Trifarotene (CD5789) è un agonista potente e selettivo del recettore gamma dell'acido retinoico (RARγ) caratterizzato da un'esclusiva struttura centrale terfenilica con un sostituente 4′-(2-idrossietossi) e un modello di sostituzione 4″-(pirrolidina-1-il)-3″-(terz-butile). Strutturalmente, la molecola è costituita da un'impalcatura di acido [1,1′:3′,1″-terfenil]-4-carbossilico con tre distinti anelli aromatici strategicamente funzionalizzati per conferire un'eccezionale selettività RARγ.
Il trifarotene è un principio attivo farmaceutico fondamentale e un composto di ricerca in dermatologia, che funziona come un RAR altamente selettivoγ agonista per il trattamento dell'ittiosi congenita e dell'acne vulgaris. Essendo il primo retinoide topico approvato in quasi 25 anni, Trifarotene offre un approccio mirato alla terapia con retinoidi coinvolgendo selettivamente il RARγ, il sottotipo di recettore dell'acido retinoico predominante nell'epidermide. Questo profilo di selettività significa che il Trifarotene può modulare la differenziazione, la desquamazione e l'infiammazione dei cheratinociti con un ridotto potenziale di irritazione cutanea e di effetti collaterali sistemici associati ai pan-agonisti e al RARα/β-composti selettivi. Nelle applicazioni cliniche e di ricerca, il Trifarotene ha dimostrato un'attività comedolitica dose-dipendente, essendo pienamente efficace allo 0,01% con una riduzione del 98% dei comedoni nei modelli preclinici. L'impalcatura terfenilica unica del composto e le favorevoli caratteristiche di solubilità—solubile in DMSO a 250 mg/mL (543,97 mM)—rendono il Trifarotene uno strumento prezioso sia per gli studi meccanicistici sulla segnalazione dei retinoidi sia come standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici nel controllo di qualità farmaceutico.
Parametri del prodotto
Parametro
Specifica
Nome del prodotto
Trifarotene
Numero CAS
895542-09-3
Formula molecolare
C₂₉H₃₃NO₄
Peso Molecolare
459,58 g/mol
Forma fisica
Polvere solida cristallina/biancastra
Condizioni di conservazione
–20°C, secco, buio
Perchè Cosperpharm?
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La potenza inizia con la purezza. L'attività biologica del Trifarotene in RARγ i test leganti e funzionali dipendono in modo critico dall'integrità del composto. Eventuali prodotti di degradazione o impurità potrebbero confondere i dati di legame del recettore e compromettere le determinazioni della selettività. Il nostro protocollo di rilascio analitico per Trifarotene include la verifica della purezza HPLC (≥98,0%), conferma dell'identità e test di solubilità—perché l'affidabilità dei dati farmacologici dipende dalla qualità del composto testato.
Documentazione che supporta le vostre esigenze di ricerca e normative. Come standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici e le applicazioni di controllo qualità, le spedizioni di Trifarotene includono un certificato di analisi (COA) completo con purezza HPLC specifica per lotto, tracciabilità cromatografica e conferma dell'identità. Sono disponibili documentazione personalizzata sulla qualità, riepiloghi di stabilità e report di convalida analitica per supportare sia i requisiti di pubblicazione che quelli di presentazione normativa.
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Competenza tecnica fondata sulla scienza dei retinoidi. Il nostro team scientifico può fornire indicazioni sulla solubilità, formulazione e stabilità del trifarotene per vari sistemi di analisi, nonché metodi analitici per il rilevamento di sostanze correlate—perché comprendiamo le sfumature di questo RAR selettivoγ agonista e sue applicazioni.
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Domande frequenti
Q1: Qual è il meccanismo d'azione del Trifarotene?
R: Il trifarotene è un agonista potente e selettivo del recettore gamma dell'acido retinoico (RARγ), il sottotipo RAR predominante nell'epidermide . Attivando selettivamente RARγ, Il trifarotene modula i geni coinvolti nella differenziazione dei cheratinociti, nella desquamazione, nella cornificazione e nell'adesione cellulare, con un EC50 di 7,7 nM e una selettività di circa 65 volte rispetto a RARα .
Q2: Qual è la solubilità del Trifarotene?
R: Il trifarotene è solubile in DMSO a 250 mg/mL (543,97 mM) con assistenza ultrasonica. Si consiglia ai ricercatori di eseguire test di solubilità nei loro terreni di analisi specifici.
Garanzia di qualità del prodotto
Cosperpharm ha istituito un sistema completo di garanzia della qualità per Trifarotene che soddisfa le rigorose aspettative sia della ricerca farmaceutica che delle applicazioni degli standard di riferimento:
Caratterizzazione analitica approfondita. Ogni lotto viene sottoposto a test di rilascio analitico multi-tecnica: purezza HPLC (≥98,0% con tracciabilità cromatografica completa), verifica dell'aspetto, conferma della solubilità e verifica dell'identità. La verifica delle proprietà fisiche viene condotta in conformità con le specifiche stabilite.
Tracciabilità completa dei lotti con campioni di conservazione. Dall'approvvigionamento delle materie prime alla sintesi, purificazione e confezionamento finale, ogni passaggio è completamente documentato e tracciabile. Ogni lotto riceve un numero di lotto univoco con campioni di conservazione sufficienti mantenuti in conformità con le procedure di qualità Cosperpharm.
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Documentazione pronta per la ricerca e la presentazione normativa. Ogni spedizione include un certificato di analisi (COA) con dati di purezza e caratterizzazione specifici del lotto, una scheda dati di sicurezza del materiale (SDS) e documentazione doganale per la consegna internazionale. Per i clienti che preparano richieste normative o che richiedono documentazione completa, Cosperpharm fornisce accordi di qualità personalizzati, pacchetti di dati sulla stabilità e report di convalida analitica su richiesta.
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