Il prodotto è 2'-OMe-U fosforamidite (5'-O-(4,4'-dimetossitritil)-2'-O-metil-uridina-3'-O-[(2-cianoetil)-(N,N-diisopropil)]-fosforamidite). È un fosforamidite di RNA modificato in cui un gruppo metilico sostituisce l'idrogeno sul 2'-idrossile dello zucchero uridina ribosio. Questa modifica apparentemente minore del 2'-O-metil (2'-OMe) altera drasticamente le proprietà del nucleotide: aumenta la resistenza dell'oligonucleotide alla degradazione della nucleasi, riduce la stimolazione immunitaria e migliora l'affinità di legame con l'RNA complementare. La fosforamidite 2'-OMe-U è il reagente standard per introdurre questa modificazione benefica nelle sequenze di RNA durante la sintesi in fase solida.
La fosforamidite 2'-OMe-U è un monomero di RNA di seconda generazione ad elevata purezza, progettato per migliorare le proprietà farmacologiche delle terapie oligonucleotidiche. L'incorporazione del gruppo 2'-O-metile tramite fosforamidite 2'-OMe-U è una strategia ampiamente adottata per migliorare la stabilità e ridurre l'immunogenicità dei piccoli RNA interferenti (siRNA) e degli oligonucleotidi antisenso (ASO). La fosforamidite 2'-OMe-U è essenziale per i ricercatori che sviluppano farmaci basati su RNA, poiché bilancia un'elevata affinità target con un profilo di sicurezza superiore. Inoltre, la fosforamidite 2'-OMe-U è completamente compatibile con le piattaforme di sintesi dell'RNA standard, rendendo semplice la produzione di RNA modificato. Sia per la scoperta accademica che per lo sviluppo di processi industriali, la fosforamidite 2'-OMe-U è un elemento costitutivo affidabile e altamente efficace.
Parametri del prodotto
Parametro
Specifica
Nome del prodotto
Fosforamidite 2'-OMe-U
Numero CAS
110764-79-9
Formula molecolare
C₄₀H₄₉N₄O₉P
Peso Molecolare
760,82 g/mol
Purezza (HPLC)
≥98,0%
Forma fisica
Polvere
Aspetto
Polvere da bianca a biancastra
Condizioni di conservazione
Sigillato in luogo asciutto, 2-8°C
Solubilità
DMSO:100mg/ml(131,44mM)
Vantaggi del prodotto
1. Modifica clinicamente convalidata
La modificazione 2'-O-metil (2'-OMe) è una strategia chimica consolidata utilizzata in molti farmaci oligonucleotidici approvati dalla FDA per migliorare il loro indice terapeutico.
2. Resistenza superiore alla nucleasi
Gli oligonucleotidi sintetizzati con la fosforamidite 2'-OMe-U mostrano una resistenza notevolmente migliorata alla degradazione da parte delle nucleasi sieriche, portando a un'emivita più lunga e a una migliore attività in vivo rispetto all'RNA non modificato.
3. Profilo di sicurezza migliorato
Gli studi hanno dimostrato che le modifiche del 2'-OMe possono ridurre il potenziale immunostimolante delle molecole di RNA, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio indesiderati e l'infiammazione osservati con alcune sequenze di RNA non modificate.
4. Affinità target elevata
A differenza di altre modifiche, 2'-OMe conferisce una maggiore affinità di legame (Tm) per il suo bersaglio RNA complementare, rendendolo una scelta ideale per potenti agenti antisenso e siRNA.
Domande frequenti
Q1: Come si confronta il 2'-OMe-U con le modifiche del 2'-Fluoro (2'-F)?
R: Entrambi migliorano la stabilità, ma il 2'-OMe è generalmente meno resistente alla nucleasi del 2'-F. Tuttavia, il 2'-OMe ha un profilo di sicurezza migliore ed è meno immunogenico, il che lo rende la scelta preferita per molte applicazioni in vivo.
Q2: La fosforamidite 2'-OMe-U è compatibile con la sintesi di RNA standard?
R: Sì, è un fosforamide di RNA standard ed è completamente compatibile con tutti i principali sintetizzatori di RNA/DNA e cicli di sintesi standard.
Garanzia di qualità del prodotto
Cosperpharm si impegna a fornire fosforamidite 2'-OMe-U di alta qualità per le vostre applicazioni critiche di sintesi dell'RNA:
● Rigore analitico: ogni lotto è sottoposto a un rigoroso controllo di qualità mediante HPLC (purezza ≥98,0%) e ³¹P NMR per garantire un'elevata efficienza di accoppiamento e uniformità tra batch.
● Controllo dell'umidità: viene eseguita l'analisi Karl Fischer (KF) per confermare il basso contenuto di acqua, un parametro critico per la stabilità e le prestazioni dell'amidite.
● Tracciabilità completa del lotto: documentazione completa dall'approvvigionamento delle materie prime fino al rilascio finale, con un numero di lotto univoco per ciascun lotto.
● Supporto normativo: con ogni ordine è incluso un certificato di analisi (COA) dettagliato. Accordi di qualità e documentazione pronta per DMF sono disponibili su richiesta per i programmi GMP.
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