Baloxavir

Baloxavir è un inibitore dell’endonucleasi cap-dipendente di prima classe che ha stabilito un nuovo meccanismo d’azione per il trattamento dell’influenza. Come inibitore dell’endonucleasi acida della polimerasi, Baloxavir prende di mira il virus dell’influenza in una fase critica del ciclo di replicazione virale—il processo di strappo del cappuccio essenziale per la trascrizione dell'mRNA virale. L’esclusiva struttura biciclica del Baloxavir, caratterizzata da un anello benzotiepinico difluorurato fuso con un’impalcatura di dione triazatriciclico, consente un’inibizione potente e selettiva dell’endonucleasi dell’influenza con un regime di trattamento a dose singola. Nella produzione farmaceutica, il Baloxavir richiede un rigoroso controllo di qualità per garantire la coerenza tra i lotti e l’efficacia terapeutica. La via sintetica per il Baloxavir prevede la costruzione della complessa impalcatura biciclica con un preciso controllo stereochimico in più centri chirali. Per i produttori di farmaci generici e gli istituti di ricerca, il Baloxavir rappresenta sia un API terapeutico di alto valore sia un composto di notevole interesse per la scoperta di farmaci antivirali. Essendo il primo inibitore dell’endonucleasi cap-dipendente approvato per l’influenza, Baloxavir offre una nuova opzione di trattamento con una comoda somministrazione monodose.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Baloxavir
Numero CAS	1985605-59-1
Formula molecolare	C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S
Peso Molecolare	483.49g/mol
Densità	1.63 ± 0,1 g/cm³
Punto di ebollizione	644,7 ± 65,0 °C
pKa	4.50±1.00
Condizioni di conservazione	Negozio a -20°C

 

NuovoRad azione rapidaIinfluenzaMeducazione

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Baloxavir marboxil è un farmaco chimico antinfluenzale di terza generazione originariamente sviluppato da Shionogi Pharmaceutical Co., Ltd. del Giappone e successivamente sviluppato in collaborazione a livello globale con Roche. È stato approvato per la commercializzazione in Giappone nel febbraio 2018 e rappresenta il primo farmaco antinfluenzale innovativo con un nuovo meccanismo d'azione approvato dalla FDA statunitense in quasi due decenni. Essendo un farmaco orale monodose di prima classe, presenta un meccanismo anti-influenzale unico che colpisce sia i virus dell'influenza A che B, inclusi i ceppi resistenti di oseltamivir (Tamil) e i ceppi di influenza aviaria (H7N9, H5N1). Gli studi hanno dimostrato che questo farmaco richiede solo una singola dose orale per raggiungere l'efficacia terapeutica nei pazienti anziani con influenza acuta≥12 anni con sintomi che durano non più di 48 ore.

 

MmeccanismoOf Aazione

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Baloxavir (nome commerciale Xofluza) esercita il suo effetto terapeutico inibendo l'endonucleasi cap-dipendente presente nei virus dell'influenza. Il materiale genetico dei virus influenzali è racchiuso nell’RNA e la funzione primaria di questa endonucleasi dipendente dal cappuccio è facilitare la replicazione genomica, consentendo al virus di produrre progenie. Come inibitore dell’endonucleasi cap-dipendente, Xofluza blocca le reazioni enzimatiche, prevenendo la replicazione del genoma virale e arrestando quindi la proliferazione virale al momento dell’ingresso nelle cellule. Utilizzando questo meccanismo biologico, Xofluza interviene nelle prime fasi del ciclo di vita virale, "uccidendo il virus nella sua infanzia", ​​ottenendo così una rapida cura dell'influenza.

 

Iindicazione

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Nell’ottobre 2019, Genentech, una controllata di Roche, ha annunciato che la FDA aveva approvato una richiesta di indicazione ampliata per il suo nuovo trattamento contro l’influenza Xofluza (baloxavir marboxil). Xofluza è indicato per pazienti di età pari o superiore a 12 anni ad alto rischio di complicanze influenzali. È destinato all'uso in pazienti affetti da influenza acuta che sono stati infettati per non più di 48 ore senza sviluppare complicanze. Baloxavir è un farmaco orale monodose "primo della sua classe" che mostra efficacia sia contro i ceppi virali resistenti all'oseltamivir che contro i virus dell'influenza aviaria (H7N9, H5N1). L’approvazione di questa indicazione ampliata si basava sui risultati positivi dello studio di fase III CA Chemoprostone-2, che mirava a valutare l’efficacia e la sicurezza di Xofluza rispetto a oseltamivir o placebo in pazienti di età pari o superiore a 12 anni ad alto rischio di complicanze influenzali. I risultati dello studio hanno dimostrato che Xofluza ha ritardato significativamente il tempo mediano di comparsa dei sintomi influenzali in questi pazienti (102 ore contro 73 ore). Altri risultati chiave includevano: efficacia comparabile di Xofluza rispetto a oseltamivir nel ridurre la durata dei sintomi (54 ore contro 54 ore); e un miglioramento più rapido dei sintomi dell’influenza con Xofluza rispetto al placebo per i virus dell’influenza di tipo B (75 ore contro 101 ore). Inoltre, Xofluza ha dimostrato eccellenti profili di tollerabilità e sicurezza.

 

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