4-bromo-2-fluoro-N-metilbenzammide

La 4-bromo-2-fluoro-N-metilbenzammide è un intermedio sintetico chiave con applicazioni versatili nella ricerca e nello sviluppo farmaceutico. Il sostituente bromo della 4-Bromo-2-fluoro-N-metilbenzammide consente reazioni selettive di accoppiamento incrociato catalizzate dal palladio inclusi gli accoppiamenti Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig e Sonogashira, consentendo l'introduzione di diversi gruppi arilici, amminici e alchinilici nella posizione 4. L'atomo di fluoro della 4-Bromo-2-fluoro-N-metilbenzammide influenza le proprietà elettroniche dell'anello aromatico e può migliorare la stabilità metabolica e la biodisponibilità dei composti finali. La funzionalità N-metilammide della 4-Bromo-2-fluoro-N-metilbenzammide funge da donatore e accettore di legami idrogeno, una caratteristica comunemente sfruttata nella progettazione di farmaci per il coinvolgimento del bersaglio. La 4-bromo-2-fluoro-N-metilbenzammide è impiegata come elemento costitutivo nella sintesi di composti farmaceutici, inclusi potenziali agenti terapeutici che richiedono scaffold di benzammide alogenata.

Parametri del prodotto

Applicazione

N-la metil-4-bromo-2-fluoro-benzammide è un intermedio nella sintesi di MDV 3100 (M199800) ed è un antagonista dei recettori degli androgeni che può bloccare il legame degli androgeni ai recettori degli androgeni e prevenire la traslocazione nucleare e il reclutamento di co-attivatori. Complesso ligando-recettore.

Itinerario sintetico

Aggiungere acido 4-bromo-2-fluorobenzoico (3,0 g, 13,7 mmol), soluzione acquosa di metilammina 2 M (34,3 mL, 68,5 mmol), 1-etil-3-(3-dimetilamminopropil)carbodiimmide cloridrato (EDCI, 6,6 g, 34,25 mmol), 1-idrossibenzotriazolo (HOBt, 2,8 g, 20,6 mmol), N,N-diisopropiletilammina (DIPEA, quantità appropriata) e N,N-dimetilformammide (DMF, 50 mL) in un pallone a fondo tondo da 100 mL. Agitare la miscela di reazione a temperatura ambiente per 16 ore. Una volta completata la reazione, aggiungere acqua (50 ml) per estinguere la reazione. Separare la fase acquosa ed estrarre la fase organica con acetato di etile (3 × 50 mL). Unire le fasi organiche, essiccare su solfato di sodio anidro, filtrare e concentrare a pressione ridotta. Il prodotto grezzo viene purificato mediante cromatografia su colonna di gel di silice con acetato di etile/etere di petrolio (1:3, v/v) come eluente per ottenere il composto del titolo 4-bromo-2-fluoro-N-metilbenzammide come solido bianco (2,34 g, resa 74%). Spettrometria di massa (MS): [M+H]+ 232.

Garanzia di qualità del prodotto

Cosperpharm ha istituito un sistema completo di garanzia della qualità per la 4-bromo-2-fluoro-N-metilbenzammide che soddisfa le aspettative della produzione di intermedi farmaceutici:

Caratterizzazione analitica. Ogni lotto viene sottoposto a test di rilascio analitici, tra cui la verifica della purezza HPLC (>98,0%), la conferma del punto di fusione (125,0–129,0°C), la conferma dell'identità NMR e la verifica dell'aspetto (da polvere bianca a quasi bianca a cristallo).

Tracciabilità dei lotti. Dall'approvvigionamento delle materie prime al confezionamento finale, ogni passaggio è documentato e tracciabile. Ogni lotto riceve un numero di lotto univoco con campioni di conservazione conservati in conformità con le procedure di qualità Cosperpharm.

Documentazione pronta per la presentazione normativa. Ogni spedizione include un certificato di analisi (COA) con dati di purezza specifici del lotto, conferma del punto di fusione e conferma dell'identità. Accordi di qualità personalizzati sono disponibili su richiesta.

Audit di qualità avviati dal cliente. I clienti qualificati sono invitati a verificare le strutture di produzione e controllo qualità di Cosperpharm. Contatta il nostro team di regolamentazione per programmare un audit.

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