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Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) è un inibitore di piccole molecole, primo della sua classe, biodisponibile per via orale, della proteina del linfoma 2 a cellule B (BCL‑2). Strutturalmente, Venetoclax presenta un nucleo eterociclico complesso ancorato da un farmacoforo biarilacilsulfonammidico, con una porzione benzenesulfonammidica nitro‑sostituita e un sostituente contenente tetraidropirano che insieme conferiscono una selettività eccezionale per BCL‑2 rispetto ad altri membri anti‑apoptotici della famiglia BCL‑2.

Abemaciclib (CAS 1231929-97-7, LY2835219, Verzenio®) è un inibitore reversibile, ATP-competitivo delle chinasi ciclina-dipendenti 4 e 6 (CDK4/6). Strutturalmente, Abemaciclib presenta un nucleo di 2-aminopirimidina sostituito con una porzione benzimidazolica fluorurata e una catena laterale N-etilpiperazinilmetilpiridina. La molecola contiene due atomi di fluoro, otto atomi di azoto e una struttura molecolare che consente l'inibizione potente e selettiva dei complessi CDK4/ciclina D1 sui complessi CDK6/ciclina D1.

Olaparib (CAS 763113-22-0, AZD2281, Lynparza®) è una piccola molecola inibitrice della poli(ADP-ribosio) polimerasi (PARP) 1 e 2, di prima classe, biodisponibile per via orale. Strutturalmente, Olaparib presenta un nucleo ftalazinone sostituito con un gruppo fluorobenzilico e un anello piperazinico recante un ciclopropanocarbonile porzione. La molecola contiene un'impalcatura ftalazin-1(2H)-one essenziale per l'attività inibitoria di PARP, con l'anello piperazinico che fornisce interazioni chiave all'interno del sito attivo di PARP.

Rucaparib fosfato (CAS 459868-92-9, AG014699 fosfato, PF-01367338 fosfato) è la forma salina fosfato di rucaparib, un inibitore triciclico dell'indolo poli(ADP-ribosio) polimerasi (PARP) con potenziali attività chemiosensibilizzanti, radiosensibilizzanti e antineoplastiche. Strutturalmente, Rucaparib Phosphate presenta un nucleo di indolo triciclico con un anello aromatico fluorurato e un sostituente metilamminometilfenile.

Nintedanib (CAS 656247-17-5, BIBF 1120, Ofev®, Vargatef®) è una piccola molecola inibitore della chinasi utilizzato nel trattamento della fibrosi polmonare idiopatica (IPF), della malattia polmonare interstiziale associata alla sclerosi sistemica e di alcuni tipi di cancro, compreso il cancro polmonare non a piccole cellule. Strutturalmente, Nintedanib presenta un nucleo indolico con un sostituente metil piperazinil acetammide e un gruppo metilammino carbonil fenile.

Baloxavir (CAS 1985605-59-1, acido baloxavir, BXA, S-033447) è un inibitore dell'endonucleasi cap-dipendente di prima classe indicato per il trattamento dell'influenza acuta non complicata in pazienti di età pari o superiore a 12 anni che sono stati sintomatici per non più di 48 ore. Strutturalmente, Baloxavir presenta un nucleo biciclico unico con un sistema ad anello di benzotiepina difluorurato fuso su un'impalcatura di dione triazatriciclico.