Il 4-ammino-2-(trifluorometil)benzonitrile (CAS 654-70-6) funge da materiale di partenza dell'anilina per la via sintetica della bicalutamide, fornendo il farmacoforo 4-ciano-3-(trifluorometil)fenil che viene mantenuto durante l'intera cascata. La N-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]-2-metacrilammide (CAS 90357-53-2) si forma per condensazione di questa anilina con acido metacrilico o suoi derivati reattivi, introducendo la struttura di carbonio insaturo che diventerà laα-idrossi-αcatena laterale -metilica. L'epossido di N-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]metacrilammide (CAS 90357-51-0) è l'intermedio olefinico ossidato, un elemento fondamentale elettrofilo il cui anello epossidico viene aperto da reagenti nucleofili di zolfo nella fase successiva. N-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]-3-[(4-fluorofenil)tio]-2-idrossi-2-metilpropionammide (CAS 90356-78-8) è il prodotto con apertura dell'anello tioetere, il precursore immediato della bicalutamide che richiede solo l'ossidazione dell'atomo di zolfo nel solfone per completare l'ingrediente farmaceutico attivo. Insieme, questi quattro intermedi forniscono un percorso sintetico completo e documentabile per la produzione di bicalutamide e la relativa profilazione delle impurità.
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比卡鲁胺 |
4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈 |
654-70-6 |
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N-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)甲基丙烯酰胺 |
90357-53-2 |
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N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]甲基环氧丙烯酰胺 |
90357-51-0 |
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N-[4--氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯巯基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺 |
90356-78-8 |
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La qualità di ciascun intermedio nella cascata della bicalutamide influenza direttamente la purezza stereochimica dell'enantiomero finale (R), la cui attività antiandrogenica è significativamente maggiore di quella della forma (S). Cosperpharm fornisce a questi quattro elementi costitutivi il rigore analitico richiesto dalla produzione di farmaci chirali.
Continuità sintetica da un'unica fonte. I quattro intermedi coprono l'intero segmento pre-sulfone della sintesi della bicalutamide. L'approvvigionamento da un unico fornitore elimina la variabilità dovuta a più fornitori e garantisce che il farmacoforo 4-ciano-3-(trifluorometil)fenil sia definito in modo coerente in tutto il processo.
Documentazione per l'archiviazione normativa. Ogni sostanza intermedia è accompagnata da un certificato di analisi specifico per il lotto che include la purezza, l'aspetto e la conferma dell'identità dell'HPLC. Per le applicazioni di profilazione delle impurità, possiamo fornire documentazione a supporto dello sviluppo del metodo e degli studi sulla degradazione forzata.
Supporto per la risoluzione chirale e il controllo stereochimico. L'intermedio tioetere (CAS 90356-78-8) contiene ilα-stereocentro idrossi che determina l'attività finale del farmaco. Il nostro pacchetto analitico include dati di caratterizzazione per supportare la vostra strategia di risoluzione o sintesi asimmetrica.
Indicazioni tecniche sul percorso sintetico. I nostri chimici di processo possono fornire consulenza sulle condizioni di epossidazione, sui protocolli di apertura dell'anello e sulle strategie di ossidazione per la formazione finale del solfone—sulla base di percorsi industriali documentati per la produzione di bicalutamide.
D1: Qual è il ruolo di ciascun intermedio nella sintesi della bicalutamide?
Il 4-ammino-2-(trifluorometil)benzonitrile è il materiale di partenza dell'anilina. La N-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]-2-metacrilammide è la metacrilammide formata per condensazione con derivati dell'acido metacrilico. L'epossido N-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]metacrilammide è l'olefina ossidata che subisce l'apertura dell'anello nucleofilo dello zolfo. L'N-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]-3-[(4-fluorofenil)tio]-2-idrossi-2-metilpropionammide è il precursore immediato del tioetere che richiede solo l'ossidazione del solfone.
Q2: Perché l'intermedio epossidico è importante?
L'epossido (CAS 90357-51-0) è il componente elettrofilo chiave nella cascata della bicalutamide. L'apertura dell'anello mediante 4-fluorotiofenolo installa la catena laterale contenente zolfo preservando laα-stereocentro idrossilico che determina l'attività finale del farmaco.
Ogni lotto di intermedi della bicalutamide viene sottoposto a test di rilascio inclusa la verifica della purezza HPLC (≥98%), valutazione dell'aspetto e conferma dell'identità mediante metodi spettroscopici. Certificati di analisi specifici del lotto accompagnano ogni spedizione. I campioni di conservazione vengono conservati per la tracciabilità. Accordi di qualità personalizzati, dati sulla stabilità e pacchetti di documentazione aggiuntivi sono disponibili su richiesta per i clienti che necessitano di un supporto normativo avanzato per la loro produzione di bicalutamide o programmi analitici.
Se avete bisogno di uno di questi quattro intermedi della bicalutamide per la vostra campagna di produzione, programma di profilazione delle impurità o lavoro di sviluppo del processo, contattateci. Cosperpharm fornisce 4-ammino-2-(trifluorometil)benzonitrile, N-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]-2-metacrilammide, N-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]metacrilammide epossido e N-[4-ciano-3-(trifluorometil)fenil]-3-[(4-fluorofenil)tio]-2-idrossi-2-metilpropionammide con il rigore analitico e la documentazione richiesti dal tuo progetto Bicalutamide. Contattaci oggi stesso per discutere di quantità, tempi di consegna e supporto tecnico.
