Dotinurad

Dotinurad è un principio attivo farmaceutico fondamentale e un composto di ricerca nel trattamento dell'iperuricemia e della gotta, che funziona come un inibitore altamente selettivo del trasportatore dell'urato 1 (URAT1). Essendo il primo derivato fenolico della sua classe con uno scaffold di 1,1-diosso-1,2-diidro-3H-1,3-benzotiazolo, Dotinurad dimostra una notevole attività inibitoria sull'assorbimento di acido urico da parte delle cellule epiteliali primarie del tubulo prossimale renale umano con effetti fuori bersaglio minimi. Dotinurad prende di mira selettivamente URAT1 rispetto ad altri trasportatori di anioni organici, fornendo un approccio mirato alla riduzione dei livelli di urato sierico evitando i problemi di tossicità mitocondriale associati ai vecchi agenti uricosurici come il benzbromarone. Negli studi di farmacocinetica, Dotinurad ha mostrato una biodisponibilità favorevole e un’esposizione proporzionale alla dose, rendendolo un’opzione terapeutica promettente per i pazienti con malattia renale cronica che necessitano di una terapia ipouricemizzante. Le caratteristiche strutturali uniche del composto—un dicloroidrossifenilchetone legato ad un biossido di benzotiazolo—sostengono la sua potente attività inibitoria di URAT1, che è stata convalidata sia in modelli in vitro che in vivo, comprese le scimmie cynomolgus. Dotinurad rappresenta un progresso significativo nella farmacoterapia della gotta, fornendo un’alternativa più sicura ed efficace per la gestione dell’iperuricemia.

 Parametri del prodotto

Applicazione

Dotinurad è un efficace inibitore selettivo del riassorbimento degli urati caratterizzato dalla sua crescente efficacia terapeutica al diminuire dei livelli di urati plasmatici.

MmeccanismoOf Aazione

Dotinurad riduce i livelli di acido urico urinario nel sangue inibendo i trasportatori dell'acido urico, diminuendo così il riassorbimento renale dell'acido urico.

Itinerario sintetico

L'amminotiolo (152) reagisce con la formaldeide idrato per produrre diidropiridazolo-153. L'acido 154 viene convertito in cloruro acilico 155. Il diidropiridazolo-153 viene quindi condensato con il cloruro a base acida 155 per formare l'ammide 156. La porzione tiazolica viene ossidata utilizzando mCPBA. Sotto l'influenza del cloruro di litio, il gruppo metiletere viene rimosso, producendo multitodina.

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