Erlotinib cloridrato

Erlotinib cloridrato è un potente inibitore reversibile della tirosina chinasi dell'EGFR che riduce l'autofosforilazione dell'EGFR nelle cellule tumorali intatte con un IC₅₀di 20 nanometri. Essendo un derivato della chinazolinamina, Erlotinib cloridrato inibisce competitivamente il legame dell'ATP al dominio della chinasi EGFR, bloccando le vie di segnalazione a valle coinvolte nella proliferazione e sopravvivenza delle cellule tumorali. Il composto è approvato per il trattamento di non‑cancro del polmone a piccole cellule e cancro del pancreas, con efficacia clinica dimostrata in pazienti con EGFR‑tumori mutanti. Erlotinib cloridrato presenta inoltre molteplici forme polimorfiche che variano in solubilità, stabilità e biodisponibilità, che sono considerazioni cruciali per lo sviluppo di formulazioni farmaceutiche. Come un massimo‑Standard di riferimento per la purezza, l'Erlotinib cloridrato è indispensabile per lo sviluppo di metodi analitici, la profilazione delle impurità, i test di controllo qualità e la documentazione ANDA per i produttori di erlotinib generico. Inoltre, Erlotinib cloridrato funge da composto strumento fondamentale per studiare la segnalazione dell'EGFR, i meccanismi di resistenza ai farmaci e lo sviluppo successivo‑generazione EGFR‑terapie mirate.

 

 Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Erlotinib cloridrato
Numero CAS	183319-69-9
Formula molecolare	C₂₂H₂₄ClN₃O₄
Peso Molecolare	429,90 g/mol
Aspetto	Solido da bianco sporco a giallo pallido
Punto di fusione	223 225°C
pKa	5,42 a 25°C
Solubilità	DMSO: fino a 18 mg/mL con riscaldamento
Condizioni di conservazione	Atmosfera inerte, conservare nel congelatore, a una temperatura inferiore a -20°C

 

AntitumoraleDtappeti

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Erlotinib cloridrato è una piccola molecola inibitore reversibile del recettore tirosina chinasi del fattore di crescita epidermico, indicato principalmente per il trattamento di seconda o terza linea del cancro polmonare non a piccole cellule localmente avanzato o metastatico e del cancro del pancreas.

 

MmeccanismoOf Aazione

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Erlotinib cloridrato prende di mira in modo selettivo e reversibile il sottotipo tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR-TK). Il suo meccanismo d’azione prevede la competizione intracellulare con i substrati per inibire la fosforilazione dell’EGFR-TK, bloccando così le vie di segnalazione delle cellule tumorali, sopprimendo la crescita del tumore e inducendo l’apoptosi. Studi clinici hanno dimostrato i suoi effetti inibitori contro vari tumori, offrendo vantaggi rispetto agli agenti chemioterapici convenzionali come reazioni avverse più lievi, migliori profili di sicurezza e migliore tollerabilità.

 

Applicazione 

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1. Erlotinib cloridrato è una piccola molecola inibitore reversibile del recettore tirosina chinasi del fattore di crescita epidermico, indicato principalmente per il trattamento di seconda o terza linea del cancro polmonare non a piccole cellule localmente avanzato o metastatico e del cancro del pancreas.

 

2. Inibitori della tirosina chinasi HER-1/EGFR.

 

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