Olmesartan Medoxmil

L’olmesartan medoxomil funge da intermedio farmaceutico fondamentale e da ingrediente farmaceutico attivo critico (API) per il trattamento dell’ipertensione. Essendo un profarmaco, lo stesso Olmesartan Medoxomil è inattivo; tuttavia, viene completamente convertito nel bloccante attivo del recettore dell'angiotensina II, olmesartan, durante l'assorbimento dal tratto gastrointestinale. Questo processo è facilitato dal gruppo estere del medoxomil presente sull’olmesartan medoxomil, che è progettato per migliorare la biodisponibilità orale proteggendo al tempo stesso la frazione attiva dell’acido carbossilico dalla degradazione. Nell'organismo, la forma attiva di Olmesartan Medoxomil, olmesartan, esercita un blocco selettivo e potente del recettore AT1, determinando vasodilatazione e riduzione della pressione sanguigna. Ciò rende l’Olmesartan Medoxomil una terapia fondamentale per la gestione dell’ipertensione ed è ampiamente riconosciuto per la sua efficacia, sicurezza ed effetti di lunga durata.

Parametri del prodotto

Bioattività

L'idrolizzato di Olmesartan Medoxomil (CS-866) è Olmesartan, che è un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II sottotipo AT1.

In VittroSstudio

Olmesartan medoxomil riduce significativamente il contenuto di idrossiprolina nel fegato, l’espressione dell’mRNA del collagene α1(I), dell’actina del muscolo liscio α (α-SMA) e del fattore di crescita trasformante β1 (TGF-β1) nel plasma. Olmesartan Medoxomil è un profarmaco contenente una porzione estere. Dopo la somministrazione orale, viene rapidamente scisso per rilasciare la forma attiva Olmesartan (RNH-6270). L’olmesartan è un antagonista altamente potente, competitivo e selettivo di tutti i recettori AT1 e non ha quasi alcun effetto antagonista sui recettori AT2 e AT4.

InVivoSstudi

Nei ratti coscienti, l’olmesartan esercita un effetto inibitorio rapido e prolungato su tutte le risposte pressorie indotte. Anche l’olmesartan medoxomil orale inibisce la risposta pressoria completa, ma la sua azione è più lenta rispetto alla somministrazione endovenosa. In diversi modelli di ratti e cani, l’olmesartan mostra un effetto antipertensivo dose-dipendente, con l’effetto più pronunciato osservato nei modelli con renina plasmatica elevata rispetto a fenotipi di renina normale o bassa. Oltre al suo effetto antipertensivo, l'olmesartan medoxomil orale dimostra effetti benefici in modelli animali di vari tipi di nefropatia e insufficienza cardiaca ed esercita un effetto anti-aterosclerotico negli animali iperlipidemici. Nei ratti, l’olmesartan medoxomil orale migliora in modo dose-dipendente i danni istopatologici e biochimici nel colon dei ratti, con un effetto equivalente o addirittura superiore a quello dell’agente standard Sulfasalazina. Nei ratti, l’olmesartan medoxomil orale riduce significativamente l’induzione della cardiopatia polmonare ipossica, osservata non solo mediante ecocardiografia, ma anche in termini di livelli di peptide natriuretico cerebrale (BNP) nei ratti cronicamente ipossici, e riduce l’induzione di TGF-β ed espressione genica dell'endotelina in studi molecolari.

Contattaci

Garantire Olmesartan Medoxomil di alta qualità per la produzione di API per l’ipertensione o per il programma di ricerca cardiovascolare dovrebbe essere semplice. Cosperpharm rende tutto più semplice: contatta oggi stesso il nostro team per discutere le tue esigenze e richiedere un preventivo.