Teneligliptin

Teneligliptin è un potente API inibitore della DPP-4 utilizzato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2. Essendo un inibitore competitivo del DPP-4, Teneligliptin prolunga l'emivita degli ormoni incretinici endogeni—peptide-1 simile al glucagone (GLP-1) e polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP)—migliorando così la secrezione di insulina glucosio-dipendente e sopprimendo il rilascio di glucagone. Il profilo clinico di Teneligliptin è caratterizzato dalla sua lunga durata d'azione (emivita di circa 18 ore) e dalla potente attività in vitro, con IC₅₀valori di circa 1 nM contro il plasma umano e il plasma di ratto DPP-4. Nei contesti di controllo della qualità, Teneligliptin è soggetto a rigorosi profili di impurità per garantire la purezza, la sicurezza e l'efficacia dei prodotti farmaceutici contenenti teneligliptin. In quanto API chiave per la gestione del diabete, Teneligliptin continua ad espandere la sua presenza globale con crescenti evidenze cliniche a sostegno del suo profilo di efficacia e sicurezza in diverse popolazioni di pazienti.

 

Parametri del prodotto

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Parametro	Specifica
Nome del prodotto	Teneligliptin
Numero CAS	760937-92-6
Formula molecolare	C₂₂H₃₀N₆OS
Peso Molecolare	426,58 g/mol
Forma fisica	Solido cristallino
Punto di fusione	>100 °C (dec.)
Punto di ebollizione	663,4 ± 55,0 °C (previsto)
Densità	1,38 g/cm³
Solubilità	Leggermente solubile in acqua; Sdiluibile in etanolo ed etere etilico; Solubile in DMSO
Condizioni di conservazione	Frigorifero (2–8 °C)

 

Itinerario sintetico

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Teneligliptin è sintetizzato da N-Boc piperazina e diacetilone tramite condensazione, ciclizzazione e deprotezione per produrre l'intermedio 1-(3-metil-1-fenil-1H-pirazolo-5-il)piperazina; seguita dalla protezione Fmoc, dall'ossidazione e dalla condensazione della trans-4-idrossi-L-prolina per ottenere l'intermedio 3-[[(2S)-1-(9H-fluorometossi-9-il)carbonil]-4-ossopirrolidin-2-carbonil]tiazolidina. Questi due intermedi vengono successivamente ridotti tramite amminazione e deprotezione per produrre il farmaco antidiabetico trelitina, con una resa totale del 47,2% (sulla base della trans-4-idrossi-L-prolina) e una purezza del 99,1% (come determinato mediante HPLC). La struttura della trelitina è stata confermata dagli spettri MS, IR, 1H-NMR e 13C-NMR. Questo percorso sintetico utilizza materiali di partenza poco costosi e facilmente disponibili, condizioni di reazione blande, semplici fasi di post-elaborazione e rese elevate, ponendo solide basi per la produzione su scala pilota.

 

Perchè Cosperpharm?

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Quando il vostro programma di produzione terapeutica per il diabete richiede un API per un inibitore della DPP-4 con purezza stereochimica verificata e documentazione completa, Cosperpharm fornisce Teneligliptin con il rigore analitico e l'affidabilità della catena di fornitura richiesti dai clienti farmaceutici.

 

La qualità inizia dalla stereochimica. La configurazione (2S,4S) in Teneligliptin è fondamentale per l'affinità di legame del DPP-4—qualsiasi epimerizzazione in entrambi gli stereocentri riduce significativamente la potenza e introduce impurità difficili da rimuovere. Il nostro protocollo di rilascio analitico comprende HPLC chirale per il controllo degli stereoisomeri, verifica della purezza HPLC, analisi dei solventi residui e determinazione del contenuto di acqua.

 

Documentazione che supporta la presentazione normativa. In quanto API dell'inibitore della DPP-4, Teneligliptin richiede una documentazione completa per la documentazione normativa. Ogni spedizione include un certificato di analisi (COA) con dati di purezza specifici del lotto, tracciabilità cromatografica e analisi dei solventi residui. Su richiesta sono disponibili documentazione pronta per DMF, riepiloghi di stabilità e accordi di qualità personalizzati.

 

Fornitura flessibile in tutte le fasi di sviluppo. Cosperpharm fornisce Teneligliptin da quantità di ricerca e sviluppo su scala di grammi per lo sviluppo di processi e la convalida di metodi analitici a lotti di più chilogrammi per la produzione commerciale di API. I campioni di ricerca e sviluppo vengono spediti entro 5–7 giorni lavorativi; gli ordini all'ingrosso vengono spediti entro 2–3 settimane.

 

Supporto tecnico per la cascata completamente sintetica. Il nostro team di chimica di processo può fornire consulenza sulla sintesi stereoselettiva dello scaffold tiazolidina-piperazina, sulle strategie di purificazione per rimuovere le impurità legate al processo e sui metodi analitici per la determinazione della purezza enantiomerica.

 

Portata globale con prezzi trasparenti. Cosperpharm effettua spedizioni a produttori farmaceutici, CRO e laboratori di analisi in tutto il mondo, con documentazione doganale completa inclusa. Gli sconti sulla quantità si applicano su scala commerciale.

 

Condizioni di conservazione

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Conservare Teneligliptin in un contenitore ermeticamente chiuso in frigorifero (2–8 °C). Mantenere il contenitore asciutto, protetto dalla luce e conservato in un'area pulita e ben ventilata, lontano da forti agenti ossidanti e fonti di ignizione.

 

Periodo di validità: dati sulla stabilità disponibili su richiesta a supporto della documentazione normativa.

 

Precauzioni per la manipolazione: utilizzare solo sotto cappa aspirante. Indossare guanti resistenti agli agenti chimici, occhiali protettivi e un camice da laboratorio. Evitare la generazione di polvere o aerosol. Non mangiare, bere o fumare nelle aree di lavoro. Dopo la manipolazione, lavarsi accuratamente le mani. Fare riferimento alla scheda dati di sicurezza (SDS) per informazioni complete sulla sicurezza.

 

Contattaci

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Sei interessato a Teneligliptin per il tuo programma di produzione terapeutica o di sviluppo analitico per il diabete? Contatta Cosperpharm oggi stesso. Il nostro team è pronto a fornire specifiche del prodotto, documentazione e prezzi su misura per le vostre esigenze.