Remdesivir

Remdesivir è un rivoluzionario profarmaco analogo nucleotidico che ha trasformato il panorama del trattamento delle infezioni virali gravi, in particolare della COVID-19. Essendo un agente antivirale ad ampio spettro, Remdesivir ha dimostrato attività contro più famiglie di virus RNA tra cui coronavirus (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2), filovirus (Ebola, Marburg) e paramixovirus. Remdesivir viene somministrato per via endovenosa e viene convertito a livello intracellulare nel metabolita attivo trifosfato, che inibisce la RNA polimerasi virale RNA-dipendente e termina l'allungamento della catena dell'RNA virale. La FDA ha concesso la piena approvazione a Remdesivir per il trattamento del COVID-19 nei pazienti che necessitano di ricovero ospedaliero, rendendolo una pietra angolare della terapia antivirale durante la pandemia. Remdesivir continua a essere studiato per altre infezioni virali e come potenziale terapeutico per le minacce virali emergenti. Il composto viene fornito come materiale di elevata purezza per la ricerca (≥98% HPLC) per la ricerca antivirale, lo sviluppo di formulazioni e le applicazioni di riferimento analitico.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Remdesivir
Numero CAS	1809249-37-3
Formula molecolare	C₂₇H₃₅N₆O₈P
Peso Molecolare	602,58 g/mol
Aspetto	Solido bianco
Densità	1.47±0,1 g/cm3
pKa	12.00±0.70
Condizioni di conservazione	Conservare a -20°C

 

Applicazione

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Vantaggi del prodotto: Remdesivir è un analogo nucleosidico in fase di sviluppo da parte di Gilead Sciences. Il 7 maggio 2020, il governo giapponese ha approvato il farmaco remdesivir sviluppato da Gilead Sciences (GILD.US) per il trattamento del COVID-19, rendendolo il primo farmaco ufficialmente approvato per le malattie correlate al COVID-19 in Giappone, con un utilizzo prioritario per i casi gravi. Remdesivir non ha ancora ricevuto l'approvazione o l'autorizzazione al di fuori del Giappone; tuttavia, nel maggio 2020, gli è stata concessa l'autorizzazione all'uso di emergenza (EUA) dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense. Sebbene non sia ancora stato formalmente approvato per l’immissione sul mercato da parte della FDA, il suo potenziale di mercato è significativo e detiene un notevole valore strategico come agente terapeutico. Remdesivir mostra un’attività antivirale ad ampio spettro, dimostrando efficacia contro vari patogeni virali emergenti sia in studi in vitro che su modelli animali, tra cui il virus Ebola, il virus Marburg, la sindrome respiratoria del Medio Oriente (MERS) e SARS-CoV-2. Pertanto, è probabile che remdesivir svolga un ruolo terapeutico nelle future epidemie causate da virus simili. Ad oggi, il remdesivir è stato approvato per l’uso in 41 paesi e regioni, tra cui Stati Uniti, Giappone, Regno Unito, Unione Europea, Emirati Arabi Uniti, India e Canada, in varie forme.

 

Farmaci antivirali

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Remdesivir appartiene alla classe degli analoghi nucleosidici e agisce come un inibitore della RNA polimerasi RNA-dipendente (RdRp), esercitando effetti antivirali sopprimendo la sintesi dell'acido nucleico virale. Gli attuali studi clinici mirati all’infezione da virus Ebola sono passati alla Fase II. I topi infettati dal virus MERS hanno mostrato risultati significativamente migliori dopo il trattamento con questa terapia di combinazione, caratterizzata da una ridotta replicazione virale e una migliore funzionalità polmonare.

 

Anche Yuen Kwok-Yung, microbiologo dell’Università di Hong Kong, considera remdesivir il farmaco più promettente contro 2019-nCoV e MERS. Tuttavia, questo farmaco non è stato ancora approvato per l’uso in Cina.

 

Due riviste scientifiche di alto livello hanno affermato congiuntamente che remdesivir, sviluppato per combattere il virus Ebola, potrebbe inavvertitamente diventare una potenziale soluzione per combattere il 2019-nCoV. Il 31 gennaio, Chemicalbook ha pubblicato una dichiarazione del Dr. Merdad Parsey, Chief Medical Officer dell'azienda, in cui delineava gli sforzi di sviluppo di farmaci in corso contro il nuovo coronavirus (2019-nCoV).

 

Il dottor Merdad Parsey ha dichiarato nell'annuncio: "In risposta all'epidemia globale del nuovo coronavirus del 2019 come evento di salute pubblica, Gilead è attualmente impegnata in una stretta comunicazione e collaborazione con le autorità di regolamentazione sanitaria globale per portare avanti gli studi clinici per il nostro farmaco antivirale remdesivir. Gilead è impegnata a collaborare con la Food and Drug Administration (FDA) statunitense, i Centri per il controllo e la prevenzione delle malattie (CDC), il Dipartimento della salute e dei servizi umani (DHHS), il CDC cinese, l’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS), l’Istituto Nazionale per le Allergie e le Malattie Infettive (NIAID), nonché singoli ricercatori e medici, per sfruttare la nostra vasta esperienza e risorse nello sviluppo di farmaci antivirali per supportare i pazienti e le istituzioni di tutto il mondo nella lotta al 2019-nCoV”.

 

Remdesivir non è stato ancora approvato in nessun paese o regione del mondo e la sua sicurezza o efficacia per l’uso clinico rimane non dimostrata. Tuttavia, in risposta alle esigenze dei medici e per supportare il lavoro di alcune autorità regolatorie, abbiamo valutato attentamente i rischi e i benefici di questo farmaco sperimentale, per il quale non sono stati ottenuti dati relativi al 2019-nCoV. Gilead ha fornito Remdesivir a un numero limitato di pazienti che necessitano di cure di emergenza ma non dispongono di opzioni terapeutiche disponibili.

 

Gilead sta attualmente lavorando a stretto contatto con le autorità sanitarie cinesi per avviare quanto prima uno studio clinico randomizzato e controllato per determinare se Remdesivir può essere utilizzato efficacemente per il trattamento dell’infezione da 2019-nCoV. Stiamo inoltre accelerando i test di laboratorio per valutare l’attività antivirale di remdesivir contro 2019-nCoV.

 

Sebbene attualmente nessun dato dimostri l’attività anti-2019-nCoV di remdesivir, la sua efficacia dimostrata contro altri coronavirus ci dà fiducia. Remdesivir ha mostrato una significativa attività antivirale contro i virus MERS e SARS in vitro e modelli animali, che condividono somiglianze strutturali con 2019-nCoV. Inoltre, disponiamo di dati clinici sull’uso di remdesivir per il trattamento di emergenza dei pazienti con infezione da virus Ebola.

 

Bioattività

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Remdesivir (GS-5734) è un analogo nucleosidico con attività antivirale, che mostra un valore EC50 di 74 nM contro SARS-CoV e MERS-CoV nelle cellule HAE e un valore EC50 di 30 nM contro il virus dell'epatite murino nelle cellule tumorali cerebrali ritardate.

 

Contattaci

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