% e impurità totali ≤ 1,0%, garantendo prestazioni costanti sia nelle trasformazioni sintetiche che nello sviluppo di metodi analitici.

6. Solido cristallino stabile e maneggevole – Isolato come solido da bianco a biancastro, il composto è facile da pesare, conservare e mettere in scala, con una durata di conservazione documentata di 24 mesi nelle condizioni consigliate.

7. Documentazione conforme alle normative – Ogni lotto viene fornito con dati di caratterizzazione completi (HPLC, MS, NMR opzionale) e studi di stabilità a supporto dell'invio del Drug Master File (DMF) e dell'Abbreviated New Drug Application (ANDA).

Domande frequenti (FAQ)

Q1: Qual è l'uso principale di questo composto?

R: È un intermedio chirale chiave per la sintesi di Atrasentan (ABT-627), un antagonista altamente selettivo del recettore ETA sviluppato per il trattamento della nefropatia diabetica, della malattia renale cronica e di alcuni tumori. Viene utilizzato anche come standard di riferimento per le impurità per lo sviluppo di metodi analitici e il controllo di qualità dell'Atrasentan API.

Q2: Qual è il sistema dei recettori dell'endotelina?

R: L'endotelina (ET) è un potente peptide vasocostrittore con due principali sottotipi di recettori, ETA ed ETB. I recettori ETA mediano la vasocostrizione e la proliferazione cellulare, mentre i recettori ETB sono coinvolti nella vasodilatazione e nella clearance di ET-1. Antagonisti selettivi dell'ETA come Atrasentan sono in fase di sviluppo per indicazioni cardiovascolari e renali.

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