Cloridrato dell'acido 2-(2-(2-amminoetossi)etossi)acetico

Molti linker PEG richiedono la rimozione di Fmoc o Boc prima dell'uso, una fase che richiede tempo, solventi e spesso richiede una purificazione cromatografica. L'acido cloridrato 2-(2-(2-amminoetossi)etossi)acetico elimina questo problema: qui, l'ammina è presentata come sale HCl, che è stabile a temperatura ambiente in atmosfera inerte e può essere conservato senza una speciale catena del freddo (sebbene lo stoccaggio consigliato sia in atmosfera inerte, temperatura ambiente). Con l'acido 2-(2-(2-amminoetossi)etossi)acetico cloridrato, la base libera viene generata in situ aggiungendo una base debole (ad esempio DIPEA, TEA) prima dell'accoppiamento. L'acido carbossilico terminale dell'acido cloridrato 2-(2-(2-amminoetossi)etossi)acetico può essere attivato tramite reagenti di accoppiamento ammidico standard (HATU, EDC/NHS) per reagire con carichi utili, proteine ​​o peptidi contenenti ammine. Questo linker, l'acido cloridrato 2-(2-(2-amminoetossi)etossi)acetico, è ampiamente utilizzato come sostanza chimica di ricerca per la costruzione di ADC, PROTAC, farmaci PEGilati e come intermedio nella sintesi farmaceutica.

Parametri del prodotto

Metodo di produzione (panoramica della sintesi)

Il composto è preparato da un precursore protetto da Boc. Una tipica sintesi di laboratorio (come da letteratura):

1.Materiale di partenza: acido 2‑[2‑(terz‑butossicarbonilammino)etossi]etossiacetico (Boc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH, ~2,4 g).

2.Deprotezione: il materiale protetto da Boc viene sciolto in acetato di etile (20 ml) e raffreddato a 0°C.

3. Aggiunta di HCl: vengono aggiunti goccia a goccia 20 ml di HCl 7M in acetato di etile.

4.Monitoraggio: la reazione è seguita da TLC fino al completamento.

5.Concentrazione: il solvente viene rimosso sotto pressione ridotta per produrre il prodotto come residuo oleoso, che solidifica con il riposo trasformandosi in un solido da bianco a biancastro.

Cosperpharm scala questo processo in condizioni controllate, garantendo elevata purezza e bassi residui di solventi. Il prodotto finale viene essiccato e confezionato in atmosfera inerte per mantenere la stabilità.

Domande frequenti (FAQ)

Q1: Come utilizzo questo linker in una reazione di coniugazione?

R: Per utilizzare l'ammina, neutralizzare prima il sale HCl aggiungendo 1,0–1,1 equivalenti di una base non nucleofila (DIPEA, TEA) in un solvente aprotico (DMF, DCM). Per l'attivazione dell'acido carbossilico, utilizzare HATU/DIPEA o EDC/NHS in DMF o acqua (pH 5,5–6,5). I due gruppi funzionali sono ortogonali; puoi proteggerne selettivamente uno se necessario.

Q2: Devo conservare questo prodotto nel congelatore?

R: No. La conservazione consigliata è in atmosfera inerte (argon o azoto) a temperatura ambiente. Il sale cloridrato è stabile e non richiede conservazione a freddo. Evitare l'esposizione prolungata all'aria (l'ammina può assorbire CO₂) e all'umidità.

Informazioni sull'ordinazione

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