Zavegepant (CAS 1337918-83-8) è un potente antagonista del recettore del peptide correlato al gene della calcitonina (CGRP) attivo per via orale, sviluppato per il trattamento acuto dell'emicrania. Chimicamente noto come N-[(2R)-3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-[4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il]-1-ossopropan-2-il]-4-(2-osso-1,2-diidrochinolin-3-il)piperidina-1-carbossammide, Zavegepant presenta un'architettura molecolare complessa che incorpora un Nucleo di piperidina carbossammide collegato a una porzione di indazolo e un'impalcatura di chinolinone.
Zavegepant è un antagonista del recettore CGRP di nuova generazione e uno standard di riferimento certificato utilizzato nello studio e nel trattamento dell'emicrania acuta. Come ingrediente farmaceutico attivo sviluppato con i nomi in codice BHV-3500 e BMS-742413, Zavegepant è stato studiato in studi clinici di fase 3 per la somministrazione intranasale in pazienti con emicrania. Nei contesti di controllo della qualità farmaceutica, Zavegepant funge da standard di riferimento primario per la profilazione delle impurità e lo sviluppo di metodi analitici. Zavegepant è riconosciuto attraverso molteplici designazioni normative tra cui INN, USAN e WHO-DD, che lo rendono indispensabile per le richieste normative e i test di controllo qualità. La sostanza farmaceutica Zavegepant mostra un'eccellente stabilità se conservata nelle condizioni raccomandate a 4°C o–20°C in soluzione. Inoltre, Zavegepant si unisce alla classe dei farmaci "-gepant" come ulteriore alternativa terapeutica per i pazienti con emicrania, in particolare quelli per i quali la terapia tradizionale con triptani si è rivelata inefficace.
Parametri del prodotto
Parametro
Specifica
Nome del prodotto
Zavegepant
Numero CAS
1337918-83-8
Formula molecolare
C₃₆H₄₆N₈O₃
Peso Molecolare
638,80 g/mol
Aspetto
Da bianco a biancastrosolido
Punto di ebollizione
933.7±65.0 ℃
MmeccanismoOf Aazione
Zavegepant agisce inibendo specificamente il legame del CGRP al suo recettore all'interno del sistema neurovascolare del trigemino, bloccando così questa vasodilatazione critica mediata dai neuropeptidi e la trasduzione del segnale del dolore, che allevia rapidamente gli attacchi di emicrania. Essendo il primo antagonista del recettore CGRP al mondo disponibile come spray nasale, Zavegepant fornisce una nuova opzione di trattamento ad azione rapida per oltre 1 miliardo di pazienti con emicrania senza richiedere iniezioni o somministrazione orale—rendendolo particolarmente adatto ai pazienti che soffrono di nausea o vomito e trovano difficile tollerare i farmaci per via orale. Pfizer sta attualmente portando avanti lo sviluppo clinico della sua formulazione orale, con l'obiettivo di espandere ulteriormente la gamma di metodi di somministrazione disponibili.
Itinerario sintetico
Domande frequenti
Q1: Qual è il meccanismo d'azione di Zavegepant?
R: Zavegepant è un antagonista del recettore del peptide correlato al gene della calcitonina (CGRP). Si lega al recettore CGRP con elevata affinità, bloccando l'attività del CGRP—un neuropeptide che svolge un ruolo chiave nella fisiopatologia dell’emicrania.
Q2: Quali sono le principali indicazioni terapeutiche per Zavegepant?
R: Zavegepant è in fase di sviluppo per il trattamento acuto dell'emicrania. È stato anche studiato il suo potenziale nel combattere la sindrome da distress respiratorio acuto (ARDS) nei pazienti ospedalizzati con COVID-19 a causa del ruolo del CGRP nel danno polmonare acuto.
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