Orforglipron Impurity 20 è uno standard analitico di riferimento ad elevata purezza e un intermedio farmaceutico chiave fornito da Cosperpharm per lo sviluppo e il controllo di qualità di Orforglipron, un agonista del recettore GLP-1 a piccola molecola di prima classe, somministrato per via orale, sviluppato da Eli Lilly per il trattamento del diabete di tipo 2 e dell'obesità. Questo Orforglipron Impurity 20 svolge una duplice funzione: come elemento sintetico indispensabile nell'assemblaggio in più fasi dell'API Orforglipron e come standard di riferimento critico per la profilazione delle impurità, gli studi sulla degradazione forzata e la convalida del metodo analitico. Presso Cosperpharm, ogni lotto di Orforglipron Impurity 20 è prodotto secondo rigorose linee guida di qualità, garantendo la riproducibilità lotto per lotto e la piena conformità normativa. Grazie alla sua stereochimica ben definita e all'elevata purezza, Orforglipron Impurity 20 consente ai ricercatori di monitorare accuratamente l'avanzamento della reazione durante la sintesi dell'API e di quantificare i livelli di impurità nei test finali del prodotto farmaceutico, supportando così presentazioni ANDA, DMF e IND di successo.
|
Parametro |
Specifica |
|
Numero CAS |
2212021-81-1 |
|
Nome chimico |
1-[(1S,2S)-1-ciano-2-metilciclopropil]-5-[(4S)-2,2-dimetiltetraidro-2H-piran-4-il]-N-metil-N-fenil-1H-indolo-2-carbossammide |
|
Formula molecolare |
C₂₈H₃₁N₃O₂ |
|
Peso Molecolare |
441,56 g/mol |
|
Purezza (HPLC) |
≥98% (grado standard di riferimento) |
|
Aspetto |
Solido o polvere cristallino da bianco a biancastro |
|
Punto di ebollizione (previsto) |
642,3 ± 55,0°C |
|
Densità (prevista) |
1,19 ± 0,1 g/cm³ |
|
pKa (previsto) |
0,48 ± 0,50 |
|
SORRISI |
N1([C@@]2(C#N)C[C@@H]2C)C2=C(C=C([C@H]3CCOC(C)(C)C3)C=C2)C=C1C(N(C)C1=CC=CC=C1)=O |
|
Solubilità |
Solubile in DMSO, DMF e acetonitrile; solubilità in acqua limitata |
|
Magazzinaggio |
2–8°C, protetto dalla luce e dall'umidità, ermetico |
Orforglipron Impurity 20 è un intermedio chiave nella strategia sintetica convergente per Orforglipron (LY3502970), che prevede l'accoppiamento di due frammenti principali: un derivato dell'acido indolo‑2‑carbossilico e un derivato pirazolopiridinico imidazol‑2‑one‑sostituito. Questo composto appartiene specificamente alla serie di intermedi indolo‑2‑carbossammide, in cui il nucleo dell'indolo subisce funzionalizzazione in posizione 5 con la porzione tetraidropiranica chirale e in posizione 1 con il gruppo (1S,2S)-ciano‑metilciclopropile. L'introduzione del gruppo ciclopropilico chirale viene tipicamente ottenuta tramite strategie di ciclopropanazione o alchilazione stereocontrollate che impiegano ausiliari chirali. Il legame ammidico finale tra l'acido indolo‑2‑carbossilico e la N‑metil‑N‑fenilammina completa la struttura. Le informazioni dettagliate sul processo proprietario sono protette da brevetti (WO2024137426A1). Per riferimenti sintetici non riservati o richieste di sintesi personalizzate, contattare Cosperpharm.
1.Sintesi dell'API Orforglipron: intermedio chiave in fase avanzata nella produzione in più fasi di questo agonista orale del recettore GLP‑1 per il trattamento del diabete e dell'obesità.
2.Sviluppo di metodi analitici: standard di riferimento per la validazione dei metodi HPLC e LC‑MS e la profilazione delle impurità.
3.Studi sulla degradazione forzata: per identificare, caratterizzare e quantificare i prodotti di degradazione delle formulazioni di Orforglipron.
4. Controllo qualità (QC): test di routine e rilascio dell'API Orforglipron e dei lotti di prodotti farmaceutici finiti.
5. Presentazioni normative: documenti ANDA, IND e DMF che richiedono standard di riferimento sulle impurità.
6.Sviluppo del processo: monitoraggio dell'avanzamento della reazione sintetica, ottimizzazione della resa e monitoraggio delle impurità durante lo scale-up.
7.Ricerca sui farmaci GLP‑1 – come intermediario nello sviluppo di nuovi agonisti orali dei recettori GLP‑1 a piccole molecole per i disturbi metabolici.
Cosperpharm produce Orforglipron Impurity 20 nell'ambito di un solido sistema di gestione della qualità in linea con le linee guida ICH Q7. Ogni lotto viene sottoposto a test rigorosi, tra cui la purezza HPLC (≥98%), la verifica dell'identità mediante spettrometria di massa, l'analisi dei solventi residui e la profilazione completa delle impurità. Con ogni spedizione vengono forniti dati completi di caratterizzazione (cromatogrammi HPLC, spettri MS e, facoltativamente, spettri NMR). Conserviamo campioni per ogni lotto e forniamo la completa tracciabilità dall'approvvigionamento delle materie prime fino alla spedizione finale. Su richiesta sono disponibili dati accelerati e sulla stabilità a lungo termine. Numerosi fornitori commerciali hanno convalidato questo composto come standard di riferimento qualificato per le applicazioni di controllo qualità di Orforglipron.
Pronto per acquistare Orforglipron Impurity 20 o richiedere un campione? Contatta Cosperpharm oggi per un preventivo competitivo, informazioni sul prodotto o una consulenza tecnica.
Indirizzo
N. 2 Yangguang 3rd Road, parco industriale del ciclo chimico Duodao, città di Jingmen, provincia di Hubei, Cina
tel
![terz-butile (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimetilfenil)-4-metil-3-(2-osso-2,3-diidro-1H-imidazol-1-il)-2,4,6,7-tetraidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridina-5-carbossilato](/upload/8820/tert-butyl-s-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-3-2-oxo-2-3-dihydro-1h-imidazol-1-yl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-5455.webp "terz-butile (S)-2-(4-fluoro-3,5-dimetilfenil)-4-metil-3-(2-osso-2,3-diidro-1H-imidazol-1-il)-2,4,6,7-tetraidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridina-5-carbossilato")
![tert-butile (S)-3-ammino-2-(4-fluoro-3,5-dimetilfenil)-4-metil-2,4,6,7-tetraidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridina-5-carbossilato](/upload/8820/tert-butyl-s-3-amino-2-4-fluoro-3-5-dimethylphenyl-4-methyl-2-4-6-7-tetrahydro-5h-pyrazolo-4-3-c-pyridine-5-carboxylate-307965.webp "tert-butile (S)-3-ammino-2-(4-fluoro-3,5-dimetilfenil)-4-metil-2,4,6,7-tetraidro-5H-pirazolo[4,3-c]piridina-5-carbossilato")
