Il lubiprostone è un attivatore del canale del cloruro a piccole molecole clinicamente approvato, utilizzato per il trattamento della stitichezza idiopatica cronica e della stitichezza indotta da oppioidi. Il meccanismo terapeutico del Lubiprostone prevede l'attivazione specifica dei canali del cloruro ClC-2 nelle cellule epiteliali intestinali. Legandosi a questi canali, il lubiprostone aumenta la secrezione di ioni cloruro nel lume intestinale, creando un gradiente osmotico che attira acqua attraverso la parete intestinale. Questa azione migliora il contenuto fluido delle feci, migliora la motilità intestinale e facilita i movimenti intestinali. Le indicazioni approvate dalla FDA per il lubiprostone includono la stitichezza cronica idiopatica e la stitichezza indotta da oppioidi, ed è stato studiato anche per il trattamento della sindrome dell'intestino irritabile con stitichezza. L’esclusivo meccanismo d’azione del lubiprostone, come attivatore del canale del cloruro derivato dalle prostaglandine, lo distingue da altri lassativi che agiscono principalmente come osmotici o stimolanti.
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Parametro |
Specifica |
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Nome del prodotto |
Lubiprostone |
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Numero CAS |
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Formula molecolare |
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Peso Molecolare |
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Punto di ebollizione |
532,3±50,0 °C(previsto) |
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Densità |
1.175 |
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Condizioni di conservazione |
-20°C |
Il lubiprostone è un attivatore localizzato dei canali del cloro che attiva selettivamente i canali del cloro di tipo 2 (CClC-2) situati sulla membrana luminale apicale delle cellule epiteliali gastrointestinali, aumentando la secrezione di liquidi intestinali e la motilità intestinale, promuovendo così la defecazione e alleviando i sintomi della stipsi cronica idiopatica, senza alterare le concentrazioni plasmatiche di sodio e potassio.
I test in vitro confermano che la probabilità di interazione tra questo prodotto e altri farmaci è molto bassa. Studi in vitro sui microsomi epatici mostrano che la carbonil reduttasi svolge un ruolo nella biotrasformazione di questo farmaco e, nel frattempo, questo farmaco non induce né inibisce gli enzimi del citocromo P450, inclusi 3A4, 2D6, 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2E1, ecc.
Cosperpharm ha istituito un sistema completo di garanzia della qualità per il Lubiprostone che soddisfa le rigorose aspettative della ricerca farmaceutica:
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Indirizzo
N. 2 Yangguang 3rd Road, parco industriale del ciclo chimico Duodao, città di Jingmen, provincia di Hubei, Cina
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