Trazodone cloridrato

Trazodone cloridrato è un bene‑agente farmaceutico affermato e standard di riferimento con ampie applicazioni terapeutiche in psichiatria e medicina del sonno. Come antagonista della serotonina e inibitore della ricaptazione, il Trazodone cloridrato migliora la neurotrasmissione serotoninergica sia attraverso il blocco dei recettori che l'inibizione della ricaptazione, rendendolo efficace nel trattamento della depressione, dei disturbi d'ansia e dell'insonnia. Il composto presenta anche effetti ansiolitici e di sonnolenza‑inducendo effetti (ipnotici) che espandono ulteriormente la sua utilità clinica. Trazodone cloridrato migliora la differenziazione neuronale delle cellule progenitrici neurali e inibisce PERK/eIF2α‑P‑riduzione mediata della sintesi proteica, ripristino dei deficit di memoria nei modelli di demenza. Come un massimo‑Standard di riferimento per la purezza, il Trazodone cloridrato è essenziale per lo sviluppo di metodi analitici, la profilazione delle impurità, i test di controllo qualità e la documentazione ANDA per i produttori generici di trazodone. Inoltre, il Trazodone cloridrato funge da prezioso strumento per lo studio della farmacologia dei recettori della serotonina e per lo sviluppo di nuove terapie antidepressive e ansiolitiche.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Trazodone cloridrato
Numero CAS	25332-39-2
Formula molecolare	C₁₉H₂₂ClN₅O·HCl
Peso Molecolare	408,32 g/mol
Aspetto	Bianco polvere
Punto di fusione	223226°C
Condizioni di conservazione	2 8°C

 

Parmacocinetica

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Trazodone cloridrato è ben assorbito dopo somministrazione orale e non presenta una concentrazione selettiva in nessun tessuto; il suo tasso di legame con le proteine ​​plasmatiche varia dall'85% al ​​95%. Se somministrato immediatamente dopo i pasti, il cibo può aumentare l’assorbimento del farmaco, ridurre le concentrazioni plasmatiche di picco e prolungare il tempo necessario per raggiungere i livelli di picco. La somministrazione a digiuno determina il picco delle concentrazioni plasmatiche entro circa un'ora, mentre la somministrazione durante o dopo i pasti richiede circa due ore. Trazodone cloridrato viene metabolizzato principalmente dagli enzimi microsomiali epatici; sia il farmaco che i suoi metaboliti attraversano facilmente la barriera ematoencefalica ma attraversano solo in minima parte la barriera placentare, con i metaboliti che alla fine vengono escreti attraverso i reni. L'escrezione avviene in due fasi: una fase iniziale rapida (emivita di 3–6 ore) seguita da una seconda fase più lenta (emivita di 5–9 ore), non influenzato dall’assunzione di cibo. A causa della significativa variabilità interindividuale nei tassi di eliminazione, in alcuni pazienti il ​​trazodone può accumularsi nel plasma. Il farmaco può essere escreto nel latte materno.

 

AdverseReazione

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Le reazioni avverse comuni includono sonnolenza, affaticamento, vertigini, mal di testa, insonnia, nervosismo e tremori; così come visione offuscata, secchezza delle fauci e stitichezza. Effetti avversi meno comuni includono ipotensione ortostatica (che può essere alleviata se assunta in concomitanza ai pasti), tachicardia, nausea, vomito e disturbi addominali. In casi molto rari, i pazienti possono avvertire dolore muscoloscheletrico e sogni eccessivi. Studi clinici hanno segnalato alcune reazioni avverse potenzialmente associate all'uso di trazodone cloridrato: intolleranza ortostatica, reazioni allergiche, anemia, distensione gastrica, anomalie urinarie, disfunzione sessuale e disturbi mestruali, sebbene questi si verifichino solo in un piccolo numero di pazienti.

 

DtappetoOverdognolo

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Quando co-somministrato con altri farmaci (etanolo, etanolo-tricloroacetaldeide idrato-stanossilato, isopentobarbital, metildiazepam o amobarbital), il sovradosaggio di trazodone cloridrato può essere fatale. Le reazioni avverse più gravi associate ad un singolo sovradosaggio comprendono erezione anormale del pene, arresto respiratorio, crisi epilettiche e anomalie elettrocardiografiche; gli effetti avversi comuni includono sonnolenza e vomito. Il sovradosaggio aumenta l’incidenza e la gravità di varie reazioni avverse. Attualmente non esiste un antidoto specifico. L'ipotensione e la sedazione eccessiva devono essere gestite secondo i protocolli clinici standard. In caso di sovradosaggio deve essere eseguita la lavanda gastrica. La somministrazione di diuretici può facilitare l’escrezione del farmaco.

 

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