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Etrasimod arginina

Etrasimod arginina

Model:1206123-97-8
Etrasimod arginina è la forma di sale L-arginina del modulatore selettivo del recettore S1P etrasimod (APD334), progettato per migliorare le caratteristiche di solubilità e formulazione del principio farmaceutico attivo. Strutturalmente, il sale è costituito dall'anione (3R)-7-((4-ciclopentil-3-(trifluorometil)fenil)metossi)-1,2,3,4-tetraidrociclopenta[b]indol-3-ilacetato accoppiato con un catione L-arginina protonato in un rapporto stechiometrico 1:1.

Etrasimod arginina è la forma salina farmaceuticamente preferita del modulatore selettivo del recettore S1P etrasimod, progettata per ottimizzare la solubilità e le proprietà biofarmaceutiche di questo importante agente immunomodulatore. Come forma salina clinicamente approvata con il marchio Velsipity, l'arginina Etrasimod fornisce lo stesso antagonismo funzionale potente e selettivo di S1P₁, S1P₄e S1P₅ recettori come base libera, offrendo al contempo una maggiore solubilità in acqua che facilita lo sviluppo della formulazione orale . La forma del sale L-arginina di Etrasimod è stata selezionata per migliorare le proprietà fisico-chimiche del farmaco senza comprometterne l'attività farmacologica o il profilo di selettività. Questa forma di sale viene fornita come solido con condizioni di conservazione definite—stabile alla polvere fino a 3 anni a–20°C e 2 anni a 4°C—rendendo l'arginina Etrasimod un prezioso standard di riferimento sia per le applicazioni di ricerca che di controllo qualità. La favorevole solubilità del composto in DMSO e altri solventi organici supporta ulteriormente la sua utilità in un'ampia gamma di studi in vitro e in vivo.

 

Parametri del prodotto

Parametro

Specifica

Nome del prodotto

Etrasimod arginina

Numero CAS

1206123-97-8 

Formula molecolare

C₃₂H₄₀F₃N₅O₅ 

Peso Molecolare

631,69 g/mq

Aspetto

Polvere da bianca a beige

Soluzione

DMSO:2 mg/ml, limpido

 

 Vantaggi del prodotto

 Forma di sale clinicamente approvata

Etrasimod arginina è la forma salina di etrasimod clinicamente approvata, commercializzata con il marchio Velsipity per il trattamento di pazienti adulti con colite ulcerosa attiva da moderata a severa. Questa forma di sale è stata specificatamente selezionata per le sue proprietà fisico-chimiche e biofarmaceutiche favorevoli.

 

 Proprietà migliorate di solubilità e formulazione

Il sale L-arginina di Etrasimod è stato studiato per migliorare la solubilità in acqua e le caratteristiche formulative del principio attivo farmaceutico. Questa maggiore solubilità supporta lo sviluppo di formulazioni orali con biodisponibilità e consistenza della dose migliorate.

 

 Profilo di stabilità definito per la ricerca e lo sviluppo

L'arginina Etrasimod offre un profilo di stabilità ben caratterizzato: la polvere è stabile per 3 anni a–20°C e 2 anni a 4°C, con stabilità della soluzione di 6 mesi a–80°C e 1 mese a–20°C . Questa stabilità definita supporta programmi di ricerca a lungo termine e studi di validazione dei metodi.

 

 Stessa potente farmacologia della base libera

La forma del sale di arginina conserva la piena attività farmacologica della base libera—antagonismo funzionale potente e selettivo di S1P₁, S1P₄e S1P₅ recettori—senza comprometterne l'attività o il profilo di selettività.

 

 Applicazioni standard di riferimento versatili

L'arginina etrasimod funge sia da standard di riferimento per lo sviluppo di metodi analitici sia da strumento di ricerca per la caratterizzazione della forma salina. Il suo spettro di applicazioni comprende test di controllo qualità, validazione del metodo, sviluppo di formulazioni e studi di stabilità.

 

Domande frequenti

Q1: Qual è la differenza tra Etrasimod e Etrasimod arginina?

R: Etrasimod (CAS 1206123-37-6) è la forma base libera del composto, mentre Etrasimod arginina (CAS 1206123-97-8) è la forma del sale L-arginina in un rapporto stechiometrico 1:1. Il sale di arginina è stato sviluppato per migliorare la solubilità in acqua e le proprietà di formulazione dell'ingrediente farmaceutico attivo ed è la forma clinicamente approvata commercializzata con il marchio Velsipity.

 

Q2: Qual è la solubilità dell'arginina Etrasimod?

R: L'arginina etrasimod è solubile in DMSO. Può anche dissolversi in altri solventi organici; si consiglia ai ricercatori di eseguire test di solubilità nei loro terreni di analisi specifici.

 

Condizioni di conservazione

Conservare la polvere di arginina Etrasimod in un contenitore ermeticamente chiuso–20°C per la conservazione a lungo termine (fino a 3 anni) o a 4°C fino a 2 anni. Per le soluzioni, aliquotare e conservare in–80°C fino a 6 mesi o a–20°C fino a 1 mese. Proteggere dalla luce e dall'umidità e conservare in un'area pulita, asciutta e ben ventilata, lontano da forti agenti ossidanti.

 

Durata di conservazione: 3 anni se conservato sotto forma di polvere–20°C; 2 anni se conservato come polvere a 4°C; 6 mesi se conservato in soluzione a–80°C; 1 mese se conservato in soluzione a–20°C .

 

Precauzioni per la manipolazione: utilizzare solo sotto cappa aspirante. Indossare guanti resistenti agli agenti chimici, occhiali protettivi e un camice da laboratorio. Evitare la generazione di polvere o aerosol. Non mangiare, bere o fumare nelle aree di lavoro. Dopo la manipolazione, lavarsi accuratamente le mani. Fare riferimento alla scheda dati di sicurezza (SDS) per informazioni complete sulla sicurezza.

 

Contattaci

Quando il vostro programma di sviluppo farmaceutico richiede integrità della forma del sale e qualità senza compromessi, Cosperpharm è in grado di soddisfarvi. Ti invitiamo a connetterti con noi per discutere come possiamo supportare il tuo lavoro con l'arginina Etrasimod—il sale clinicamente validato di questo importante modulatore del recettore S1P.

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